当該発明は、胃抑制ペプチド（GIP）の拮抗薬であるペプチド・アナログを提供する。GIP1-42をベースとする前記ペプチドは、酵素であるジペプチジル・ペプチダーゼ IV（DPP IV）による分解への高い抵抗性を持つ置換及び／又は修飾を含む。本発明は、N末端で修飾したGIPの製法及び糖尿病の治療のための前記ペプチド・アナログの使用方法も同様に提供する。 （もっと読む）

改良された生物学的効力ならびに長期薬理活性を有する新規ＧＬＰ−１類似体が本明細書で記載される。より詳細には、本発明は以下の位置、すなわち８、２０、２７、３０および３３の１つまたは複数でアミノ酸置換基を含む、ＧＬＰ−１類似体（長さ２８ａａまたは２９ａａ）に関する。
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遅延タンパク質へのカップリングにより遅延される、新規なGLP-1アゴニスト （もっと読む）

一般式Ｉ：
R¹-Cys-Z-Cys-R² Ｉ
［式中、２個のCys残基はジスルフィド結合により架橋されそれにより環状ペプチドを形成し；
R¹およびR²が好ましくは、Glu-ThrおよびThr-Lys；またはLys-ThrおよびThr-Glu；または
Thr-GluおよびLys-Thr；またはThr-LysおよびGlu-Thr；またはLeu-GluおよびLys-Val；またはVal-LysおよびGlu-Leu；またはGlu-LeuおよびVal-Lys；またはLys-LeuおよびVal-Glu；またはAsn-GlyおよびLys-Val；またはVal-GlyおよびLys-Asn；またはGly-AsnおよびVal-Lys；またはGly-ValおよびAsn-Lys；またはGly-GlyおよびGly-Gly；またはGlu-Leu-LysおよびGlu-Val-Lys；またはLys-Val-GluおよびLys-Leu-Glu；またはLeu-Glu-LysおよびGlu-Lys-Val；またはVal-Lys-GluおよびLys-Glu-Leu；またはGlu-Lys-LeuおよびVal-Glu-Lys；またはLys-Glu-ValおよびLeu-Lys-Glu；またはLys-Glu-LeuおよびVal-Lys-Glu；またはGlu-Lys-ValおよびLeu-Glu-Lys；またはLys-Val-GlyおよびGly-Leu-Glu；またはGlu-Leu-GlyおよびGly-Val-Lys；またはVal-Lys-GlyおよびGly-Glu-Leu；またはLeu-Glu-GlyおよびGly-Lys-Val；またはVal-Gly-LysおよびGlu-Gly-Leu；またはLeu-Gly-GluおよびLys-Gly-Val；またはGly-Gly-GlyおよびGly-Gly-Glyであり；Zはn個のアミノ酸残基の鎖であってnは整数4〜20でありそしてこれらのn個のアミノ酸残基はそれぞれ独立していずれかの天然L-α-アミノ酸から誘導される］で表わされるテンプレート固定β-ヘアピン模倣体が提供される。複数のこれらのテンプレートを含んでなるライブラリーは、テンプレート固定β-ヘアピン模倣体から誘導されるファージディスプレイの構築に利用すると標的と非常に高い結合定数をもつファージディスプレイライブラリーを作製することができる、従って、テンプレート固定β-ヘアピンライブラリーから誘導される大きいファージディスプレイのスクリーニングの利点と組合わせて、さらに、構造活性の研究、従って、強力な活性をもちかつ色々な型の標的に対する新規の選択性をもつ新しい分子の発見を大きく促進する。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、とりわけＣ型肝炎ウイルスＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する、式Ｉ：
【化１】


の化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。それら自体がＣ型肝炎ウイルスのライフサイクルに干渉するように作用し、そして抗ウイルス剤として有用である。本発明はさらに、生体外での使用のためのまたはＨＣＶ感染を有する患者に投与するための、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物に、および前記化合物を製造するための方法に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与することによる、患者のＨＣＶ感染を処置する方法に関する。
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ｈＧＨ−ＲＨ（１−２９）ＮＨ_２の一連の新規な合成アンタゴニスト類似体が提供される。これらの類似体は、下垂体のＧＨ−ＲＨレセプターの内因性ｈＧＨ−ＲＨの活性を阻害するので、成長ホルモンの放出を防ぐ。この類似体はまた、癌細胞上の直接作用してヒトの癌の増殖を阻害する。従来報告されているものに比べて、新規な類似体のより強い阻害の効果は、様々なアミノ酸の置換に起因している。 （もっと読む）

本発明は担持相合成法の改善に関し、塩類、特に四級アンモニウム塩を利用する、特に担持相ペプチド合成に関する。 （もっと読む）

本発明は、ソマトスタチンアナログを含む非経腸医薬組成物および新規なソマトスタチンアナログを記載する。 （もっと読む）

本発明は、アンタゴニストおよびアゴニストの内因性リガンド残基の組合せを含有する新規なキメラなペプチドおよびテンプレートに関する。具体的には、本発明は、メラノコルチンアゴニストペプチドおよびagouti関連タンパク質（AGRP）に基づく新規なキメラなペプチドおよびそのテンプレートに関する。本発明は、メラノコルチン受容体において特異的な生物活性を有する多機能なキメラなペプチド、ならびに、様々な疾患および状態を治療するための薬物としてのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

式I(式中、Rは、C_1-6アルキル基またはベンジル基である)で示される化合物を加水分解して、式IIで示される中間体化合物を、実質的に塩を含有しない形で形成させること、次いで前記中間体化合物を還元することを含む、メラガトランを生体外で製造するための方法が提供されている。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


（式中、Ｂ、Ｘ、R³、R²¹、R²²、R¹及びR^cは本明細書に定義される）
の化合物。これらの化合物はHCV NS3プロテアーゼのインヒビターとして有益である。
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肥満の治療に有用な式R¹-x-x¹-x²-x³-x⁴-x⁵-x⁶-x⁷-X⁸-X⁹-X¹⁰-X¹¹-R²の新規の環状および直鎖状のペプチドが提供される。 （もっと読む）