新たな癌抗原ペプチドおよび当該癌抗原ペプチドの癌ワクチンを提供する。 少なくとも１つのシステイン残基を含みかつ７〜３０個のアミノ酸残基からなる、癌抗原ペプチドを生じさせる２つのペプチド単量体がジスルフィド結合により結合しているペプチド二量体に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＥＰＯ模倣ペプチド、ならびに多価および／または超価ペプチドの生成のための特別な合成方法に関する。本発明のある態様によると、ＥＰＯ受容体に結合することができ、アゴニスト活性を含む、少なくとも長さ１０アミノ酸のペプチドが提供される。したがって、ペプチドは、ＥＰＯ模倣特性を示す。本発明のＥＰＯ模倣ペプチドは、ＥＰＯ模倣ペプチドの、一般に１０位と呼ばれる位置にプロリンを含まず、正に荷電したアミノ酸を含む。
（もっと読む）

本発明は、２つの面、いわゆる上面及びいわゆる下面を画定し、前記２つの面が両方ともグラフトされるフレームを形成するグラフトホモデティックシクロペプチドの調製方法であって、線状ペプチドを合成し、前記合成は、修飾された又は修飾されないアミノ酸から行われ、アミノ酸の内幾つかは、直交保護基を持ち、得られた保護線状ペプチドの分子内環化を行い、保護前駆物質により直交保護基の全部又は一部を置換し、少なくとも１つの対象分子をオキシム結合により前記フレームの一方及び／又は他方の面にグラフトすることを特徴とする方法に関する。 （もっと読む）

【課題】導電性を有するペプチドナノファイバーを提供する。
【解決手段】ナノファイバー形成能を有する、Xaa-Phe-Ile-Val-Ile-Phe-Xaa（配列番号１）（N末端のXaaは任意のアミノ酸残基Xaa_１であり、C末端のXaaは任意のアミノ酸残基Xaa_２であり、Xaa_１及びXaa_２は、酸性側鎖を有するアミノ酸、塩基性側鎖を有するアミノ酸、又は酸性及び塩基性に準ずる極性をもつ側鎖を有するアミノ酸である）のアミノ酸配列からなるペプチド又は前記ペプチドの誘導体が自己組織化的に形成したナノファイバーに、導電性物質を付加してなる、導電性ペプチドナノファイバーであって、前記導電性物質は、前記ペプチド又は前記誘導体のアミノ基に付加されている、導電性ペプチドナノファイバー。 （もっと読む）

ペプチドのジスルフィドに支持された環化の樹脂上での形成のための新規な方法が考案される。
’ （もっと読む）

式Ｉの新規化合物が発明された。
【化１０】

（もっと読む）

ヒルログペプチドの新規合成方法が発明された。 （もっと読む）

本発明は、ペプチドを溶液状態で合成するための新しい方法に関する。上記方法は、ａ）化学式Ｒ^１−ＳＯ_２−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＯ−（式中、Ｒ^１はアリール）のウレタン基で保護されたα−アミン作用基を有するペプチドまたはアミノ酸誘導体を有機溶媒の中で過量の脂肪族２次アミンで処理し、前記アミノ酸またはペプチド誘導体の遊離α−アミン作用基を放出させ、前記２次アミンと化学式Ｒ^１−ＳＯ_２−ＣＨ_２＝ＣＨ_２の遊離されたビニール化合物との間に３次アミン添加生成物を形成し；ｂ）前記溶媒と過量の２次アミンとを取り除き；ｃ）前記Ｎ_α−保護基の除去されたアミノ酸またはペプチド誘導体と、前記Ｎ_α−保護基または他のウレタン保護基で保護されて次に連結されるペプチドまたはアミノ酸誘導体とを含む前記３次アミン添加生成物で形成した混合物を、Ｎ_α−保護基の除去されたアミノ酸またはペプチド誘導体の遊離α−アミン作用基と次のＮ_α−保護されたペプチドまたはアミノ酸誘導体のα−カルボキシ作用基との間にペプチド結合を形成する条件下で反応させ；ｄ）前記新たに形成されるペプチドを前記反応混合物から取り除き；ｅ）所望のポリペプチドが得られるまで前記各過程を繰り返すことを含む。 （もっと読む）

【課題】骨/歯の成長を促進するために投与することができる歯科用製品の提供。
【解決手段】骨成長を促進する化合物が溶解しているか、分散しているか、またはコーティングされていることによって改善されている。好ましい化合物は、開示された10〜50個のアミノ酸を含むペプチド配列である。この配列は、インテグリン結合モチーフ(例えば、RGD配列)および基質細胞外リン糖タンパク質のRGD配列に隣接している残りのアミノ酸を含むことを特徴とする。この配列を練り歯磨きまたは口内洗浄剤に分散するように製剤化し、骨/歯の成長を促進するために投与することができる。歯科用製品をある期間にわたって繰り返し使用すると、良好な歯の健康が向上する。 （もっと読む）

本発明は、ペプチド鎖または複数の鎖が、ヘパリン結合成長因子レセプターを結合し、そして特に、疎水性リンカーでありうるリンカーによって、ヘパリン結合ドメインを含む非シグナル発生ペプチドに共有結合で結合されるものである、少なくとも１個のペプチド鎖、好ましくは２つの三官能アミノ酸残基から構成されるジペプチド分岐部位から分岐した２個のペプチド鎖を有する合成ヘパリン結合成長因子類似体を提供する。合成ヘパリン結合成長因子類似体は、医薬上の薬剤、可溶性生体薬剤として、または医療用デバイスのための表面被覆剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】精製臭化水素酸を用いたポリペプチド混合物の精製方法
【解決手段】本発明は、不均一なアミノ酸配列を有するポリペプチド混合物を得るための改良された方法を提供する。ここで、各ポリペプチドは、本質的にアラニン、グルタミン酸、チロシン及びリシンから成り、得られるポリペプチドの混合物は、0.3%未満の臭素化チロシン及び1000 ppm未満の金属イオン不純物を含有する。 （もっと読む）

本発明は、プロポフォール・プロドラッグ、プロポフォール・プロドラッグの製造方法、プロポフォール・プロドラッグを含む医薬組成物、及びプロポフォール・プロドラッグの使用方法、及び片頭痛、及び化学療法後又は外科的手術後の悪心及び嘔吐などの疾患又は障害を治療又は予防するためのプロポフォール・プロドラッグの医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】細胞機能を効果的に再現性よく制御することができるリガンド構築物、及び該構築物を固定化してなる細胞培養用基材を提供すること。
【解決手段】細胞表面受容体に結合し得る、少なくとも２つの同一又は異なるリガンド分子を、核酸スペーサーを介して連結してなるリガンド構築物、並びに前記リガンド構築物を固定化してなる細胞培養用基材。 （もっと読む）

【課題】新規な抗血管新生活性化合物の提供。
【解決手段】式Ａ_０−Ａ_１−Ａ_２−Ａ_３−Ａ_４−Ａ_５−Ａ_６−Ａ_７−Ａ_８−Ａ_９−Ａ_１０を有するペプチドであって、式中Ａ_０は、水素またはアシル基から選択され、Ａ_１０は、水酸基またはアミノ酸アミドであり、Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４、Ａ_５、Ａ_６、Ａ_７、Ａ_８およびＡ_９は、アミノアシル残基であり、例えば、ｐｙｒｏＧｌｕ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ３。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１はヒドロキシ低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基又は低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル基を示す）で表わされるプロリンエステル類又はその薬学的に許容しうる塩。
本発明のプロリンエステル類（Ｉ）及びその薬学的に許容しうる塩は、高血圧症、心臓病（心肥大、心不全、心筋梗塞等）、腎炎および脳卒中等の循環器系疾患等予防・治療に有用な薬剤であるエナラプリラートのプロドラッグとして有用であり、それらを含有する医薬は、経皮投与製剤、特に貼付剤とするのが薬効及び使用性の点で好適である。
（もっと読む）

治療的なオリゴマー−ペプチド結合体およびこの結合体を使用する方法が開示される。この結合体は、（ａ）実質的に荷電していないオリゴヌクレオチドアナログ化合物であって、化合物が結合することが意図される標的核酸領域において、４以上連続したシトシン塩基と相補的である塩基の列を含む塩基配列を有する、化合物、および（ｂ）標的細胞への該化合物の取り込みを高めるのに効果的な、この化合物に結合されたアルギニンリッチペプチドを含む。この化合物中の塩基の列は、この塩基の列における連続したグアニン塩基の数を３個以下に制限するように列中に配置された少なくとも１個のイノシン塩基を含む。この結合体は、アルギニンリッチペプチドによって、化合物単独よりも大きな細胞取り込みを有し、そしてイノシンによるグアニン置換がない結合体よりも活性が実質的により大きいアンチセンス活性を有する。 （もっと読む）

式(I)の化合物が記載され、式中、R₁ 基は明細書に定義の通りであり、カンプトテシン分子の7位にてRGD配列を含むシクロペプチドとの縮合を含む。 該化合物は、インテグリン受容体α_vβ₃およびα_vβ₅に対する高親和性およびマイクロモル濃度でのヒト腫瘍細胞株に対する選択的細胞毒性活性の両方を有する。


（I)
（もっと読む）

【解決手段】 本発明は、とりわけ、エプチフィバチドを調製するための収束方法を提供するものであり、２−７エプチフィバチド断片を形成するために２−６エプチフィバチド断片を活性化システインアミド残基に結合させる工程と、ジスルフィド結合形成を介してメルカプトプロピオン酸残基を２−７エプチフィバチド断片に付着させる工程と、分子内でペプチド結合させる工程と、保護基を除去する工程とを含み、エプチフィバチドを形成する収束方法を提供するものである。本発明は更に、記載された方法によって生産される生成物、エプチフィバチドを調製するために合成的中間体として使用され得る新しい化合物、及び構造的にエプチフィバチドに類似した新規化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は悪性腫瘍を治療するための治療剤として有用な新規ＩＡＰインヒビターを提供するもので、該化合物は次の一般式(Ｉ)：


[上式中、Ｘ_１及びＸ_２は独立してＯ又はＳ；Ｌは結合又は-Ｃ(Ｘ_３)-、-Ｃ(Ｘ_３)ＮＲ_１２、-Ｃ(Ｘ_３)Ｏ-で、Ｘ_３はＯ又はＳ、Ｒ_１２はＨ又はＲ_１；Ｒ_１はアルキル、炭素環、炭素環置換アルキル、複素環又は複素環置換アルキルで、それぞれハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、カルボキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルスルホニル、アミノ、ニトロ、アリール及びヘテロアリールで置換されていてもよいもの；Ｒ_２はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、複素環又はヘテロシクリルアルキル；Ｒ_３はＨ又はアルキル；Ｒ_４及びＲ_４’は独立して、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルで、それぞれハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、カルボキシル、アルキル、アルコキシ、アミノ及びニトロで置換されていてもよいもの；Ｒ_５及びＲ_５’はそれぞれ独立してＨ又はアルキル；Ｒ_６はＨ又はアルキルである]を有し、またその塩及び溶媒和物である。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、変数は、本明細書中で定義したとおりである。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法、それらの中間体、これらの化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、カスパーゼを阻害するためにこのような化合物および組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物は、選択的なカスパーゼ−１／カスパーゼ−８インヒビターとして、特に有用である。

（もっと読む）