【課題】なし
【解決手段】式Iの化合物、及びこれらの生産方法を記載する：
【化１４】


（該式中、XはCH₂、O、又はSであり、かつnは1、2、又は3である。但し、XがCH₂の場合、nは1でないとする。）。該化合物は、高血圧症、及び慢性心不全のような、心臓血管疾患を処置するための、潜在的価値のある薬剤特性を有する。
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本発明は、タキサンアミドをパクリタキセルまたは他のタキサンに変換する方法および組成物に関する。１つの別の実施形態において、本発明は、（ｉ）タキサンアミドの少なくとも１つのＯＨ基を選択的に保護するステップと；（ｉｉ）アミドを還元するために、タキサンアミドに遷移金属化合物を接触させるステップと；（ｉｉｉ）還元アミドに遷移金属を実質的に除去可能な薬剤を接触させるステップと；（ｉｖ）溶液中でタキサンアミン塩を生成するために、還元アミドに酸の加水分解量を接触させるステップと；（ｖ）アミン塩を凝固させるために溶媒の十分量を添加するステップと；（ｖｉ）タキサンアミン塩をパクリタキセルまたは他のタキサンに変換するステップと；を含む。 （もっと読む）

本発明は、式RO-M(L¹)_x(L²)_y(L³)_z〔式中、Mは、チタン、ジルコニウム、ハフニウム、鉄(III)、コバルト(III)、またはアルミニウムから選択される金属であり；L¹とL²が、ジケトナート、アセト酢酸のエステルもしくはアミド、ヒドロキシカルボン酸もしくはそのエステル、R¹COO-(式中、R¹は、置換もしくは未置換のC₅-C₃₀分岐鎖アルキルまたは直鎖アルキル、あるいはナフチルやアントラシル等の多環構造体を含めた置換もしくは未置換のアリールである)、ホスファート、ホスフィナート、ホスホナート、シロキシ、またはスルホナートから互いに独立的に選択され；但し、L¹が、金属原子と2つの共有結合を形成するリガンドであって、x=1であるとき、y=0であり；L³は、置換もしくは未置換のアリールオキシ基、R²COO-(式中、R²は、直鎖もしくは分岐鎖のC₆-C₃₀アルキル、または置換もしくは未置換のアリールである)、ポリオキシアルコキシ基、またはヒドロキシアルコキシアルキル基から選択され；Rは、アルキル基であるか、またはヒドロキシ-アルキル基、ヒドロキシアルコキシアルキル基、もしくは(ヒドロキシ)ポリオキシアルキル基であり；x、y、およびZは互いに0または1であって、(x+y+z)≦V−1(式中、Vは金属Mの原子価である)である〕で示される有機金属化合物に関する。本発明はさらに、組成物、および市販の水銀ベース触媒を使用して製造される硬化物品と同等の性能を有する硬化物品が得られるよう、有機金属化合物を触媒として使用してポリウレタン物品を製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】高い収率で、高いエナンチオ選択性で対応するα−アミノオキシケトンを製造する方法の提供。
【解決手段】 下記一般式（２）で表されるケトンに、一般式（３）で表されるニトロソ化合物を一般式（４）で表されるプロリン又はプロリン誘導体の存在下反応させることを特徴とする一般式（１）で表される光学活性α-アミノオキシケトン誘導体の製造方法。
【化１】


［式中、Ｒ¹及びＲ²は、アルキル、アルケニル又はアルキニル基を示すが、Ｒ¹とＲ²が一緒になって、環を形成してもよい。Ｒ³は、アリール、ヘテロ環、アルキル、アルケニル又はアルキニル基を示す。Ａは水素原子、アルコキシ基、アリールオキシ基、アシルオキシ基又は置換基を有していてもよいシリルオキシ基を示す。］ （もっと読む）

ジクチオスタチン及びそのアナログは、新規抗癌剤として非常に有望であることを示す。本発明は、ジクチオスタチンアナログ、ジクチオスタチンアナログの合成のための合成中間体、並びにそのようなアナログ及び中間体の合成のための合成法を提供する。ジクチオスタチンアナログは、下記構造又はそのエナンチオマー(I)を有することができる：(式中、R¹は、H、アルキル基、アリール基、アルケニル基、アルキニル基、又はハロゲン原子であり；R²は、H、保護基、アルキル基、ベンジル基、トリチル基、-SiR^aR^bR^c、CH₂OR^d、又はCOR^eであり；R^a、R^b及びR^cは、独立して、アルキル基又はアリール基であり；R^dは、アルキル基、アリール基、アルコキシルアルキル基、-RⁱSiR^aR^bR^c 又はベンジル基であり(式中、Rⁱはアルキレン基である。)；R^eは、アルキル基、アリル基、ベンジル基、アリール基、アルコキシ基、又は-NR^gR^hであり(式中、R^g及びR^hは、独立して、H、アルキル基又はアリール基である。)；R³は、(CH₂)_n (式中、nは0〜5の範囲の整数である)、-CH₂CH(CH₃)-、-CH=CH-、-CH=C(CH₃)-、又は-C≡C-であり；R⁴は、(II)であり：(式中、R^23aは、H、保護基、アルキル基、ベンジル基、トリチル基、-SiR^aR^bR^c、CH₂OR^d、もしくはCOR^eであり、R^23bは、H、保護基、アルキル基、ベンジル基、トリチル基、-SiR^aR^bR^c、CH₂OR^d、もしくはCOR^eであるか、又はR^23a及びR^23bは一緒に、CR^tR^uを組込んでいる6-員のアセタール環の一部を形成し；R^t及びR^uは、独立して、H、アルキル基、アリール基又はアルコキシアリール基である。)；並びに、R⁵は、H又はOR^2bであり(式中、R^2bはH、保護基、アルキル基、アリール基、ベンジル基、トリチル基、-SiR^aR^bR^c、CH₂OR^d、又はCOR^eである。)；但し、この化合物は、ジクチオスタチン1ではない。)。
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本発明は、式（Ｉ）：


〔式中、Ｒ^１は置換されていてもよい環状炭化水素基または置換されていてもよい複素環基、Ｗは結合手または置換されていてもよい２価の鎖状炭化水素基、ａは０，１または２、Ｘ^１は置換されていてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン、Ｙ^１は-Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)-または-Ｓ(Ｏ)₂-、Ａはさらに置換基を有していてもよいピペラジン環またはさらに置換基を有していてもよいピペリジン環、Ｘ^２は結合手または置換されていてもよい低級アルキレン、Ｙ^２は-Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)₂-または-Ｃ(=ＮＲ^７)-、Ｘ^３は置換されていてもよいＣ_１−４アルキレンまたは置換されていてもよいＣ_２−４アルケニレン、Ｚ^３は-Ｎ(Ｒ^４)-、-Ｏ-または結合手、Ｚ^１は-Ｃ(Ｒ^２)(Ｒ^２’)-等、Ｚ^２は-Ｃ(Ｒ^３)(Ｒ^３’)-、-Ｎ(Ｒ^３)-等を示す。〕で表される、血栓症治療薬として有用な環状アミド誘導体またはその塩を提供する。
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本発明は、メソ構造化多孔性ハイブリッド有機−無機材料（ＭＰＨＯＩＭ）を作成するように働き、これらの材料の中で、ハロゲン化気体の化合物の検出または定量のためのプローブ分子として役立つことができる化合物に関する。
それはまた、これらの化合物が、その中で、共有結合またはイオン共有結合によってグラフトされるＭＰＨＯＩＭに、これらのＭＰＨＯＩＭを製造するためのプロセスに、そしてまたハロゲン化気体の化合物の検出および定量のための、かつこれらのＭＰＨＯＩＭを感知材料として含む化学感知器に関する。
本発明は、とりわけ、マイクロエレクトロニクス分野で使われるハロゲン化気体化合物、特にハロゲン化ホウ素錯体の検出および定量に適用される。 （もっと読む）

本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB, K, L, F及びSのインヒビターであり、そして従って、それらのプロテアーゼにより介在される疾病の処理において有用である化合物に関する。本発明はまた、それらの化合物を含んで成る医薬組成物、及びそれらの調製方法にも関する。本発明はまた、治療を受ける患者において有害な免疫応答を引き起こす治療と組合してのそれらのインヒビターの使用にも向けられる。 （もっと読む）

【課題】 不斉ヒドロキシメチル化反応が高い不斉選択性で進行する触媒、及びその触媒を用いた光学活性ヒドロキシメチル化化合物の製法を提供する。
【解決手段】 キラル配位子(例えば、化４)
【化４】


とスカンジウムトリフラート等とを混合させてなる触媒を用いることにより、ケイ素エノラートとホルムアルデヒドとの反応において光学活性ヒドロキシメチル化化合物が高い不斉選択性で得られる。
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放出可能な活性成分を含む環状シロキサンが記載される。活性成分はアルコール或いはエノール化可能なカルボニル含有化合物（例えば、ケトン、アルデヒド又はエステル）であり得る。生成物シロキサンは、活性成分の緩徐な放出又は制御された放出が所望される様々なパーソナルケア製品及びハウホールドケア製品中で有用である。好ましい実施形態では、活性成分として放出された場合に芳香性を示す置換基が使用される。 （もっと読む）

放出可能な活性成分を含有する環状シロキサンが記載されている。この活性成分はアルコール、又はケトン、アルデヒド、又はエステルのようなエノール化可能なカルボニルを含有する化合物であってもよい。生成物のシロキサンは、活性成分の遅いか又は制御された放出が望ましい各種のパーソナルケア及び家庭用ケア製品に有用である。好ましい実施形態は、活性成分として放出されたとき芳香性となる置換基を利用する。 （もっと読む）

（式中、ｎは０〜３の整数を表し、Ｒ^１は置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基または置換もしくは非置換の芳香族複素環基を表し、Ｒ^２はハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、−ＣＯＲ^８などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアラルキル、−ＣＯＲ^１２などを表す）
例えば、上記一般式（Ｉ）で表されるチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するアデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗剤などを提供する。 （もっと読む）