【課題】毒性不純物の含量の低下した高純度のマラチオン及びその調製方法を提供する。
【解決手段】本発明のマラチオンは、以下の工程、
(a)トルエン、キシレン及びベンゼンからなる群から選択される有機溶剤で、O,O-ジメチルジチオリン酸の溶液を調製する工程、
(b)O,O-ジメチルジチオリン酸を水に抽出してO,O-ジメチルジチオリン酸の水溶液を生成する工程、
(c)O,O-ジメチルジチオリン酸の水溶液をジエチルマレエートと反応させてマラチオンを形成する工程、及び
(d)工程(c)から得られたマラチオンを、約７．０未満のpHを有する硫黄試薬で処理する工程、
を含むことを特徴とする方法により調製される。 （もっと読む）

【課題】アルキルホスフェートを調製するための方法を提供する。
【解決手段】本発明は、テトラクロロビスホスフェートをアルコールと反応させ、生成した塩化水素を塩基を用いて中和し、反応混合物からの中和で生成した塩を、濃縮水溶液として単離することによる、テトラアルキルビスホスフェートを調製するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】アミドマロネートO,O'-PtおよびN,O-Ptキレート、ならびにそれらを本質的に純粋な形で調製する方法及びそれによって調製されたPt錯体を提供する。
【解決手段】対応するアミドマロネートO,O'-Pt錯体またはアミドマロネートO,O'-PtおよびN,O-Pt錯体の混合物をpH 6.0〜10.0の水溶液に接触させる段階を含むプロセスによって本質的に純粋に得られる、以下の化学構造を有するアミドマロネートN,O-Pt錯体を用いる。
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【課題】 ストレスに起因する不調の治療薬用に、ホスファチドまたはホスファチド塩、ホスファチジン酸とホスファチジルセリンとを含むホスファチドの複合体を提供する。
【解決手段】 本発明の製造方法は、（ａ）基質としての原材料のレシチンと、粒子サイズが０．０１ｍｍ以上の非水溶性の界面活性剤マトリックス材料とを用いるステップと、（ｂ）前記の非水溶性の界面活性剤−マトリックス材料と原材料のレシチンとの混合物と、ホスホリパーゼＤ、ラセミ酸または異性体的に純粋なアミノ酸、またはアミンと塩とを、ｐＨ−バッファ水溶液内で、酵素処理するステップとを有する。 （もっと読む）

本発明は、製薬化学／プロセス化学の分野に関する。本明細書には、N4-（2,2-ジメチル-4-［（二水素ホスホノオキシ）メチル］-3-オキソ-5-ピリド［1,4］オキサジン-6-イル）-5-フルオロ-N2-（3,4,5-トリメトキシフェニル）-2,4-ピリミジンジアミン二ナトリウム塩、特に水和物（例えば六水和物）を調製するプロセスが開示されている。該化合物は、様々な疾患の治療および予防において有用である。また、N4-（2,2-ジメチル-4-［（ジアルキルホスホノオキシ）メチル］-3-オキソ-5-ピリド［1,4］オキサジン-6-イル）-5-フルオロ-N2-（3,4,5-トリメトキシフェニル）-2,4-ピリミジンジアミンを調製するプロセスも開示されている。いずれのプロセスもアミドの使用を伴う。 （もっと読む）

ホスホノアルキルイミノ二酢酸(PAIDA)の製造のための改良された方法を開示する。イミノ二酢酸出発原料と、化学量論的必要量を超える多量の亜リン酸とを反応させることにより、反応媒体から分離可能な反応媒体不溶性の反応生成物を得る。特に好ましいアプローチにおいて、亜リン酸を、液体P₄O₆から出発してインサイチューで調製する。 （もっと読む）

【課題】基質を水素化する触媒機能を有する新規なヒドリド金属錯体の提供。
【解決手段】下記構造式（４）又は（６）で表されるヒドリド金属錯体。該金属錯体は反応中、脱水素化した低原子価金属錯体へと可逆的に変化し、その際ベンズアルデヒド誘導体のような基質を水素化してベンジルアルコール誘導体とすることができる。更に、例えば（４）の金属錯体とプロトンから水素を発生させると共に、前記脱水素化された低原子価金属錯体に電子を保持させ水素分子から電子を取り出すができる。
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本発明は、例えば造影剤として使用される、カルボン酸鉄から製造された有機ハイブリッド材料から製造されたナノ粒子に関する。該粒子を、医薬活性剤、化粧用途の化合物およびマーカなどの対象分子の封入および方向付けに使用することもできる、前記ナノ粒子は、画像化のためのそれらの固有の特性の他に、薬物を充填するための能力および生体適合性の観点で良好な結果を示す。 （もっと読む）

【課題】高収率でホスホニウムフェノレートを製造する方法を提供する。
【解決手段】フェノール対ホスホニウムハライドのモル比２：１−１０：１、好ましくは４．５：１−６：１、特に５：１において、ｐＨ９．５−１１、好ましくは９．５−１０．５、特に１０．０−１０．５下に且つ随時水性相の重量に関して５０−２００重量％、好ましくは６６−１２５重量％の量の、純水への溶解度が高々１５重量％のアルコールの存在下に反応を行う、水性アルカリ溶液中ホスホニウムハライド及びフェノールから、０−５５℃、好ましくは１５−５０℃の温度でホスホニウムフェノレートを製造する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ペンチル）アミノ−１−ヒドロキシプロパン−１，１−ジホスホン酸、一ナトリウム塩、一水和物の新規なマルチステップ合成に関する。
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錯体触媒系と、共役酸がジメチルスルホキシド中（２５℃、１bar）で少なくとも６のｐＫａ値を有する塩基との存在で、ホスホン酸誘導体をアルキンと反応させることによってアルケニルホスホン酸誘導体を製造する方法。
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特に栄養学的、医学的、美容的または生物学的関連用途のための、例えば物質の成分に関連する欠乏の治療のため、または物質に結合することができる内因性物質の除去のための、リガンド修飾ポリオキソヒドロキシ金属イオン物質およびそれらの使用が開示される。本発明はさらに、物質の調製方法ならびにそれらの物理化学的特性およびそれらの医療上の使用を最適化する方法に関する。 （もっと読む）

本開示は、生物学的に活性な2,4-ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグ、該プロドラッグの塩および水和物、該プロドラッグを含む組成物、該プロドラッグを合成するための中間体および方法、ならびに種々の用途において該プロドラッグを使用する方法を提供する。具体的には、特許請求の範囲は下記の構造のリン酸エステルの塩に関する。

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【課題】太陽電池の光電変換材料用として有用な光電変化効率に優れたルテニウム錯体をの製造方法の提供。
【解決手段】シス−ジクロロ−ビス（２，２'−ビピリジン−４，４'−ジカルボン酸−Ｎ，Ｎ’）ルテニウム(II) に、水酸化テトラ（ｎ−ブチル）アンモニウムを反応させ、次いでチオシアン酸テトラ（ｎ−ブチル）アンモニウムと反応させる。 また、その製造方法においては、水酸化テトラ（ｎ−ブチル）アンモニウムは、シス−ジクロロ−ビス（２，２'−ビピリジン−４，４'−ジカルボン酸−Ｎ，Ｎ’）ルテニウム(II)の１モルに対し１．８〜２．２モルを用いる。 さらに、反応をマイクロ波照射下で行う。反応後蒸発濃縮し、得られた固体物質を蒸留水に分散し、その分散液を希硝酸水溶液でｐＨ３．０〜４．１に調整し、調整後固液分離し、分離後精製する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のリジンベースの化合物の合成方法を提供しており、式中Ｒ_１は例えば（ＨＯ）_２Ｐ（Ｏ）−、（ＮａＯ）_２Ｐ（Ｏ）−であり得、Ｘは例えばＮＨ_２であり得、ＹはＨ、Ｆ、Ｃ_１、又はＢｒであり得、ｎ、Ｘ’、Ｙ’、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５及びＲ_６は本明細書で定義されている通りである。 （もっと読む）

本発明は、毒性不純物の含量の低下した高純度のマラチオンを調製する方法を提供する。更に、本発明の方法により調製されたマラチオンは貯蔵安定性である。マラチオン中の毒性不純物、例えば、イソマラチオン、O,O,S-トリメチルホスホロジチオエート(MeOOSPS)、O,O,S-トリメチルホスホロチオエート(MeOOSPO)、O,S,S-トリメチルホスホロジチオエート(MeOSSPO)、マラオクソン、イソマラチオン、ジエチルフマレート、メチルマラチオン、ジメチルマラチオン、O,O-メチル,エチル-S-(1,2-ジカルボエトキシ)エチル-ホスホロジチオエートの量は、薬品の目的に使用されうるいずれかのその他の市販のマラチオン製剤より低い。 （もっと読む）

【化１】


第二級または第三級ヒドロキシ基を有するトリアゾール化合物のモノ−リジン塩が提供される。より詳細には、一般式Ｉ（ここで、式Ｉ中のＡは、第二級または第三級ヒドロキシ基を含有するタイプのトリアゾール抗真菌性化合物の非ヒドロキシ部分を表す。式Ｉ中のＲおよびＲ^１はそれぞれ水素原子または１〜６個の炭素原子を有するアルキル基であることができる）を有する新規な水溶性トリアゾール抗真菌性モノ−リジン塩化合物、またはその溶媒和物が提供される。新規な水溶性アゾール化合物は真菌感染症の治療に有用であり、経口、局所および非経口投与することができる。
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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物を（ａ）有機非プロトン性溶媒中のアルカリ金属および（ｂ）一般式（ＩＩ）の化合物と反応させることにより第三級ホスフィンを製造するための方法に関する。式（Ｉ）中、Ａは、Ｒ^１またはＬ^２を表し、Ｂは、Ｒ^２またはＬ^３を表し、その際、基Ｒ^１およびＲ^２は、互いに無関係に、そのつど１〜３０個の炭素原子を有する有機基であり、かつ前記基Ｒ^１およびＲ^２は、互いに結合していてもよい。脱離基Ｌ^１〜Ｌ^３は、互いに無関係に、ハロゲン、１〜１０個の炭素原子を有するアルキルオキシまたは６〜１０個の炭素原子を有するアリールオキシを表す。式（ＩＩ）中、基Ｒ^３は、そのつど１〜３０個の炭素原子を有する有機基を表し、かつ脱離基Ｌ^４は、ハロゲン、１〜１０個の炭素原子を有するアルキルオキシまたは６〜１０個の炭素原子を有するアリールオキシを表す。得られた反応混合物は、＞１０のｐＨ値を有する水性塩基を用いて加水分解され、次いで有機相は水相から分離される。
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本発明は、５〜９９．５重量％の式(I)の化合物、９５〜０．５重量％の式(II)の化合物、および最大１０重量％の一般式(IIIa)の化合物の一種
【化１】


（式中、Ａ^１〜Ａ^３２は、同一であるか、または異なるものであって、それぞれ、互いに独立して、１〜１２個の炭素原子を有する直鎖状または分岐鎖状のアルキルまたはアルケニル、４〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、６〜１２個の炭素原子を有するアリール、７〜１２個の炭素原子を有するアラルキルであるか、またはＡ^１−Ａ^２、Ａ^３−Ａ^４、Ａ^５−Ａ^６、等〜Ａ^３１〜Ａ^３２は、同一であるか、または異なるものであって、それぞれ、互いに独立して、直接あるいはＯまたはＮ−Ａ^３３を経由して互いに結合し、３〜７環構成員を有する環を形成し、Ａ^３３は、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、Ｘ_１および／またはＸ_２および／またはＸ_３は、互いに独立して、式(IIIb)の基であるか、またはＸ_１および／またはＸ_２および／またはＸ_３は、同様に、それぞれ直鎖状または分岐鎖状の、１〜１２個の炭素原子を有するアルキルまたはアルケニル、４〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、６〜１２個の炭素原子を有するアリール、７〜１２個の炭素原子を有するアラルキルであるか、または同等に結合した窒素原子上に位置する基、例えばＡ^１およびＡ^２、Ａ^３およびＡ^４、Ａ^５およびＡ^６、等〜Ａ^３１およびＡ^３２は、同一であるか、または異なるものであって、それぞれ、互いに独立して、直接あるいはＯまたはＮ−Ａ^３３を経由して互いに結合し、３〜７環構成員を有する環を形成し、Ａ^３３は、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、Ｂ⁻は、１価の有機または無機酸基または多価酸基の等価物である）
を含む混合物に関する。この混合物は、相間移動反応、求核置換反応またはハロゲン−フッ素交換反応用の触媒および助触媒としてすることができる。
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アミノポリアルキレンホスホン酸の、ハロゲン化水素酸が実質的に存在しない条件下での有益な製造方法が開示されている。方法は、要するに、ｐＫａが３.１と同等又はそれ以下を有する特定範囲の酸触媒の存在下で、亜リン酸、アミン、ホルムアルデヒドを細かく限定した比率で反応させることに基づいている。本発明の方法は、経済的及び品質的に操作上／生産能力上の利点をもたらし、特に意義のあるのは、腐食問題を排除し、１段階工程サイクル時間を短縮し、そして、また、ほんの僅かの資本的支出も必要とせず、環境にも優しいものである。 （もっと読む）