式（Ｉ）：（Ｒ^１）_２Ｐ−Ｐ（Ｒ^１）_ｍ（Ｒ^２）_ｎ＝Ｎ（Ｒ^３）（但し、Ｒ^３は水素、ヒドロカルビル基、置換ヒドロカルビル基、ヘテロヒドロカルビル基、置換へテロヒドロカルビル基、シリル基又はその誘導体から選ばれ、Ｒ^１基は独立に、オルト位の少なくとも１つに極性置換基を有する任意に置換した芳香族基から選ばれ、Ｒ^２基は独立に、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヘテロヒドロカルビル基及び置換へテロヒドロカルビル基から選ばれるが、Ｒ^２基が芳香族である場合は、オルト位のいずれにも極性置換基を持たず、またｍは０又は１、ｎは１又は２であるが、ｍ＋ｎの合計は２である）を有する配位子；該配位子を含む触媒システム；及び該配位子を用いた、オレフィンモノマーの同時三量化及び四量化法。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩もしくはプロドラッグを提供する。患者に式Ｉの化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩もしくはプロドラッグの有効量を投与することを含む、前述の患者のウイルス感染の治療または予防の方法をさらに提供する。式Ｉの化合物を含む医薬組成物または薬剤も提供する。


Ｉ
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【課題】マスト細胞の脱顆粒促進活性を有する化合物、および当該化合物を使用するマスト細胞脱顆粒阻害剤のアッセイ方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされるリゾホスファチジルスレオニン誘導体。


［式中、Ｒ^１はアルキル、アルケニル、またはアルキニル；Ｒ^３およびＲ^４は水素原子、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアラルキルオキシカルボニル；Ｒ^５およびＲ^６は水素原子またはアルキル；またはＲ^３とＲ^６は−ＣＨ_２−または−ＣＨ_２ＣＨ_２−；Ｒ^７は水素原子、アルキルまたはアラルキル；Ａは酸素原子または硫黄原子；Ｘは直接結合、−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−または−ＣＨ（ＯＲ^１０）−；Ｚは直接結合または−ＣＨ_２−］ （もっと読む）

【課題】 一段階でα−アミノホスホン酸ジエステルを高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】 アルデヒド化合物、亜リン酸トリエステル及び弱酸とアンモニアの塩、又はこれらの混合物を反応させることから成るα−アミノホスホン酸ジエステルの製法である。
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【課題】 新規なホスホール化合物および環状ホスホール化合物を提供すること。
【解決手段】 本発明のホスホール化合物は下記の一般式(1)で表される。


〔Arはアリール基またはヘテロアリール基を示す。Xは酸素原子または硫黄原子を示す。Yはアリール基、ヘテロアリール基、-COOR⁴(R⁴はアルキル基)を示す。R¹,R²は酸素原子、-S(O)m-(mは0〜2)、アルキレン基を示す。R³はアルキル基を示す〕 （もっと読む）

【課題】 精製・分離が簡便で、クロスカップリング反応に対する活性が比較的高く、優れた不斉誘起能を有するビナフチル誘導体およびその製造方法を提供すること。
【解決手段】 一般式（Ａ）；
【化１】


［Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ独立してヨウ素原子または水素原子（但し、Ｒ^１およびＲ^２は同時に水素原子ではない）；Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立して−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ^５）_２または−Ｐ（Ｒ^５）_２（Ｒ^５は置換基を有しても良いフェニル基）］で表されるヨウ素化ビナフチル誘導体。２，２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチル類またはそのオキシド誘導体をビス（ピリジン）ヨードニウムテトラフルオロボレートと反応させることを特徴とするヨウ素化ビナフチル誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】高純度アミノメチレンホスホン酸の製造方法を提供する。
【解決手段】塩酸酸性下、アンモニアまたはアミンをホルムアルデヒド、ホスホン酸と反応させてジエチレントリアミンペンタメチレンホスホン酸等のアミノメチレンホスホン酸を製造する方法において、反応液にアルコールを添加して、未反応ホルムアルデヒドとアルコールにより生成するホルマールを反応蒸留により除去することを特徴とするアミノメチレンホスホン酸の製造方法。 （もっと読む）

【課題】新規骨格を有するピロリン酸アナログを合成する。
【解決手段】スクアリン酸アミドとリン酸とを縮合してスクアリルアミドホスホロアミダイト化合物を生成し、続いて、スクアリルアミドホスホロアミダイト化合物を酸化又は硫化して本スクアリン酸誘導体を生成する。このようにして合成されたスクアリン酸誘導体は、ピロリン酸アナログとなりうる。 （もっと読む）

【課題】 抗腫瘍活性、タンパク質キナーゼ阻害活性等を有するインダゾール誘導体の合成中間体として有用な、インダゾール-3-イルメチルホスホン酸誘導体またはその塩、その製造法等を提供すること。
【解決手段】 式（I）


（式中、R¹は置換もしくは非置換の低級アルキルを表す）で表されるインダゾール-3-イルメチルホスホン酸誘導体またはその塩、および例えば３−クロロメチル−１Ｈ−インダゾールと亜りん酸エステルとの反応による該化合物の製造法等を提供する。 （もっと読む）

【課題】 優れた抗菌活性を有すると共に安全性に優れた経口吸収性の高いカルバペネム薬剤およびその中間体の工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】２−アゼチジノン誘導体にアリルグリオキサレート化合物を反応させ、のちハロゲン化、リン化、脱保護化することを特徴とするカルバペネム化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】樹脂材料モノマーとして注目されている有機ホスフィン酸ハライドを作業性良く工業的に製造する方法を提供する。
【解決手段】 下記一般式（１）
【化１】


（ただし、Ｒ^１およびＲ^２は、炭素数１〜２０の脂肪族基、脂環族基、芳香族基およびアルコキシ基からなる群から選択される炭化水素基を表わし、Ｒ^１およびＲ^２は同一の基であっても異なる基であってもよい。またＲ^１およびＲ^２は環状物を形成していてもよい。Ｘは塩素、臭素またはヨウ素を表わす）で示される有機ホスフィン酸ハライドの製造方法であって、
下記一般式（２）
【化２】


（ただし、Ｒ^１およびＲ^２は前記と同義）で示される有機ホスフィン化合物を含有する溶液に水を加え、次にハロゲンを作用させることを特徴とする有機ホスフィン酸ハライドの製造方法。 （もっと読む）

【課題】多くの金属に配位するキレート化剤および過酸化物の分解防止安定剤等の多種多様な用途に用いられる高純度アミノメチレンホスホン酸の製造方法を提供する。
【解決手段】塩酸酸性下、アンモニアまたはアミンをアルデヒド、亜リン酸と反応させアミノメチレンホスホン酸（例えば、ジエチレントリアミンペンタメチレンホスホン酸）を得る方法において、Ｆｅ濃度０．００１ｐｐｍ以下の塩酸を用いて高純度アミノメチレンホスホン酸溶液を製造する。 （もっと読む）

本発明は、ホスホン酸含有Ｔ３様剤およびそのモノエステル、その立体異性体、医薬的に許容される塩、共結晶、およびプロドラッグ、ならびにそのプロドラッグの医薬的に許容される塩および共結晶、それらの製造、そしてまた代謝性疾患、例えば肥満、ＮＡＳＨ、高コレステロール血症および高脂質血症、ならびに関連する状態、例えばアテローム性動脈硬化、冠動脈心疾患、耐糖能異常、代謝症候群Ｘおよび糖尿病を予防および/または処置するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１個のアミン置換基をホスフィン基に対してパラ位に有する、式（Ia）、（Ib）の１，１’−ジフェニル−２，２’−ジホスフィンに関する。これらの新規な化合物は、プロキラル有機化合物の不斉付加反応の触媒である金属錯体の配位子であり、そしてこの触媒特性は、アミノ基の置換を介して基質特異的なやり方で調整することができる。
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【課題】 各種のリン官能基をポルフィリン環に自在に導入することを可能にする、リン置換ポルフィリン化合物の新規な製造方法を提供すること。
【解決手段】 ハロゲン置換ポルフィリン化合物と第二ホスフィンを、遷移金属を触媒としてカップリング反応させることで、ホスフィン置換ポルフィリン化合物を製造する。ホスフィン置換ポルフィリン化合物は、例えば、酸化反応に付することでホスフィンオキシド置換ポルフィリン化合物に変換することができる。また、ハロゲン置換ポルフィリン化合物と亜リン酸エステルを、遷移金属を触媒としてカップリング反応させることで、ホスホン酸エステル置換ポルフィリン化合物を製造する。ホスホン酸エステル置換ポルフィリン化合物は、例えば、脱エステル化反応に付することでホスホン酸置換ポルフィリン化合物に変換することができる。 （もっと読む）

有利に透明な、場合により既に１つ以上の反射層で被覆された基板を有し、前記の基板の表面上に光により書き込み可能な情報層、場合により１つ以上の反射層及び場合により保護層又はもう１つの基板又はカバー層が設けられており、青色光又は赤色光、有利にレーザー光により書き込み及び読み出しが可能であり、前記の情報層は吸光性化合物及び場合によりバインダーを含有する光学データ記録媒体用の新規金属錯体において、吸光性化合物として、前記の少なくとも前記の金属錯体が使用されていることを特徴とする、光学データ記録媒体用の新規金属錯体が見出された。 （もっと読む）

アミノポリアルキレンホスホン酸の、ハロゲン化水素酸が実質的に存在しない条件下での有益な製造方法が開示されている。方法は、要するに、ｐＫａが３.１と同等又はそれ以下を有する特定範囲の酸触媒の存在下で、亜リン酸、アミン、ホルムアルデヒドを細かく限定した比率で反応させることに基づいている。本発明の方法は、経済的及び品質的に操作上／生産能力上の利点をもたらし、特に意義のあるのは、腐食問題を排除し、１段階工程サイクル時間を短縮し、そして、また、ほんの僅かの資本的支出も必要とせず、環境にも優しいものである。 （もっと読む）

式Ｉ：
Ｒ^１Ｐ（ＣＯＲ^２）_２
〔式中、
Ｒ^１は、非置換フェニル、又は１〜５つのハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキルチオ及び／若しくはＣ_１〜Ｃ_８−アルコキシにより置換されているフェニルであり；
Ｒ^２は、Ｃ_１〜Ｃ_１８−アルキル又はＣ_２〜Ｃ_１８−アルケニル；Ｃ_１〜Ｃ_１８−アルキル、又はハロゲン、−ＯＲ^１０、−ＯＣＯ-Ｒ^１０、−ＯＣＯ−Ｈａｌ、−ＣＯＯ−Ｒ^１０、−Ｎ（Ｒ^１１）−ＣＯ−Ｒ^１０、−Ｎ（Ｒ^１１）−ＣＯ−Ｈａｌ、−ＣＯ−ＮＲ^１１Ｒ^１０、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ−ＯＲ^１０又は−ＣＨ＝ＣＨ−フェニルにより１回又は１回以上置換されているＣ_２〜Ｃ_１８−アルケニル；−Ｃ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）＝Ｃ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）−ＣＯ−ＯＲ^１０又は−Ｃ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）＝Ｃ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）−フェニル；Ｃ_５〜Ｃ_１２−シクロアルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１８−アルケニル、フェニル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フェニル、ナフチル、ビフェニル又は５員若しくは６員の−Ｏ−、Ｓ−若しくはＮ含有複素環であり、基フェニル、ナフチル、ビフェニル又は５員若しくは６員の−Ｏ−、Ｓ−若しくはＮ含有複素環は、非置換であるか、又は１〜５つのハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルコキシ及び／若しくはＣ_１〜Ｃ_８−アルキルチオで置換されており；
Ｒ^１０は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_１８アルキル、１個又は数個の非連続−Ｏ−原子で中断されているＣ_２〜Ｃ_１８アルキル、Ｃ_５〜Ｃ_１２−シクロアルキル、フェニル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１８−アルケニルであり、フェニル、ナフチル又はビフェニルは、非置換であるか又は１〜５つのＣ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキルチオ及び／若しくはハロゲンで置換されており；
Ｒ^１１は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_１８アルキル、１個又は数個の非連続Ｏ原子で中断されているＣ_２〜Ｃ_１８アルキル、Ｃ_５〜Ｃ_１２−シクロアルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１８−アルケニル、フェニル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フェニル、ナフチル、ピリジルであり、基フェニル、ナフチル又はピリジルは、非置換であるか又は１〜５つのＣ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキルチオ及び／若しくはハロゲンで置換されている〕
で示されるビス−アシルホスファンの製造方法であって、
ａ）式ＩＩ：
Ｒ^１Ｐ（Ｃｌ）_２
で示されるジクロロフェニルホスファンを、２０〜２００℃の範囲の温度及び大気圧から２０barの水素圧下で、水素化触媒、第三級脂肪族アミン又は芳香族アミンの存在下、及び水素化条件下で非反応性である非プロトン性溶媒の存在下で、水素を用いて選択的還元して、環状フェニルホスファン（Ｒ^１Ｐ）_ｎ（ｎ＝４〜６）を得る工程；或いは
ｂ）Ｒ^１Ｐ（Ｃｌ）_２を、８０〜２００℃の範囲の温度及び２０bar〜２５０barの水素圧下で、水素化触媒、第三級脂肪族アミン又は芳香族アミンの存在下、及び水素化条件下で非反応性である非プロトン性溶媒の存在下で、水素を用いて選択的還元して、Ｒ^１ＰＨ_２を得る工程；
ｃ）続いて、適切な塩基の存在下で式ＩＩＩの酸ハロゲン化物：
Ｒ^２ＣＯＨａｌ
（ここでＲ^２は上記で定義されたとおりである）と反応させる工程
を含む方法。 （もっと読む）

本発明は、疾病、特に癌のような増殖性疾病の治療において使用するための、そして増殖性疾病の治療において使用するための医薬の調製において使用するための式：（Ｉ）の化合物を提供し；更に、このような化合物の調製のための方法、並びにこれらを活性成分として含有する医薬組成物を提供した。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａは、イオウ原子を含有し、１以上の窒素原子を随意に含有してもよい５員ヘテロアリールである］のキナゾリン誘導体；それらを含有する組成物；それらの製造の方法と療法におけるその使用に関する。
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