本発明は、環状デプシペプチド、特に、一般式（Ｉ）の１８員のシクロヘキサデプシペプチド類およびそれらの塩に関し、式中、Ｒ^１は、ニトロベンジルまたはＲ'Ｒ”Ｎ−ベンジルを表し｛ここで、Ｒ'およびＲ”は、独立して、水素、置換されていることもあるＣ_１−Ｃ_４−アルキル、ホルミル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシカルボニル、またはヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル−スルホニル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルを表すか、または、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｒ'およびＲ”は、置換されていることもある、単環式または多環式の、架橋および／またはスピロ環式であることもある、飽和または不飽和の複素環を形成し、これは、窒素、酸素および硫黄からなる群から１個ないし３個の他のヘテロ原子を含有するか、または、Ｒ'およびＲ”は、一体となってＣ_３−Ｃ_５−アルキレンモノカルボニルまたは置換されていることもあるＣ_４−Ｃ_６−ジカルボン酸のジアシル基を形成する｝、そして、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、独立してＣ_１−Ｃ_４−アルキルを表す。本発明はまた、該環状デプシペプチド類の光学異性体およびラセミ体、それらの製造方法、および内寄生生物を制御するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、ベンゾキノン包含アンサマイシン類のアナログ類、ならびに、癌などの過増殖性疾患の治療および緩和に対するそれらの使用法を提供する（構造式（I）および（IV））。本発明は、ベンゾキノン包含アンサマイシン類のアナログ類を提供する。そのような反応は、ベンゾキノンを還元してヒドロキノンにし、さらに、適切な酸を用いた反応によって捕獲するが、そのような酸として好ましいものは、得られる（17）−アンモニウムヒドロキノンアンサマイシンアナログの溶解性および空気中での安定性を高めるものである。
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本発明は、抗腫瘍剤等の医薬品として有用な式（Ｉ）


（式中、Ｒ^２は水素またはメチルを表し、Ｒ^１１およびＲ^１８は同一または異なって、ヒドロキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシまたは置換もしくは非置換の低級アルカノイルオキシを表し、Ｒ^１７は水素、ヒドロキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシまたは置換もしくは非置換の低級アルカノイルオキシを表す）で表されるベンゼノイドアンサマイシン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するヒートショックプロテイン９０（ｈｓｐ９０）ファミリー蛋白質阻害剤等を提供する。 （もっと読む）

選択された化合物は、炎症によって媒介される疾患などのとう痛及び疾患の治療に有効である。本発明は、とう痛、炎症などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造するプロセス及びかかるプロセスに有用な中間体にも関する。
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本発明は、環状デプシペプチド類および／またはプラジカンテルを含有する経皮適用可能な物質、それらの製造および内寄生生物と戦うためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

分割剤としてＯ，Ｏ−ジアロイル酒石酸の実質的に単一の鏡像異性体を用いて、その酸のビスネフォパム塩を経て、ネフォパムの鏡像異性体の混合物の光学純度を増加するための方法。その塩は新規である。 （もっと読む）

下記式(Ｉ)の構造を有する化合物：
【化１】


（式中、基Ｒ¹及びＲ⁴は本明細書で定義されるとおり）は抗-増殖薬として有用である。 （もっと読む）

（課題） ＣＣＲ５をコレセプターとして利用するＲ５ ＨＩＶ−１、ＣＸＣＲ４を利用するＸ４ ＨＩＶ−１、及びＣＣＲ５とＣＸＣＲ４の両方利用できるＲ５／Ｘ４ ＨＩＶ−１に感染したＡＩＤＳ患者から採取した、ＣＤ４陽性Ｔ細胞を安定して培養、及び増殖させる方法を提供する。 （解決手段） 下記式１の化合物、又はその塩を含む、ＨＩＶ−１増殖阻害剤、及び該阻害剤を用いて、ＨＩＶ−１感染末梢血単核球を培養することを特徴とする、ＣＤ４陽性Ｔ細胞の培養方法。
Ｖ−ＣＲ^１Ｒ^２−Ａｒ−ＣＲ^３Ｒ^４−Ｎ（Ｒ^５）−（ＣＲ^６Ｒ^７）_ｘ−Ｒ^８ （Ｉ） 該式中、Ｖは、アミン窒素２個〜６個を有する９員〜２４員の環状ポリアミン部分であって、該アミン窒素は少なくとも２個の炭素原子により、互いに間隔を置いて配置されており；Ｒ^１〜Ｒ^７は、それぞれ独立に、水素原子、若しくは直鎖、分枝又は環状のＣ_１−６アルキルからなる群から選ばれた基であり；かつＲ^８は、単環、又は多環式の複素環基、若しくは単環又は多環式である。 （もっと読む）

式（I)、式(II)及び式(III)の新規ベンズアミド化合物、その塩、水溶性塩、アナローグ、及び固形癌の増殖状態を画像化するためのσ2受容体ラジオトレーサーとしての放射性同位体標識対応物。哺乳動物の腫瘍の存在について哺乳動物を診断する方法であって、式（I)、式(III)及び式(III)で示される構造を有するベンズアミド化合物の診断的画像検出可能な有効量を当該哺乳動物に投与するステップ、及び当該哺乳動物中の腫瘍への当該化合物の結合を検出するステップを含む、前記方法。細胞表面σ-2受容体を有する哺乳動物組織の診断的画像化方法であって、式（I)、式(II)及び式(III)で図解される構造を有する化合物の診断的画像量を哺乳動物に投与するステップ、及びσ-2受容体により十分な細胞を有する組織の画像を検出するステップを含む、前記方法。
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本発明は、遊離塩形または酸付加塩形の、式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚおよびｎは明細書で定義の通りであり、大環状環に含まれる環原子の数は１４個、１５個、１６個または１７個である)の新規大環状化合物、それらの製造法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。

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