乳化剤および中鎖および長鎖トリグリセリドを有する医薬製剤を製造する。好ましい態様において、長鎖トリグリセリドは中鎖トリグリセリドにより生じる有害な中枢神経系作用を打ち消し、または減少させる。 （もっと読む）

HSP90阻害剤、特にアンサマイシン、より具体的には17-アリルアミノ-17-デメトキシゲルダナマイシン(17-AAG)を投与することによる慢性リンパ球性白血病の新規治療方法。 （もっと読む）

【化１】


VIII
本発明は、式Ｉ〔式中、Ｍは、部分構造ＶＩＩＩで示されるマクロライドサブユニットであり：Ｌは、部分構造ＩＸもしくはＸＩＩＩで示される鎖であり：Ｚは、抗炎症作用を有するステロイドもしくは非ステロイド系薬物（ＮＳＡＩＤ）に由来するステロイドもしくは非ステロイドサブユニットである。〕で表される新しい化合物に関する。本発明はまた、このような調製された化合物の医薬上許容される塩および溶媒和物、それらの調製のための方法および中間体、ならびにヒトおよび動物の炎症疾患および状態の治療における改善された治療上の作用および使用に関する。
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【課題】 関節リウマチの発症・進展について、有効な治療薬の開発を可能とするシグナル伝達阻害剤およびその利用を提供する。
【解決手段】 ＨＳＰ９０の活性を阻害することによって、PI3Kinase（PDK/Akt）経路およびMAPKinase（MEK/ERK）経路のシグナル伝達を阻害するシグナル伝達阻害剤によれば、効果的に上記シグナル伝達を阻害でき、関節リウマチ等の疾患の発症・進展を抑制することができる。 （もっと読む）

抗炎症活性を有するマクロライド、特に抗炎症活性を有する３位のクラジノースを欠く９a‐アザライドが記載され、その薬剤的に許容できる塩、及び活性成分としてそれらを含む薬剤組成物が記載される。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）および（ＩＩ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、およびそれらを含有してなる医薬組成物はＣＸＣＲ４を調節する作用を有し、各種炎症疾患、各種アレルギー性疾患、後天性免疫不全症候群、ヒト免疫不全ウイルス感染症等の予防および／または治療剤、または再生医療用剤として有用である。


（式中、環Ａは置換基を有していてもよい含窒素複素環を表わし、環Ｂは置換基を有していてもよい同素環または置換基を有していてもよい複素環を表わし、Ｙは置換基を有していてもよい炭化水素基、置換基を有していてもよい複素環基、保護されていてもよいアミノ基、保護されていてもよい水酸基または保護されていてもよいメルカプト基を表わし、Ｔは、環Ａまたは保護されていてもよいアミノ基を表わす。）
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本発明は、一般式Ｉのテモゾロマイド−８−カルボキシレート化合物、製造方法、この化合物を含有してなる医薬組成物、及び抗癌剤を製造するための当該化合物及び当該医薬組成物の使用を開示している。当該医薬組成物は活性成分として１つ又はそれ以上の一般式Ｉのテモゾロマイド−８−カルボキシレート化合物を、通常の薬剤学的な担体と共に、含有している。この組成物は、１つ又はそれ以上の薬学的に許容される酸性物質、任意で２級又は３級アルコール又はそのエステル又はエーテル誘導体も含有している。当該医薬組成物は、多種の公知の製剤、特に経口製剤、更に局所用の経皮パッチにすることもできる。本発明はこの化合物及び組成物の癌治療への適用も開示している。 （もっと読む）

抗体は、親抗体の一つ以上のアミノ酸を、架橋していない、非常に反応性のシステインアミノ酸によって置換することにより操作される。抗体フラグメントはまた、システイン操作抗体フラグメント（チオＦａｂ）を形成するために、一つ以上のシステインアミノ酸を用いて操作され得る。システイン操作抗体の設計方法、調製方法、スクリーニング方法および選択方法が提供される。必要に応じてアルブミン結合性ペプチド（ＡＢＰ）配列を有する、システイン操作抗体（Ａｂ）はリンカー（Ｌ）を通して一つ以上の薬物部分（Ｄ）と結合されて、式Ｉを有するシステイン操作抗体−薬物結合体が形成される：Ａｂ−（Ｌ−Ｄ）ｐ Ｉ。ここで、ｐは１〜４である。システイン操作抗体薬物化合物および組成物についての診断用途および治療用途が開示される。
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治療有効量の化学的Ｓｒｃファミリーチロシンキナーゼ蛋白質阻害剤を哺乳動物に投与することにより哺乳動物の心筋梗塞を治療するものであり、心筋梗塞の治療用医薬の製造における前記阻害剤化合物の使用も提供する。予防量の前記阻害剤を哺乳動物に投与することにより心筋梗塞を予防することもできる。阻害剤はピラゾロピリミジンクラスＳｒｃファミリーチロシンキナーゼ阻害剤、大環状ジエノンクラスＳｒｃファミリーチロシンキナーゼ阻害剤、ピリド［２，３−ｄ］ピリミジンクラスＳｒｃファミリーチロシンキナーゼ阻害剤、４−アニリノ−３−キノリンカルボニトリルクラスＳｒｃファミリーチロシンキナーゼ阻害剤、及びその混合物から構成される群から選択されるＳｒｃ蛋白質阻害剤が好ましい。Ｓｒｃファミリーチロシンキナーゼ阻害剤を使用して心筋梗塞の治療用医薬を製造することもできる。化学的Ｓｒｃファミリーチロシンキナーゼ阻害剤を含有する製品も開示する。 （もっと読む）

本発明は、置換７Ｈ−ジベンゾ［ｂ,ｇ］［１,５］ジオキソシン−５−オン誘導体、それらの製造方法、および医薬における、特に、心血管障害、特に低リポタンパク質血症、異脂肪血症、高トリグリセリド血症、高脂血症および動脈硬化症の処置および／または予防のためのコレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤としての、それらの使用に関する。 （もっと読む）