国際特許分類［A61K31/40］の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学；衛生学 (978,171) | 医薬用，歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの，例．グアネチジン，リファマイシン (88,555) | 環異種原子として１個の窒素をもつ５員環を有するもの，例．スルピリド，スクシンイミド，トルメチン，プフロメシル (6,362)
国際特許分類［A61K31/40］の下位に属する分類
プロリン；その誘導体，例．カプトプリル (299)
複素環に直接結合したオキソ基を持つもの，例．ピラセタム，エトスクシミド (321)
１−アリール置換されたもの，例．ピレタニド (127)
縮合することなく，さらに複素環を含有する化合物，例．クロマカリム (631)
炭素環と縮合したもの，例．カルバゾール (2,829)
他の複素環系と縮合したもの，例．ケトロラック，フィソスチグミン (629)
４個の当該環を持つもの，例．ポルフィリン誘導体，ビリルビン，ビリベルデン (153)
国際特許分類［A61K31/40］に分類される特許
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置換されたｐ−ジアミノベンゼン誘導体
本発明は以下の式I、
で表されるアニリン誘導体またはその薬学的に許容される塩およびそれらの使用方法に関する。 
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スルホン酸類、その誘導体、およびそれらを含む医薬組成物
選択したスルホン酸類、その誘導体、およびこのような化合物を含有する医薬組成物は、インターロイキン−８（ＩＬ−８）とＣＸＣＲ１およびＣＸＣＲ２膜受容体との相互作用によって誘導される好中球（ＰＭＮ白血球）の走化性活性化を阻害するのに有用である。当該化合物を、前記活性化に由来する病理の予防および治療に使用する。とりわけ、選択したスルホン酸類およびその誘導体は、シクロ−オキシゲナーゼ阻害活性が無く、好中球に依存する病理、例えば、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、水疱性類天疱瘡、慢性関節リウマチ、特発性線維症、糸球体腎炎の治療、並びに虚血および再潅流によって引き起こされる損傷の予防および治療に特に有用である。 （もっと読む）
炎症性疾患治療剤
【課題】炎症性疾患治療用医薬組成物の提供。
【解決手段】ＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ−ＩＶ）の機能を阻害するために有用である式（Ｉ）のピロリジン化合物を含んでなる、炎症性疾患治療用医薬組成物が提供される。
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２−アシルアミノメチル−３，４−ジヒドロキシピロリジン型酵素阻害剤
【課題】 本発明の目的は、グリコシダーゼ阻害研究のツールあるいは薬剤として有用である新規な2-アシルアミノメチル-3,4-ジヒドロキシピロリジン型化合物、およびそれらを簡便かつ高純度で得るために必要な合成中間体とその製法を提供することである。
【解決手段】 本発明は、下記一般式（Ｉ）を有するピロリジン化合物を提供する。
（Ｉ）
式中、Ｒは、水素、置換または非置換アルキル基、置換または非置換アリール基、置換または非置換アラルキル基、及び置換または非置換アルキルアリール基からなる群より選択され、２位炭素の立体配置はＳ体またはＲ体であり、３位炭素及び４位炭素の立体配置は（３Ｒ,４Ｒ）及び（３Ｓ,４Ｓ）の組合せから選択される。
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皮膚色素沈着の治療剤
下記一般式（Ｉ）：
（式中、Ｘは、主鎖の原子数が２ないし５である連結基（該連結基は置換基を有していてもよい）を表し、Ａは、水素原子又はアセチル基を表し、Ｅは、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基を表し、環Ｚは、式−Ｏ−Ａ（式中、Ａは上記定義と同義である）及び式−Ｘ−Ｅ（式中、Ｘ及びＥは上記定義と同義である）で表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン、又は式−Ｏ−Ａ（式中、Ａは上記定義と同義である）及び式−Ｘ−Ｅ（式中、Ｘ及びＥは上記定義と同義である）で表される基の他に更に置換基を有していてもよいヘテロアレーンを表す）で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、皮膚への色素沈着及び／又は皮膚癌発生の予防及び／又は治療のための医薬。 
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抗菌剤
式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】
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メトロニダゾールに基づく高安定性の水性局所用ゲル、及び調製方法
（Ａ）水とプロピレングリコールとを含む溶媒媒体Ｍを形成する工程；
（Ｂ）この溶媒媒体Ｍにメトロニダゾールを溶解し、任意に水の添加によって得られた媒体を希釈し、それによってメトロニダゾールの溶液Ｓを得る工程；及び次いで
（Ｃ）組成物のゲル化が確保される十分な量で、得られた溶液Ｓをゲル化ポリマーと混合する工程
からなる連続工程を含む、メトロニダゾールに基づく安定な水性ゲルの調製方法。
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２−イミノピロリジン誘導体の製造方法
【課題】２−イミノピロリジン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】芳香環又は含ヘテロ芳香環縮合アミジン誘導体と下記化合物を反応させる。
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２−アミノメチル−３，４−ジヒドロキシピロリジン型グリコシダーゼ阻害剤
【課題】 本発明の目的は、グリコシダーゼ阻害作用を有し、研究のツールとしても有用である新規なピロリジン化合物、前記ピロリジン化合物を高純度で得るために必要な合成中間体、前記ピロリジン化合物を含む阻害剤組成物を提供することである。
【解決手段】 本発明は、下記一般式（Ｉ）を有するピロリジン化合物を提供する。
（Ｉ）
式中、２位炭素の立体配置はＳ体またはＲ体であり、３位炭素及び４位炭素の立体配置は（３Ｓ,４Ｒ）である。上記化合物は各種グリコシダーゼに対し、酵素特異的な阻害活性を有する。
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化合物
式(Ｉ)の化合物およびそれらの医薬的に許容できる塩類を記載する。それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、医薬としてのそれらの使用、および細菌感染症の処置におけるそれらの使用も記載する。
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