国際特許分類[A61K31/444]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759) | 非縮合ピリジン;その水素添加誘導体 (18,728) | さらに複素環系を含有するもの (6,552) | 環異種原子として窒素を有する6員環を含むもの,例.アムリノン (1,647)
国際特許分類[A61K31/444]に分類される特許
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炎症及び免疫に関連する用途に用いる化合物
【課題】免疫抑制、及び/又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)(VII)及び(XI)の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、X1、X2、X3、Y、Z、L、R1、R2、R3、R18及びnが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニスト
【課題】ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用方法の提供。
【解決手段】下記式(I)で表されるキヌクリジン誘導体。
(式中、Rは任意の置換基を表す。)
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HIVプロテアーゼ阻害化合物
【課題】活性の高い、副作用の小さい、あるいはHIV耐性株にも有効な改良型HIVプロテアーゼ阻害剤。
【解決手段】下記式(I)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩若しくは立体異性体。
(式中、Aは、特定の置換基で置換されているアセチル基を示し、R1、R2、R3、R6は、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリール等であり、R4はHでR5はOR16、又はR5がHでR4がOR16、又はR4とR5は−OR16であり、R16は水素または特定の置換基である。)
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鎮痛活性および/または免疫賦活活性を有する3−アリール−3−ヒドロキシ−2−アミノ−プロピオン酸アミド、3−ヘテロアリール−3−ヒドロキシ−2−アミノ−プロピオン酸アミドおよび関連化合物
【課題】鎮痛活性および場合によっては免疫賦活活性を有する3−アリール−3−ヒドロキシ−2−アミノ−プロピオン酸アミド、3−ヘテロアリール−3−ヒドロキシ−2−アミノ−プロピオン酸アミドおよび関連化合物の提供。
【解決手段】式(1)および(2)の化合物。
(R1-R6は特定の基。)
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慢性骨髄増殖疾患および他の増殖性疾患の治療のために有用なキナーゼ阻害剤
【課題】本発明は、過剰増殖性疾患、および哺乳類癌、特に、ヒト癌の治療において有用である新規化合物に関する。本発明はまた、キナーゼ活性を調整するための方法、医薬組成物、および個人を治療する方法、該化合物を組み込む、または使用するための方法に関連する。
【解決手段】好ましい化合物は、式Ia〜Iwwに説明される活性小分子である。
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G蛋白質共役型レセプター作動剤
【課題】Gタンパク質共役型レセプター(GPCR)の作動剤として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】一般式:L−(CH2)m−COOH(式中、Lは、R1R2N−またはR1O−であり、R1は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基等であり、R2は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基、水素原子等であり、R1およびR2は一緒に環を形成していてもよく、mは、4〜16であり、−(CH2)m−の末端のC原子を含まない−CH2CH2−は、−MR3−で置き換えられていてもよく、Mは、O、SまたはNR4であり、R3は、置換されていてもよい炭素数1〜5のアルキレン基等を示し、R4は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基、置換されていてもよい芳香族複素環基、水素原子等である、で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩を含むGタンパク質共役型レセプター作動剤。
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ピリジニウムおよびキノリニウム誘導体
【課題】腫瘍細胞または寄生虫感染によって罹患した細胞においてコリンキナーゼ酵素の選択的遮断によってホスホリルコリンの生合成を遮断し、その結果、ヒトをはじめとする動物における、腫瘍および寄生虫疾患またはウイルスおよび真菌によってもたらされる疾病の処置に使用できる化合物、およびその製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式Iで表される化合物。
(式I中のAは、ベンゼン−1,3−ジイルメチレン基、ビフェニル−1,3−ジイルメチレン基などのスペーサーを表す。)
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転写因子調節化合物およびその使用法
【課題】微生物の耐性、病原性、または増殖を低下させる抗感染剤として有用な化合物の同定法の提供。
【解決手段】1)転写因子応答配列制御下の選択マーカーと、2)転写因子とを含む微生物細胞を、化合物と微生物細胞との相互作用を可能にする条件下で化合物と接触させ、該試験化合物が転写因子の活性を調節するかどうかの指標として、化合物が微生物細胞の増殖または生存に影響を与える能力を測定する。
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そう痒状態の処置のためのMGLUR5アンタゴニストの使用
【課題】本発明は、代謝調節型グルタメート受容体(mGluR)にてアンタゴニスト活性を有する化合物の新規医薬的使用を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、そう痒状態の処置のための代謝調節型グルタメート受容体(mGluR5)受容体アンタゴニスト、特に式I
〔式中、R1、R2、R3、R4およびR5の各可変基は明細書に定義したとおりの意義を有する。〕
の化合物の使用を提供することにより上記課題を解決する。
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トロンビン受容体拮抗薬の即放性錠剤製剤
【課題】許容される溶解特性を有するトロンビン受容体拮抗薬即放性製剤を提供すること。
【解決手段】いくつかの実施形態では、本発明は、経口投与用の固体薬剤製剤であって、化合物1またはその薬剤として許容される塩、および少なくとも1つの崩壊剤を含み、化合物1の量は製剤の重量の約10%未満である薬剤製剤を対象にする。いくつかの実施形態では、製剤は錠剤である。いくつかの実施形態では、化合物1の量は製剤の重量の約7%未満である。
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