【課題】本発明は、カテプシンSの新規な選択的阻害剤、その薬理学的に許容可能な塩、そのN-酸化物、治療薬としてのその利用法、その製造方法に関する。
【解決手段】一般式（I）で表わされる化合物（式中、X¹は、-C(R¹)(R²)X²または-X³であり；そして、R³とR⁴は、独立に-C(R¹⁶)(R¹⁷)X⁷である）、そのN-酸化物誘導体、そのプロドラッグ誘導体、その保護された誘導体、その個々の異性体、その異性体の混合物と；このような化合物、そのN-酸化物誘導体、そのプロドラッグ誘導体、その保護された誘導体、その個々の異性体、その異性体の混合物の薬理学的に許容可能な塩および溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、１種以上の補助化合物と、式（Ｉ）
【化２２８】


［式中、Ｒ^１はヒドロキシまたは水素であり；Ｒ^２はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり；ただし、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ^３は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているＣ_１−５ヒドロカルビルおよび場合により置換されているＣ_１−５ヒドロカルビルオキシから選ばれ；Ｒ^４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ^７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ^７は場合により置換されている非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；および場合により置換されているモノ−またはジ−Ｃ_１−５ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか；またはＲ^３およびＲ^４は一緒になって５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており；かつＮＲ^５Ｒ^６は、８〜１２環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大５環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である］の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドとを含む（または、本質的にそれらから成る）組合せを提供する。前記組合せは、Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼ阻害剤としての活性を有する。
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本発明は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用である化合物および医薬組成物、ならびに異常または脱制御のキナーゼ活性と関連する状態を処置、改善または予防するためのこのような化合物を使用するための方法を提供する。いくつかの態様において、本発明は、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ、ＴｒｋＣ、Ａｂｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ｃＳｒｃ、ＴＰＲ−Ｍｅｔ、Ｔｉｅ２、ＭＥＴ、ＦＧＦＲ３、オーロラ、Ａｘｌ、Ｂｍｘ、ＢＴＫ、ｃ−ｋｉｔ、ＣＨＫ２、Ｆｌｔ３、ＭＳＴ２、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＤＧＦＲ、ＰＫＢ、ＰＫＣ、Ｒａｆ、ＲＯＣＫ−ＩＩ、Ｒｓｋ１およびＳＧＫキナーゼまたはそれらの組合せの異常活性化を含む疾患または障害を処置、改善または予防するためのこのような化合物を使用するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、１種以上の補助化合物と、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１はヒドロキシまたは水素であり；Ｒ^２はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり；ただし、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ^３は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているＣ_１−５ヒドロカルビルおよび場合により置換されているＣ_１−５ヒドロカルビルオキシから選ばれ；Ｒ^４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ^７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ^７は場合により置換されている非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；および場合により置換されているモノ−またはジ−Ｃ_１−５ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか；またはＲ^３およびＲ^４は一緒になって５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており；かつＮＲ^５Ｒ^６は、８〜１２環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大５環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である］の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドとを含む（または、本質的にそれらから成る）組合せを提供する。前記組合せは、Ｈｓｐ９０阻害剤としての活性を有する。
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本発明は、式(I)を有する化合物、前記化合物の製造方法、前記化合物を含む医薬組成物及び前記組成物の製造、中間体、並びに前記化合物の治療上処置のため、特に炎症、アレルギー及び/または皮膚疾患を治療するための薬剤を製造するための使用を提供する。
【化１】

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【課題】腫瘍に関連した脈管形成の阻害剤の提供。
【解決手段】有効成分としてサリドマイドを含んでなる、腫瘍と関連した望ましくない脈管形成の阻害剤。サリドマイドは好ましくは０．１から３００ｍｇ／ｋｇ／日の量で投与され、投与ルートは経口、局所、直腸、鼻、バッカル錠、舌下、気管内、膣または眼内である。非経口的な投与ルートは静脈内、筋肉内、皮下または硬膜である。剤型としては錠剤、カプセル剤、トローチ剤、軟膏、クリーム、ゲル、ペースト、座薬、粉末、スプレー、泡、タンポン、溶液、懸濁液またはペッサリーの形態で投与される。 （もっと読む）

本発明は、疼痛の治療用の薬剤を製造するための化合物の使用であり、当該化合物が式（ＶＩ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドである使用
【化１６１】


（式中、二環式基
【化１６２】


は、構造Ｃ１、Ｃ５およびＣ６
【化１６３】


から選ばれ、
式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^８およびＲ^１０は特許請求の範囲に定義した通りである）を提供する。
また、本発明は、真菌性、原虫性、ウイルス性、または寄生虫性の病態または症状（熱帯熱マラリア原虫による病態または症状以外）の予防または治療用の、あるいは、ユーイング肉腫、アテローム性動脈硬化症、または紅斑性狼瘡の予防または治療用の薬剤を製造するための式（ＶＩ）の化合物の使用を提供する。
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【課題】
鎮痛作用を有するＮ−置換−Ｎ−（４−ピペリジニル）アミド誘導体又はその塩を提供すること。
【解決手段】
次の一般式（Ｉ）、
【化１】


（式中、Ｒ^１は炭素数１〜６のアルキル基又は置換基を有していても良い５若しくは６員環の複素環基等を表し、
Ｒ^２は炭素数１〜６のアシルアミノ基、炭素数２〜６のアルキル（チオカルボニル）アミノ基、ウレイド基又はチオウレイド基等を表し、ここでＲ^２の置換位置はオルト又はメタ位であり、
Ｒ^３は水素原子又は炭素数２〜８のアルコキシカルボニル基等を表し、
Ｒ^４は置換値を有していても良いフェニル基又は５若しくは６員環の複素環基を表し、
Ｒ^５は水素原子等を表し、
Ｒ^６は水素原子等を表し、
Ｒ^７は水素原子又はメチル基を表し、
そして、ｍは１又は２を表す。）
で表される化合物又はその塩を鎮痛剤として使用する。 （もっと読む）

本発明は、１種以上の補助化合物と、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１はヒドロキシまたは水素であり；Ｒ^２はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり；ただし、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ^３は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているＣ_１−５ヒドロカルビルおよび場合により置換されているＣ_１−５ヒドロカルビルオキシから選ばれ；Ｒ^４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ^７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ^７は場合により置換されている非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；および場合により置換されているモノ−またはジ−Ｃ_１−５ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか；またはＲ^３およびＲ^４は一緒になって５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており；かつＮＲ^５Ｒ^６は、８〜１２環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大５環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である］の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドとを含む（または、本質的にそれらから成る）組合せを提供する。前記組合せは、Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼ阻害剤としての活性を有する。
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本発明は、ヒスタミン−３受容体に関連するかまたはその影響を受ける中枢神経障害の治療のための、式Ｉの化合物（式中の変数は本明細書に記載）およびその使用法を提供する。より詳細には、本発明は、ヒスタミン−３受容体に関連するかまたはその影響を受ける中枢神経系障害の治療用の薬物を製造するために、本明細書に記載される実施形態のいずれか１つの化合物の使用法を提供する。本発明の他の実施形態は、詳細な説明に示される疾病または障害を治療するための、式Ｉの化合物または本明細書に記載される任意の他の実施形態の使用法を提供する。

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