【課題】優れた血圧降下効果を有し、夜間高血圧や早朝高血圧などの、血圧日内変動を改善することができ、副作用の少ない血圧降下剤、及び、この血圧降下剤からなる循環器疾患の治療薬を提供すること。
【解決手段】気管支作用薬（特に、チオトロピウム、イプラトロピウム、オキシトロピウム及びこれらの薬理学的に許容される塩のいずれか）を含有する血圧降下剤、及び、この血圧降下剤からなる循環器疾患の治療薬。循環器疾患として、高血圧、うっ血性心不全、狭心症、発作性心房細動、心室性不整脈、睡眠時無呼吸症候群及び腎不全に有用な治療薬であり、特に、高血圧として、治療抵抗性高血圧、夜間高血圧、早朝高血圧、肺機能低下を伴う高血圧及び閉塞性肺疾患を伴う高血圧治療薬である。 （もっと読む）

【課題】薬剤の少なくとも約５０％の名目上の用量が単回段階吸入システムを介して肺系に送達される、薬剤の肺系への送達；例えば、治療剤、予防剤、診断剤または予後剤等の薬剤の比較的大きな質量の薬剤の送達；比較的大きな質量の生物活性薬剤、特に大きな質量の吸入乾燥粉体の送達；単純呼吸活性化デバイスから、単回ステップで、単回の高用量の生物活性剤等の薬剤を肺系に送達する方法を提供すること。
【解決手段】ａ）薬剤を含む粒子を提供すること（ここで、該粒子は、0.4g/cm³未満のタップ密度を有し、該粒子の少なくとも75.0％が、空気力学的粒子サイズ分布において6.8μｍ未満の細かい粒子画分を有する）；および
ｂ）粒子の集団を有する容器から、粒子を被験体の気道に投与すること（ここで、粒子は単回の呼吸活性化ステップで少なくとも50％の粒子の集団を肺に送達する）、
を含む、単回の呼吸活性化ステップでの肺系への薬剤の送達方法に使用される粒子であって、送達される粒子の集団の少なくとも50％が４μｍ未満の平均空気力学的直径を有する、粒子。 （もっと読む）

【課題】呼吸器疾患の治療のための新規な医薬組成物、その調製方法及び使用を提供する。
【解決手段】テルミサルタン1と抗コリン作用薬2に基づく新規な医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は吸入可能な薬物に関する。特に、臭化チオトロピウムの新規な固体形、すなわち、糖および／または糖誘導体のような、−５０℃以上のガラス転移温度を有する製薬的に許容される共固体と、臭化チオトロピウムの緊密な混合物を含む固形のアモルファス粒子に関する。 （もっと読む）

【課題】モルヒネ及びトロパンアルカロイドのワンポットＮ−脱メチル化及びＮ−アシル化のための方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、モルヒネアルカロイドまたはトロパンアルカロイドのような第三級Ｎ−メチル化ヘテロ環のＮ−脱メチル化及び／又はＮ−アシル化のためのワンポット法に関する。スキームＩで例示される該方法は、Ｐｄ触媒存在下、前記第三級Ｎ−メチル化ヘテロ環とアシル化試薬と反応することを含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の新規クラスの化合物、かかる化合物を含む医薬組成物および異常または無調節なＢ細胞活性に関連した疾患または障害、特にイノシトール１，４，５−トリホスフェート３−キナーゼＢ（ＩＴＰＫｂ）の異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにかかる化合物を用いる方法を提供する。
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本発明は、薬剤合成の出発物質として有用な新規クロメン−２−オン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、本発明のクロメン−２−オン誘導体の調製方法に関する。
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11β-ヒドロキシステロイド・デヒドロゲナーゼ1型（11βHSD1）の活性を調節するための置換アミドの使用、及び医薬組成物としてのそれらの化合物の使用を説明する。また、新規クラスの置換アミド、治療法におけるそれらの使用、その化合物を含んでなる医薬組成物、並びに医薬品の製造におけるそれらの使用も説明する。本発明の化合物は、11βHSD1の活性の調節因子であり、且つ、より特異的な阻害剤であるので、活性グルココルチコイドの細胞内濃度の低下が望ましい様々な医学的障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

糖尿病のような、グルコキナーゼ活性の不十分なレベルによって媒介される疾患の治療および／または予防に有用な化合物を提供する。また、グルコキナーゼの活動性低下を特徴とする疾患および障害、またはグルコキナーゼの活性化によって治療することができる疾患および障害を治療または予防する方法も提供する。本発明では、特に望ましい特性を有するアミノチアゾリルおよびアミノ−１，２，４−チアジアゾリル置換ピリジン化合物を、ピペリジン−４−イル基またはテトラヒドロピリジン基であって、それぞれ、チアゾールまたはチアジアゾールの４または３位における置換基として、先に記載の基の窒素原子上に特定の置換基を持つ基を選択することによって得ることを利用する。

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本発明は、（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，５Ｓ）−３−（３，４−ジクロロフェニル）−２−［（メチルオキシ）メチル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタンの塩酸塩、とりわけ中枢神経系の障害の治療における医薬品としてのその塩の使用、並びにその塩を含む医薬組成物及び剤形に関する。 （もっと読む）