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国際特許分類[A61K31/47]の内容

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【課題】プロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。より具体的には、本発明は、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、c−Met、KDR、c−Kit、flt−3およびflt−4のシグナル伝達経路を阻害、調整および/または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を提供する。本発明はまた、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法を提供する。 (もっと読む)


骨粗鬆症の治療法および関連する方法を開示する。これらの方法は概して、治療を必要としている患者にトリス(8-キノリノラト)ガリウム(III)またはその類縁体の有効量を投与する段階を含む。 (もっと読む)


本発明は、一般式(1)の化合物(式中、−a−は単結合または二重結合であり、Arは置換または非置換の芳香族基であり、R1およびR2は各々独立して、または一緒に、水素原子、または分岐鎖状もしくは非分岐鎖状、飽和もしくは不飽和、置換もしくは非置換のC‐Cアルキル基であり、R1およびR2の基はまた、ヘテロ環を形成してもよく、R3およびR3’は各々独立して、または一緒に、水素原子またはC‐Cアルキル基であり、Xは酸素原子または硫黄原子である)、および薬学上許容される無機酸または有機酸との一般式(1)の化合物の付加塩に関する。

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【課題】吸入による2(1H)−キノリノン誘導体長期作用β−アゴニストの投与における使用のための製薬学的調合物の提供。
【解決手段】深い肺浸透を特徴とする加圧式定量用量吸入器(pMDI)によって投与される化学的に安定な高度に有効なTA2005HFA溶液調合物は1.1μmに等しいかそれ未満の粒子のフラクションが30%以上であり、好ましくは50%以上である。また、該調合物の製造方法ならびに喘息および慢性閉鎖性肺疾患(COPD)のような呼吸疾患におけるその使用。 (もっと読む)


【課題】アレルギー反応の抑制によるアレルギーの根本的予防及び/又は治療を可能にする医薬の提供。
【解決手段】下記一般式(I):


(式中、Xは、主鎖の原子数が2ないし5である連結基等を表し、Aは、水素原子等を表し、Eは、置換基を有していてもよいアリール基等を表し、環Zは、式−O−A及び式−X−Eで表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン等を表す)で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、アレルギー性疾患の予防及び/又は治療のための医薬。 (もっと読む)


本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ活性を調節する上で、並びに細胞間及び/又は細胞内シグナル伝達を調節する上で有用なアミノエステル化合物、塩、及びそれらの医薬製剤を提供する。また、本発明は、このような化合物を含む医薬として許容し得る組成物、及び哺乳動物、特にヒトにおける増殖過剰性障害の治療における該組成物を使用する方法も提供する。 (もっと読む)


【課題】抗生物質耐性の乳酸産性細菌株を、種々の型の治療適用における利用のために、選択的に育種および単離するための方法論を提供すること。
【解決手段】病原性細菌によって引き起こされる胃腸感染の処置または予防のための治療組成物であって、当該組成物は、脊椎動物の胃腸管への投与に適切な薬学的に受容可能なキャリア内に、治療有効濃度の乳酸産生細菌の1以上の種または株を含み、ここで、当該乳酸産生細菌は、当該病原性細菌のコロニー形成率、および当該コロニー形成に起因する潜在的な生理学的に有害な効果の両方を減少する能力を保持する、組成物。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物(式中、R1a〜R1e及びR〜Rは、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである)及びその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧、心臓血管疾患、副腎の不均衡又はうつ病のような疾患の治療及び/又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。

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【課題】1,1,1−トリフルオロ−4−フェニル−4−メチル−2−(1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−2−イルメチル)ペンタン−2−オール誘導体の製造方法を提供。
【解決手段】(a)適切な溶媒中でエステルを適切な還元剤と反応させてジオールを形成する工程、(b)適切な酸化的分解条件下でジオールを反応させて式(IV)のケトンを形成する工程及び(c)適切な溶媒中で式(IV)のケトンを適切な有機金属試薬R54M(MはLi又はMgXであり、XはCl、Br、又はIである)と反応させて下記式(IA)の化合物を形成する工程を含む製造方法。
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本発明は、式Iの化合物:または薬学的に許容されるその塩に関する[式中、Rは、COOHまたはCHOHである]。一態様では、本発明は、式Iの化合物または薬学的に許容されるその塩(式中、Rは、上記の通り定義される)と、薬学的に許容される担体またはアジュバントとを包含する医薬組成物に関する。この態様の実施形態はまた、粘液溶解剤、気管支拡張薬、抗生物質、抗感染薬、抗炎症薬、CFTRモジュレーターまたは栄養剤から選択される追加的な薬剤を含有する医薬組成物を包含してもよい。

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