【課題】カルパイン阻害剤は既に文献に記載されているが、記載されているものは専ら不可逆的な阻害剤またはペプチド阻害剤のいずれかであって、一般に、不可逆的な阻害剤はアルキル化剤であり、これらが生物中で非選択的に反応するか、または不安定であるという欠点がある。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示され、式中、変数および置換基が発明の詳細な説明中に記載される意味を有する新規のアミドおよびその互変異性形および異性体形、可能なエナンチオマー形およびジアステレオマー形ならびに可能な生理学的に認容性の塩によって解決される。 （もっと読む）

本発明は、以下の一般式(I)に対応する構造を有する新規ベンゼン-カルボキサミド化合物、並びにそれらの合成方法及び医学又は獣医学その他におけるそれらの使用を目的とする医薬組成物へのそれらの使用又は化粧品組成物へのそれらの使用に関する。

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本発明は、マイコバクテリア感染（例えば、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）を有する患者の処置に有用なＮ−ベンジル−３−（４−クロロフェニル）−２−［メチル−［２−オキソ−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）アセチル］アミノ］−Ｎ−［３−（４−ピリジル）−１−［２−（４−ピリジル）エチル］プロピル］プロパンアミド（Ｔｉｍｃｏｄａｒ）の組成物に関する。本発明はまた、結核を有する患者を処置するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】緑内障性網膜症および視神経障害に対処する改善された処置方法を提供すること。
【解決手段】Ｎｒｆ２タンパク質の核転位、ならびに、細胞傷害性代謝産物を解毒および排除する遺伝子産物のその後の増加を刺激する薬剤が、緑内障性網膜症または視神経障害を処置するための方法において提供される。Ｎｒｆ２／ＡＲＥ経路に作用する構造的に多様な薬剤は、化学的に多様な細胞保護特性を有し、毒性代謝産物および生体異物に対する防御となる酵素およびタンパク質の発現を誘導する。薬剤としては、Ｍｉｃｈａｅｌ付加アクセプター、ジフェノール、チオカルバメート、キノン、１，２−ジチオール−３−チオン、ブチル化ヒドロキシアニソール、フラボノイド、イソチオシアネート、３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシトルエン、エトキシキン、クマリン、これらの組み合わせ、またはこれらの薬理学的に活性な誘導体もしくはアナログ等が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】低酸素誘導性因子（HIF）のアルファサブユニットを安定化させる方法の提供。
【解決手段】低酸素誘導性因子（HIF）プロリルヒドロキシラーゼ酵素活性を阻害するピリジンカルボキサミド類、ピリダジンカルボキサミド類、キノリンカルボキサミド類、イソキノリンカルボキサミド類、シンノリンカルボキサミド類およびβ−カルボリンカルボキサミド類からなる群から選択される、複素環カルボキサミド化合物は対象における低酸素誘導性因子のアルファサブユニット（HIFα）を安定化させ、かつ、低酸素症および虚血に関連する組織損傷を治療ことができる。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。より具体的には、本発明は、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、ｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３およびｆｌｔ−４のシグナル伝達経路を阻害、調整および／または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を提供する。本発明はまた、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、閉塞性肺疾患を治療する方法及び組成物に関する。特に、本明細書に記載される組成物及び方法は、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）及び慢性気管支炎（ＣＢ）などの閉塞性肺疾患を治療するエアロゾル抗生物質の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ロタマーゼの阻害のための新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）、（II）、（III）、（IV）、（Ｖ）の化合物およびその医薬としての使用。
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【課題】レトロウイルス感染症の治療剤、治療用組成物およびキット製造の提供。
【解決手段】治療有効量の６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸（以下、化合物Ｉという）または医薬的に許容されるその塩の使用。さらにインテグラーゼ活性の阻害剤のための、化合物Ｉまたはその塩の使用。化合物Ｉまたはその塩はまた、少なくとも一種の抗レトロウイルス薬に耐性であるレトロウイルスの複製を阻害するのに効果的である。化合物Ｉまたはその塩は、単独または化合物Ｉまたはその塩以外の少なくとも一種の抗レトロウイルス薬との併用で投与される。さらに、化合物Ｉまたはその塩を含むキットの製造。 （もっと読む）

【課題】エリスロポエチン関連状態を治療、前治療もしくはプレコンディショニングまたは予防する方法の提供、並びにこれらの方法で使用される化合物、およびそのような化合物の同定方法の提供。
【解決手段】内因性エリスロポエチンをin vitroおよびin vivoで増加させる化合物、例えば複素環式カルボキサミド、フェナントロリン、ヒドロキサマート並びにそれらから誘導される生理的に活性な塩およびプロドラッグよりなる群から選ばれるものである。 （もっと読む）