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国際特許分類[A61K31/47]の内容

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【課題】パルミチン酸アミド体を有効成分とする、抗がん活性に優れ、安全性の高い抗がん剤を提供すること。
【解決手段】一般式(1)
【化1】


(式中、Rはピペリジン-1-イル(piperidin-1-yl)又は3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル(3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)又は3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル(3,4-dihydroquinolin-1(2H)-yl)を表す)で表されることを特徴とするパルミチン酸アミド体または薬理的に許容されるその塩。該パルミチン酸アミド体または薬理的に許容されるその塩を有効成分として含有することを特徴とする抗がん剤。 (もっと読む)


本発明は、O−GlcNAc転移酵素の阻害剤を提供する。典型的には、当該阻害剤は、キノリノン−6−スルホンアミドである。本発明はまた、その医薬組成物、ならびに糖尿病およびその合併症、神経変性疾患、癌、自己免疫疾患および炎症性疾患においてそれを用いる方法を提供する。
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【課題】本願は、ナフタレンカルボキサミド誘導体、その合成方法、およびその使用に関する。
【解決手段】その構造は、化学式(1)として記載され、R、R、R、R、およびZの定義は、本明細書に記載された通りである。本願の化合物は、プロテインキナーゼおよびヒストンデアセチラーゼを同時に阻害する能力を有し、それゆえに炎症性疾患、自己免疫疾患、がん、神経系疾患および神経変性疾患、心血管疾患、代謝性疾患、アレルギー、喘息、心血管疾患および代謝性疾患、またはホルモン関連疾患を含む異常なプロテインキナーゼ活性および異常なヒストンデアセチラーゼ活性に関連する疾患を処置するのに役立つ。 (もっと読む)


本発明は、式Iで示される新規のカルシウム感知受容体(CaSR)調節置換シクロペンチレン化合物およびその誘導体、医薬として用いる該化合物、処置に用いる該化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、ならびに医薬の製造における該化合物の使用に関する。

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式(I)(式中、R1〜R15、P1、P2、A、BおよびQは、請求項に定義したものである)の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式(I)の化合物は、マトリプターゼ阻害剤としての有用性を有し、マトリプターゼ依存症状、特にがんの治療に有用である。

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【課題】プロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。より具体的には、本発明は、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、c−Met、KDR、c−Kit、flt−3およびflt−4のシグナル伝達経路を阻害、調整および/または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を提供する。本発明はまた、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法を提供する。 (もっと読む)


ニトリル誘導体、およびニトリル誘導体を含む薬学的組成物が開示される。本薬学的組成物は、式I:(I)の化合物およびそのような化合物の薬学的に許容される塩を含む。そのような化合物の調製のための過程と、そのような化合物の調製において使用される中間物と、過剰増殖性疾患、炎症性疾患、およびウイルスおよび細菌感染の治療、ならびに癌細胞内でのアポトーシスの誘導におけるそのような化合物の使用、もまた開示される。 (もっと読む)


C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の治療薬の調製で中間体として有用な、式(I)(式中、Rは、アリール、ヘテロアリール、アルキル、アルケニル又はアルキニルである)のブロモ置換キノリンの調製方法を開示する。
【化1】
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本発明は複素環置換のジフェニル尿素類誘導体及びその用途を開示し、一般式[1]または[2]に示される化合物またはその薬学的に許容される塩であって、Aがモノ置換または多置換のキノリン、イソキノリン、キナゾリン、ピロールまたはピリミジニルで、前記置換基がハロゲン、C1−5アルキル基、C1−5ハロゲン化アルキル基、C1−5アルコキシ基、C1−5ハロゲン化アルコキシ基、C1−5アルキルアミノ、C1−5ハロゲン化アルキルアミノ、アミノ基またはニトロ基で、RがC1−5アルキル基で、Rが水素、ハロゲン、アルキル基、アルコキシ基、ハロゲン化アルキル基またはハロゲン化アルコキシ基のうちの1種または複数種から選ばれ、Rが水素、ハロゲン、アルキル基、アルコキシ基、ハロゲン化アルキル基またはハロゲン化アルコキシ基のうちの1種または複数種から選ばれる。本発明の化合物またはその薬学的に許容される塩は腫瘍または白血病の治療に用いることができる。
【化1】


【化2】

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本発明は、11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性2型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 (もっと読む)


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