国際特許分類[A61K31/47]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759) | キノリン;イソキノリン (6,855)
国際特許分類[A61K31/47]の下位に属する分類
2−キノリノン,例.カルボスチリル (240)
4−アミノキノリン;8−アミノキノリン,例.クロロキン,プリマキン (136)
縮合することなく,さらに複素環を含むキノリン (1,994)
非縮合イソキノリン,例.パパベリン (1,558)
炭素環系とオルソ又はペリ縮合したもの,例.アクリジン,フェナントリジン (256)
複素環系とオルソ又はペリ縮合したもの (832)
スピロ縮合したもの (37)
架橋環系の部分を楕成するもの (28)
インドール環を持つもの,例.ヨヒンビン,レセルピン),ストリキニン,ビンプラスチン (230)
エルゴリン誘導体,例.リセルグ酸,エルゴタミン (57)
モルフィナン誘導体,例.モルフィン,コデイン (563)
シンコナン誘導体,例.キニン (31)
国際特許分類[A61K31/47]に分類される特許
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薬剤耐性マイコバクテリア性疾患の処置のための置換キノリン誘導体の使用
【課題】結核の原因菌であるマイコバクテリウム・チュベルクロシス(Mycobacterium tuberculosis)において、多剤耐性マイコバクテリウム株の成長抑制を含む薬剤耐性マイコバクテリウム株の成長を抑制するため薬剤の提供。
【解決手段】下記化学式に代表される置換キノリン誘導体、製薬学的に許容され得る担体ならびに該化合物及び1種もしくはそれより多い他の抗マイコバクテリア薬の治療的に有効な量を含んでなる組成物。
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2−フェニル−4−キノロンの化合物および抗癌剤としてのこの使用
【課題】新規な中間体である、2−セレノフェン−4−キノロンを提供する。
【解決手段】テトラベンジルピロホスフェートと反応させて、リン酸ジベンジルエステルを形成し、さらにこれを水素化して、ジベンジル基をHに置換した後、Amberlite IR−120(Na+形態)と反応させて2ナトリウム塩を形成することによって、2−アリール−4−キノロンをホスフェートに変換する。予備スクリーニングの結果から、これらのホスフェートは、顕著な抗癌活性を示すことが明らかであった。新規な中間体である、2−セレノフェン−4−キノロン及び2−フェニル−4−キノロンのN,N−ジアルキルアミノアルキル誘導体もまた合成される。これらの新規な中間体は、顕著な抗癌活性を発揮する。
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キノロン抗生物質の新規使用
【課題】口腔の細菌感染の治療薬の提供。
【解決手段】8−シアノキノロン抗生物質(1)。
式中、Xは、水素、ハロゲン、C1−4−アルキルなどを表しYは、ピペラジンなどの窒素含有複素環を表し、R1は、1個ないし3個の炭素原子を有するアルキル基、シクロプロピル、2−フルオロエチル、メトキシ、4−フルオロフェニル、2,4−ジフルオロフェニルまたはメチルアミノを表し、、R2は、水素または、メトキシ−もしくは2−メトキシエトキシ−置換されていることもある1個ないし6個の炭素原子を有するアルキル、およびまた、シクロヘキシル、ベンジル、2−オキソプロピル、フェナシル、エトキシカルボニルメチル、ピバロイルオキシメチルを表し、Aは、=C(CN)を表す。
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カテコール−O−メチルトランスフェラーゼ活性化剤
【課題】COMTによるNEの代謝能力を高めることのできるCOMT活性化剤の提供。
【解決手段】次の一般式(1)
(式中、R1は水素原子又は置換基を有していてもよい低級ヒドロキシアルキル基を示し;R2は水素原子、低級アルキル基又は複素環基を示し;R3は水素原子又は低級アルキル基を示し;R4及びR5は同一又は異なって水素原子又は低級アルキル基を示すか、或いはR4及びR5が結合する原子と一緒になって置換基を有していてもよい脂環式不飽和炭化水素基又は複素環基を形成してもよく;R6は水素原子又は低級アルキル基を示し;A1は酸素原子又はN−R7;A2は炭素原子又は窒素原子を示し;破線は単結合又は二重結合を示す)で表される化合物又はその塩を有効成分とするカテコール−O−メチルトランスフェラーゼ活性化剤。
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医薬組成物
【課題】ピタバスタチン又はその塩とピオグリタゾン又はその塩を安定に含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】ピタバスタチン又はその塩とピオグリタゾン又はその塩とを実質的に互いに接しないように含有する医薬組成物。
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医薬組成物
【課題】スタチン類とチアゾリジン系インスリン抵抗性改善剤とを安定に含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】次の成分(A)〜(C):
(A)下記一般式(1)
[式中、Rは有機基を示し、Xは−CH2−CH2−又は−CH=CH−を示す。]
で表されるHMG−CoA還元酵素阻害活性を有する化合物及びその塩から選ばれる1種以上
(B)チアゾリジン系インスリン抵抗性改善剤
(C)塩基性物質
を含有する医薬組成物。
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G蛋白質共役型レセプター作動剤
【課題】Gタンパク質共役型レセプター(GPCR)の作動剤として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】一般式:L−(CH2)m−COOH(式中、Lは、R1R2N−またはR1O−であり、R1は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基等であり、R2は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基、水素原子等であり、R1およびR2は一緒に環を形成していてもよく、mは、4〜16であり、−(CH2)m−の末端のC原子を含まない−CH2CH2−は、−MR3−で置き換えられていてもよく、Mは、O、SまたはNR4であり、R3は、置換されていてもよい炭素数1〜5のアルキレン基等を示し、R4は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基、置換されていてもよい芳香族複素環基、水素原子等である、で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩を含むGタンパク質共役型レセプター作動剤。
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ATP結合カセットトランスポーターのモジュレーター
【課題】ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメントの
モジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはその
フラグメントのモジュレーター(嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる)
、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレー
ターを使用してABCトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。
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S−[2−([[1−(2−エチルブチル)シクロヘキシル]カルボニル]アミノ)フェニル]2−メチルプロパンチオエートおよびHMG−CoA還元酵素阻害剤を含む併用
【課題】高脂血症、冠動脈心疾患、特にアテローム性動脈硬化症などの循環器障害の治療または予防する併用医薬組成物の提供。
【解決手段】(a)S−[2−([[1−(2−エチルブチル)シクロヘキシル]カルボニル]アミノ)フェニル]2−メチルプロパンチオエートまたはその活性型のプロドラッグ、および(b)少なくとも1つのHMG−CoA還元酵素阻害剤を含む併用医薬組成物、パッケージおよびキット、ならびに治療および予防方法。
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S1P受容体結合能を有する化合物およびその用途
【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。
[式中、環A、環Dは置換基を有していてもよい環状基、E、Gは結合手、主鎖の原子数1〜8のスペーサー、Lは水素原子、置換基、Xは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも1個の窒素原子を含む複素環、nは0〜3を表し、nが2以上のとき複数の環Aは同じでも異なっていてもよい。]
一般式(I)で示される化合物はS1P受容体(特にEDG−1および/またはEDG−6)結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および/または治療に有用である。
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