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【課題】免疫抑制のために、又は炎症疾患及び免疫疾患の治療又は予防のために使用され得るフェニル及びピリジルの誘導体の提供。
【解決手段】式(I)の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグ。


(式中、X、Y、A、Z、L及びnは、任意に置換された特定の塩基である。)。 (もっと読む)


【課題】本発明は、様々ながん細胞の浸潤を効果的に抑制することができる浸潤抑制剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明に係るがん細胞の浸潤抑制剤は、下記式(I)で表されるアミロライド化合物を含有することを特徴とする。


[式中、R1はハロゲン原子を示し;R2〜R5は、独立して水素原子等を示す] (もっと読む)


【課題】本発明の目的は、吸入用の乾燥粉末製剤について湿気に対する抵抗性を改善すること、および貯蔵安定性を改善することである。
【解決手段】吸入用の乾燥粉末製剤について湿気に対する抵抗性を改善すること、および貯蔵安定性を改善するために、本願製剤は、吸入されない粒子サイズの薬学的非活性担体、および吸入されるサイズの細かく砕かれた薬学的活性化合物を含有するものである。改善のためには、ステアリン酸マグネシウムを使用する。本発明の乾燥粉末のひとつの特性は、高い比較的極端な温度条件および湿度条件で保持し得ることである。 (もっと読む)


【課題】増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】なおさらに特定すると、本発明は、c−Kitキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してc−Kit活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 (もっと読む)


本発明は、ベキサロテンのアナログおよびその使用法に関する。本発明において、化合物がRXRに効率的に結合する能力に必須のコア構造を有する種々のベキサロテンアナログが記載される。本発明の化合物によって処置される疾患としては、癌、脂質異常症、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム硬化症、アテローム発生、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管疾患、心血管疾患、高血圧症、肥満、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚障害、呼吸器疾患、眼障害、IBD(過敏性腸疾患)、潰瘍性大腸炎およびクローン病が挙げられる。 (もっと読む)


本発明は、トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤と、これらを含む組成物と、転移性骨疾患の治療、管理及び/又は予防のためのこれらの使用方法とに関する。 (もっと読む)


ヒトの薬物送達システムにおける医薬組成物に適した、活性医薬成分の新規の形態の調製及びin vitro及びin vivo特徴付け。 (もっと読む)


【課題】Cdkファミリーに対する高い阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式(I)


[式中、Arは、含窒素複素芳香環基、X及びZは、炭素原子等、Yは、CO等、Rは、水素原子等、R及びRは、水素原子等、R及びRは、水素原子等を示し、式


は、単結合又は二重結合を示す]で表される化合物。本化合物は、腫瘍細胞に対して、顕著な増殖阻止作用を示すことから、悪性腫瘍の治療を目的とするCdk4及び/又はCdk6阻害剤等とすることができる。 (もっと読む)


本発明は、選択されたイミダゾールまたはオキサゾールFAAH阻害剤および第二の活性剤を含む、FAAH阻害剤および第二の活性化を含むFAAH媒介病、障害または疾患の治療で有用な組成物に向けられる。該組成物は、骨関節炎、慢性関節リウマチ、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、骨格筋疼痛、および線維筋痛症、ならびに急性疼痛、片頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病およびパーキンソン病を含めた広い範囲の病気、障害または疾患の治療で有用であろう。もう1つの局面において、本明細書中に開示された発明は、神経因性疼痛および侵害受容性疼痛の治療で有用な組成物に向けられ、該組成物はエトリコキシブを含む。
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【課題】T細胞媒介性疾患を処置する方法、およびT細胞の活性化を抑制する方法を提供する。
【解決手段】動物において通常に見出されるペプチドまたはタンパク質の使用であって、上記ペプチドまたはタンパク質は、ペプチドまたはタンパク質から誘導される少なくとも1つのジケトピペラジンを含むように処理される方法。及びジケトピペラジンを合成する方法、および特定のジケトピペラジンを含む薬学的組成物を合成する方法を提供する。さらに、薬学的組成物中のジケトピペラジンの量を増加または減少させることにより、タンパク質およびペプチドの改善された薬学的組成物を製造する方法、および得られた薬学的組成物。 (もっと読む)


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