国際特許分類[A61K31/505]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン (20,280) | ピリミジン;水素添加ピリミジン,例.トリメトプリム (10,688)
国際特許分類[A61K31/505]の下位に属する分類
縮合することなく,さらに複素環を含有するもの (3,826)
複素環に直接結合したオキソ基を持つもの,例.シトシン (613)
炭素環系とオルソ又はペリ縮合したもの,例.キナゾリン,ペリミジン (1,191)
複素環系とオルソまたはペリ縮合したもの (3,957)
スピロ縮合したもの (41)
架橋環系の部分を構成するもの (29)
国際特許分類[A61K31/505]に分類される特許
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プロテアーゼ阻害剤、水溶性非ペプチドオリゴマーおよび親油性部分を含む共有結合体
本発明は(とりわけ)、水溶性非ペプチドオリゴマーおよび親油性部分含有残基の両方を含有するプロテアーゼ阻害剤に関する。本発明の化合物は、いくつかの投与経路のうちのいずれかによって投与される時、前記水溶性非ペプチドオリゴマーおよび親油性部分含有残基を欠くプロテアーゼ阻害剤化合物に優る利点を示す。本発明の化合物は例えば、(i)水溶性非ペプチドオリゴマーと、(ii)親油性部分含有残基と、の両方に共有結合したプロテアーゼ阻害剤を含む化合物であって、前記親油性部分含有残基は、遊離可能な結合含有スペーサ部分を介して、前記プロテアーゼ阻害剤に結合される、化合物である。 (もっと読む)
新規なシクロペンタン誘導体
本発明は、式(I)(式中、A1、R1、R2、R3、R4及びR5は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである)で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンS又はLの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。
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HIVの治療薬物の製造のための他の抗HIV薬と組み合わせた3’−アジド−2’,3’−ジデオキシウリジンの使用
【課題】HIV −1 においてCS−87が誘導する突然変異のパターンに基づいて、HIV 治療のためのCS−87の最適な投与を決定すること。
【解決手段】3'−アジド−2',3'−ジデオキシウリジン(CS−87)は、HIVの逆転写酵素領域の第70コドン(K→R、すなわち、リシン→アルギニン)におけるHIV-1中の一時的突然変異を誘導することが発見された。この発見に基づいて、逆転写酵素領域の第70以外の位置におけるHIV-1中の突然変異を誘導する薬剤と組み合わてまたはそれと交互にCS-87または薬学上許容される塩またはプロドラッグを、療法を必要とする患者に、投与することを包含する、HIVを治療する方法および組成物が提供される。本発明は、既知の抗HIV薬について発表された突然変異のパターンを参照するか、あるいは新しい薬剤についての突然変異のパターンを決定することによって、実施することができる。
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ロスバスタチンの新規な製造方法、その製造に有用な中間体化合物及びその製造方法
本発明は、ロスバスタチンまたはその薬学的に許容可能な塩の製造に用いられる新規中間体化合物及びそれらの製造方法、並びにこれら中間体からロスバスタチン及びその薬学的に許容可能な塩を製造する方法を提供する。本発明の製造方法は、優れた収率でロスバスタチンヘミカルシウム塩を提供する効果がある。 (もっと読む)
過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療のための2,4−ジアミノピリミジン
【課題】
過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適した新規化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は一般式 (1)
【化1】
(式中、A、B、R1 〜R5 、Rx 、m、n及びpは請求項1に定義されたとおりである)の化合物、このような化合物を含む医薬製剤及び薬物としてのそれらの使用を含む。
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ネプリライシン阻害剤としての置換アミノ酪酸誘導体
本発明は、式I':
[式中、R1、R2、R3、Xおよびnは、本明細書に定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明はさらに、複数の薬理学的に活性な薬物の組み合わせ、および、医薬組成物を提供する。
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ネプリリシン阻害剤としての置換アミノプロピオン酸誘導体
本発明は式I’;
〔式中、R1、R2、R3、R5、B1、Xおよびnはここに定義した通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療使用にも関する。本発明はさらに薬理学的的有効成分の組合せおよび医薬組成物を提供する。
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2−(4−((2−アミノ−4−メチル−6−(ペンチルアミノ)ピリミジン−5−イル)メチル)フェニル)酢酸4−(ジメチルアミノ)ブチルの二サッカリン塩、二フマル酸塩、二L−ヒドロキシ−2−ナフトエ酸塩および一安息香酸塩
本発明は、2−(4−((2−アミノ−4−メチル−6−(ペンチルアミノ)ピリミジン−5−イル)メチル)フェニル)酢酸4−(ジメチルアミノ)ブチルの塩類、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。 (もっと読む)
新規ピリミジン誘導体と、癌とさらなる疾患の治療におけるそれらの使用
本発明は、式(I)[式中、L1、R1、R2、R3、R4、及びXは、本明細書に定義される通りである]の化合物に関する。本発明はまた、そのような化合物の製造の方法、それらを含有する医薬組成物、及び疾患、例えば癌の治療におけるそれらの使用に関する。
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アミド化合物、その製造方法及びそれを含む薬学組成物
本発明は、アミド化合物またはその薬理学的に許容される塩、その調製方法及びそれを含む薬学組成物に関するもので、本発明によるアミド化合物は、骨生成を促進させると同時に骨消失を抑える効果を示しており、骨粗しょう症、骨折、歯周疾患、骨の成長障害、パジェット病、骨転移ガン、関節リウマチなどの骨疾患の予防および治療に有用に使用されることができる。 (もっと読む)
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