その多くの実施形態において、本発明は、プロテインキナーゼおよび／またはチェックポイントキナーゼの阻害剤としての新規な種類のイミダゾピラジン化合物、該化合物の調製方法、１つ以上の該化合物を含む医薬組成物、１つ以上の該化合物を含む医薬製剤の調製方法、および該化合物または医薬組成物を使用する、プロテインキナーゼまたはチェックポイントキナーゼに関連する１つ以上の疾患の治療、予防、阻害または改善方法を提供する。 （もっと読む）

構造式Ｉ：
【化１】


のアザシクロヘキサン誘導体は、他の公知のステアロイル−補酵素Ａデサチュラーゼに対して選択的なステアロイル−ＣｏＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）の阻害剤である。本発明化合物は、アテローム性動脈硬化症；肥満；糖尿病；神経疾患；メタボリックシンドローム；インスリン抵抗性；及び肝臓脂肪症のような心臓血管疾患を含む異常な脂質合成及び代謝に関連した症状の予防及び治療に有用である。
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本発明は、Ｉ型受容体チロシンキナーゼ阻害剤として有用である式（Ｉ）の化合物（式中、Ｂ、Ｇ、Ａ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｍおよびｎは上記規定のとおりである）、ならびに哺乳動物の過剰増殖性障害の処置におけるその使用方法を提供する。
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本発明は、抗増殖剤として有用なピリミジン化合物に関する。より詳細には、本発明は、酸素−結合の置換ピリミジン化合物、それらの製造方法、これらの化合物を含む医薬組成物、および増殖性障害の処置におけるこれらの化合物の使用に関する。これらの化合物は、腫瘍および癌を含む多数の増殖性障害、ならびにキナーゼに関係するかまたは関連する、他の障害または状態の処置のための医薬として有用となり得る。 （もっと読む）

本発明は、癌を治療する必要のある被験体に、第１の量のヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害剤又はその医薬的に許容される塩若しくは水和物と、第２の量の抗癌剤とを投与することによって、癌を治療する必要のある被験体において癌を治療する方法に関する。ＨＤＡＣ阻害剤及び抗癌剤は、治療上有効な量を含むよう投与できる。種々の態様では、ＨＤＡＣ阻害剤及び抗癌剤の効果は相加的である場合も、相乗的である場合もある。 （もっと読む）

本発明は、（Ｉ）１−（１−（２−エトキシエチル−３−エチル−７−（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピペリジン−４−カルボン酸およびその塩を含む。本発明はさらに、式（Ｉ）に関連する医薬組成物、治療方法、および合成方法を含む。式（Ｉ）は、ＰＤＥ５酵素の阻害に使用される。



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本発明は、ＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達の阻害に関する。本発明は、ＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達を阻害するための化合物および方法を提供する。本発明はまた、細胞増殖疾患および状態を処置するための組成物および方法を提供する。
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本願は、ＴＲＰＶ３と関連する痛み及び他の状態を治療するための化合物及び方法に関するものである。
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本発明は５−リポキシゲナーゼ活性化蛋白質阻害剤である式Ｉ：


の化合物を提供する。式Ｉの化合物は抗アテローム性動脈硬化剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤及び細胞保護剤として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、それらの製造方法、該化合物を含む医薬組成物及び該組成物の製造方法、中間体、並びに治療上の処置、特に炎症及び／又はアレルギー状態の治療用の医薬を製造するための化合物の使用に関する。
【化１】

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