本発明は、式(Ｉ)


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２Ｙ、Ｒ^４、Ｒ^８−Ｒ^１１、ＡおよびＬはここに定義する通りである。〕
の新規ピロロピリミジン化合物およびその薬学的に許容される塩を含む塩に関する。本発明の化合物はＣＤＫ４／６阻害剤であり、ＣＤＫ４／６により仲介される疾患および障害、マントル細胞リンパ腫、脂肪肉腫、非小細胞肺癌、黒色腫、扁平上皮細胞食道癌および乳癌を含む癌のようなＣＤＫ４／６により仲介される疾患および障害の処置に有用である。本発明は、さらに本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は、さらに、本発明の化合物あるいは本発明の化合物を含む医薬組成物を使用してＣＤＫ４／６活性を阻害する方法およびそれに関連する障害の処置に関する。
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チアゾール環で置換された縮合二環式ヘテロ芳香環系を有する新規な化合物を開示する。該化合物は、いろいろなタイプの癌細胞の成長を阻害するので、癌を処置するのに有用である。これら化合物の効力は、それらが癌細胞の成長および／または移動の強力な阻害剤であることを示す、細胞成長／移動を監視するシステムで示されている。更に、本発明の化合物は、腫瘍の成長を in vivo で止めるおよび腫瘍のサイズを in vivo で減少させることが分かった。これら化合物を含む組成物およびこれら化合物および組成物を癌の処置に用いる方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、ヘタリールＩは、Ｏ、ＳもしくはＮより選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５又は６員ヘテロアリール基であり；ヘタリールIIは、Ｏ、ＳもしくはＮより選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５又は６員ヘテロアリール基であるか、又はＳ、ＯもしくはＮより選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する２員環系（ここで、少なくとも１個の環は、本質的に芳香族である）であり；Ｒ^１は、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、又はハロゲンであり；Ｒ^２は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル又はベンゾ[１，３]ジオキソリルであるか、あるいはハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、シアノ、ニトロ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、ジメチルアミノ、−（ＣＨ_２）ｐ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり、そしてＲは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ又は低級アルコキシにより場合により置換されている−（ＣＨＲ）_ｐ−フェニルであるか、あるいはヒドロキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルにより場合により置換されているシクロアルケニルもしくはシクロアルキルであるか、あるいはハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ又はジメチルアミノにより場合により置換されている、Ｏ、ＳもしくはＮより選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５又は６員ヘテロアリール基であるか、あるいはハロゲンにより場合により置換されているＯ−フェニルであるか、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル又はＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルにより場合により置換されているヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^３は、水素、低級アルキル、シアノ又はフェニルであり；Ｒ^４は、低級アルコキシ、低級アルキル又はハロゲンであり；ｐは、０又は１であり；ｎは、０、１又は２であり、ｎが２の場合は、Ｒ^４は同じでも異なっていてもよく；ｍは、０、１又は２であり、ｍが２の場合は、Ｒ^１は同じでも異なっていてもよく；ｏは、０、１、２又は３であり、ｏが２又は３の場合は、Ｒ^２は同じでも異なっていてもよい］で示される化合物、又はその薬学的に活性な酸付加塩に関する。式Ｉで示される本化合物は、アミロイドβの調節剤であり、したがって、脳内のβアミロイドの沈着に関連する疾患、特にアルツハイマー病、ならびに脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、多発脳梗塞性認知症、ボクサー認知症及びダウン症候群などの他の疾患の治療または予防に有用でありうる。
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電位依存性カリウムチャンネルを通るカリウムイオンフラックスの調節を通じての疾患の治療に有用な化合物、組成物及び方法を提供する。さらに詳しくは、本発明は、示された状態の発症又は再発に関連するカリウムチャンネルを調節することによる、中枢又は末梢神経系の障害（例えば、片頭痛、運動失調、パーキンソン病、双極性障害、三叉神経痛、痙性、気分障害、脳腫瘍、精神異常、ミオキミア、発作、てんかん、発作、網膜変性、聴力損失及び失明、アルツハイマー病、加齢による記憶力低下、学習障害、不安、神経変性及び運動ニューロン疾患、膀胱制御の維持又は尿失禁の治療）の治療に有用な、及び神経保護薬（例えば脳卒中などを予防する）として有用なヘテロ環、組成物及び方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 高い伸縮性を有しているため使用感に優れており、しかもＯＤＴ効果において優れているため薬物の高い経皮吸収性を達成することが可能な経皮吸収製剤を提供すること。
【解決手段】 支持体と前記支持体の表面上に配置された粘着剤層とを備えた経皮吸収製剤であって、前記支持体がカレンダー加工を施した織布又は編布からなるものであり、前記粘着剤層の厚さが２０〜２００μｍであり、前記支持体に面した前記粘着剤層の表面の凹凸の高低差が１０〜１００μｍであり、且つ、前記凹凸の高低差と前記粘着剤層の厚さとの比率（前記凹凸の高低差／前記粘着剤層の厚さ）が０．０１〜０．５であることを特徴とする経皮吸収製剤。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は下に定義する。〕
の新規重水素化ピロロピリミジン化合物およびその薬学的に許容される塩類を含む塩類に関する。本発明の化合物はＣＤＫ４／６阻害剤であり、ＣＤＫ４／６が仲介する疾患および障害、例えばマントル細胞リンパ腫、脂肪肉腫、非小細胞肺癌、黒色腫、扁平上皮細胞食道癌および乳癌を含む癌の処置に有用である。本発明はさらに本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。本発明はなおさらに本発明の化合物または本発明の化合物を含む医薬組成物を使用するＣＤＫ４／６活性の阻害方法およびそれと関連する障害の処置に関する。
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本発明は、一般式（１２）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５ならびにＬ、ｎ、及びｍは、特許請求の範囲及び明細書中に与えられた意味を有する）で表される新規ジヒドロプテリジノン、その異性体、これらジヒドロプテリジノンを調製する方法、及び医薬組成物としてのその使用に関する。
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新規の式（Ｉ）のヘタリールアミノナフチリジン誘導体（式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ５およびＷ６は、請求項１に記載の意味を有する）は、ＡＴＰを消費するタンパク質の阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の処置のために使用することができる。
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本発明は、例えば、炎症性疾患および自己免疫疾患、ならびに癌および骨髄増殖性疾患を含む、ＪＡＫ関連疾患の処置に有用なＪａｎｕｓキナーゼ（ＪＡＫ）阻害薬である、シクロブタンおよびメチルシクロブタン誘導体、ならびにそれらの塩、組成物、および使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】
製造及び製剤化の間の安全な取り扱いのために申し分のない化学及的び物理的安定性を有し、並びに高い保存安定性をその純粋な形又は製剤形に提供する（６Ｒ）−Ｌ−エリスロ−テトラヒドロビオプテリンジヒドロクロライドのその他の安定な形が必要である。
【解決手段】
（６Ｒ）−Ｌ−エリスロ−テトラヒドロビオプテリンジヒドロクロライドの結晶形， 水和物及び溶媒和物、及びそれらの製造方法を提供する。これらの結晶形は安定な多形体形Ｂの製造ための中間体であるか又は固形調合物に適する。 （もっと読む）