本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節するための方法、化合物および組成物を提供する。特に、本発明は、細胞と十分量の式(Ｉ)の化合物を接触させることを含む、Ｐｔｃ機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型のような表現型から選択される異常増殖状態の阻止方法を提供する。
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本発明は、自己免疫疾患、炎症性疾患、マスト細胞媒介性疾患および移植片拒絶反応の予防および治療に有用な新規プリノンおよびプリンを提供する。該化合物は、一般式ＩおよびＩＩ［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^９、Ｑ、Ａおよびｙは、本明細書において定義されている通りである］のものである。
【化１】

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式（I）：


（式中R¹〜R⁵は本明細書中に記載した通りである）のA₃アデノシン受容体アンタゴニストおよび／またはA₃アデノシン受容体部分アゴニスト、ならびにその医薬組成物およびその使用方法が開示される。該アンタゴニストまたは部分アゴニストは、癌、緑内障、炎症性疾患、喘息、脳卒中、心筋梗塞、アレルギー反応、鼻炎、ツタウルシ誘発性反応、じんま疹、強皮症、関節炎、脳細動脈径収縮、気管支収縮、および心筋虚血を含む多数の疾患の治療、ならびに心虚血の予防に使用される。式（I）の放射性標識化合物、ならびに組織および器官の診断的画像化におけるその使用もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】昆虫、歯、骨、爪、キチン質、羽、板状鱗屑、粘膜、皮膚、毛髪および植物組織等に付着する、生物学的支持体および薬理学的活性化合物（例えばヒトまたは獣医学的使用のための薬剤化合物、農業用化学物質（殺虫剤、除草剤、肥料等）、化粧剤、消費剤（着色剤、風味剤または芳香剤））から成る生体付着性ナノ粒子及び該生体付着性ナノ粒子の製造および使用方法の提供。
【解決手段】約4000nm未満の有効平均粒子サイズを有する活性作用物質粒子およびそれらの表面に吸着される少なくとも１つの陽イオン性表面安定剤（ナノ粒子の集合を防止するもの）を含む生体付着性ナノ粒子組成物、並びに湿式微粉砕、制御沈降および均質化から成る群から選択される該組成物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】チロシンキナーゼまたはセリン／スレオニンキナーゼのインヒビターを提供すること。
【解決手段】（３−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール）に代表される有機化合物。薬学的処方物および医薬品は、有機化合物またはそれらの薬学的に受容可能なキャリアを含有し、そして、この有機化合物またはそれらの有機化合物の薬学的に受容可能な塩とキャリアおよび水とを混合することによって調製され、患者を処置する方法は、薬学的処方物または医薬品をそれらを必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の二環式ヘテロ環誘導体、二環式ヘテロ環誘導体を含む組成物、および患者における肥満症、糖尿病、糖尿病合併症、代謝障害、心血管疾患またはＧタンパク質共役受容体（ＧＰＣＲ）の活性関連障害を治療または予防するために該二環式ヘテロ環誘導体を使用する方法に関する。本発明ではさらに、有効量の１種または複数の二環式ヘテロ環誘導体またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および薬学的に許容される担体を含む組成物が提供される。この組成物は、患者の病状を治療または予防するために有用であり得る。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される化合物であって、式中、Ｒ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^３およびＲ^４は、請求項１に示す意味を有する前記化合物は、メチオニンアミノペプチダーゼの阻害剤であり、腫瘍の処置に用いることができる。

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本発明は、抗ウイルス化合物の塩、そうした塩を含む組成物、およびそうした塩の投与を含む治療法、ならびにそうした塩の調製に有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、エチルＮ−［（Ｓ）（｛［（２Ｒ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−２，５−ジヒドロフラン−２−イル］オキシ｝メチル）フェノキシホスフィノイル］−Ｌ−アラニナートの遊離塩基形よりも物理的により安定で、かつ単離および製剤化しやすい、この化合物の安定な塩を提供する。 （もっと読む）

特定の化合物が、ＮＩＫ介在障害などの炎症および炎症障害の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに炎症が関与する疾患および他の疾病もしくは状態などの予防および治療方法を包含する。 （もっと読む）

一態様によれば、本発明は、少なくとも１つのレザバーと、このレザバー内に配置された治療薬含有領域（１４０）と、伝導性ポリマーを含む電極（１３０）とを含む医療デバイスに関する。本発明のデバイスは、伝導性ポリマーの酸化状態が変化するとレザバーからの治療薬の放出速度が変化するように構成されている。 （もっと読む）