ＰＩ３キナーゼ活性を調節する化学的実体、ならびにＰＩ３キナーゼ活性に関連する化学的実体、医薬組成物ならびに疾患および状態の治療方法が、本明細書に記載される。本発明の別の態様では、薬学的に許容される賦形剤ならびに式Ｉ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩおよび／またはＸＩＶの１つまたは複数の化合物を含む組成物が提供される。本発明の実施形態の幾つかでは、組成物は、液体、固体、半固体、ゲルまたはエアロゾル形態である。
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【課題】侵襲性脈管再生手順の後の再狭窄を減少または予防するために用いられ得る方法および組成物を提供する。
【解決手段】処置を必要としている哺乳動物に、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤、および以下からなる群より選択される活性薬剤を含む薬学的組成物を投与する工程を包含する脈管再生手順の後に生じる再狭窄を減少または予防する方法。(a)選択的アデノシンA_2Aレセプターアゴニスト、(b)選択的アデノシンA_2Aレセプターアゴニストまたは非選択的アデノシンアゴニストのいずれかと組み合わせた選択的アデノシンA₁アンタゴニスト、または(c)内在的に放出されるアデノシンによるアデノシンA₁レセプターの活性化を妨害するための選択的アデノシンA₁アンタゴニスト。該方法によるアデノシンA_2Aレセプターの選択的刺激に依存して、外科的手順も改善される。 （もっと読む）

特定のＴＲＰＶ１調節性のイミダゾロ−、オキサゾロ−、及びチアゾロピリミジン化合物が記載される。これらの化合物は、薬学的組成物中、並びにＴＲＰＶ１活性により媒介される、疼痛、関節炎、掻痒、咳、喘息、又は炎症性大腸疾患などの疾病状態、疾患、及び状態の治療法において用いられてもよい。 （もっと読む）

遊離または塩または溶媒和物形態の、式Ｉ


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^１１は明細書において定義した意味を有する。〕
の化合物は、上皮性ナトリウムチャネルの遮断に応答する疾患の処置に有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物の製造方法も記載する。
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本発明は、細胞分裂と細胞死との不均衡が関与する病気、より特に、過剰な細胞死が該病気の原因である病気、を治療するための医薬品の製造において、プリン誘導体を使用する方法に関する。本発明に従うと、式Ｉのプリン誘導体が使用される。本発明は薬学的分野において用途を見出す。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の公式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃまたはＩｄを有する。具体例は、（Ｉ）である。
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ＰＩ３Ｋδ活性を選択的に阻害する化合物を含めた、ＰＩ３Ｋδ活性を阻害する化合物が開示される。この化合物を使用して、ホスファチジルイノシトール３−キナーゼδアイソフォーム（ＰＩ３Ｋδ）活性を阻害する方法、ならびにＰＩ３Ｋδが白血球機能において役割を果たす、免疫の障害および炎症などの疾患を治療する方法も開示される。本発明の別の態様は、好中球によって媒介される医学的状態を治療する方法であって、その必要のある哺乳動物に、好中球中のホスファチジルイノシトール３−キナーゼδ（ＰＩ３Ｋδ）活性を選択的に阻害する、治療有効量の化合物を投与するステップを含む方法を提供することである。 （もっと読む）

本発明は、新規の治療化合物、これらの化合物を有する医薬組成物、および、癌等の疾患または障害を治療するためのこれらの化合物または組成物の使用方法を提供する。本発明は、本明細書中の化学式Ｉａ，Ｉｂ，ＩＩａ，ＩＩｂ，ＩＩＩａ，ＩＩＩｃ，ＩＶａ，ＩＶｂ，Ｖａ，Ｖｂ，ＶＩａ，ＶＩｂ，ＶＩＩａ，ＶＩＩｂ，ＶＩＩＩａ，ＶＩＩＩｂ，ＩＸａ，ＩＸｂ，Ｘａ，Ｘｂ，ＸＩａ，ＸＩｂ，ＸＩＩａ，ＸＩＩｂ，ＸＩＩＩａ，ＸＩＩＩｂ，ＸＩＶａ，ＸＩＶｂ，ＸＶａ，ＸＶｂ，ＸＶＩａ，ＸＶＩｂ，ＸＶＩＩＩおよびＸＩＸの化合物および、その薬学的に受容可能な塩に関連する。 （もっと読む）

【課題】HSP90阻害活性を有し、優れた抗腫瘍効果を示す新規なプリン化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）


で表されるプリンダイマー化合物又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、細胞において腫瘍発生を予防、阻害、阻止または無効化する方法ならびに腫瘍細胞においてアポトーシスを誘発する方法に関する。この方法は、細胞におけるＤＡＣＴタンパク質、またはその機能的フラグメントの量および／または活性を増加させることを含む。本発明はまた、一般式（Ｉ）の化合物（式中、ＡはＣＨまたはＮであり、Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、互いに独立して、Ｈ、０〜３個のヘテロ原子を含む脂肪族基、脂環式基、芳香族基、アリール脂肪族基、およびアリール脂環式基である。ヘテロ原子は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、またはＳｉであってよい。Ｒ^４およびＲ^５は、任意に結合して脂肪族ヒドロカルビルブリッジを形成してもよい。Ｒ^２は、Ｈまたはハロゲン、たとえばＦ、Ｃｌ、ＢｒまたはＬである。Ｒ^３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌまたは１〜８個の主鎖炭素原子および０〜３個のヘテロ原子を含む脂肪族もしくはアリール脂肪族基である）を含む医薬組成物も提供する。医薬組成物は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤も含む。
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