国際特許分類[A61K31/52]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン (20,280) | ピリミジン;水素添加ピリミジン,例.トリメトプリム (10,688) | 複素環系とオルソまたはペリ縮合したもの (3,957) | プリン,例.アデニン (1,137)
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治療薬の送達のため伝導性ポリマーを利用する医療デバイス
一態様によれば、本発明は、少なくとも1つのレザバーと、このレザバー内に配置された治療薬含有領域(140)と、伝導性ポリマーを含む電極(130)とを含む医療デバイスに関する。本発明のデバイスは、伝導性ポリマーの酸化状態が変化するとレザバーからの治療薬の放出速度が変化するように構成されている。 (もっと読む)
ジヒドロイソCA−4および類似体:強力な細胞傷害剤、チューブリン重合阻害剤
本発明は、下式(I):
[式中、
R1およびR3はそれぞれ独立に、1以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
R2およびR4はそれぞれ独立に、水素原子または1以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Aは、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から選択される環を表し、該環は複素環で置換または複素環に縮合されていてもよく、
Xは、窒素原子またはCH基を表し、
Z1は、水素原子またはハロゲン原子(好ましくは、フッ素)を表し、かつ、
Z2は、水素原子、ハロゲン原子(好ましくは、フッ素)、C1−C4アルキル、アリール基、−CN、SO2NR12R13、−SO2R9、−COOR15または−COR15基を表す]
の化合物、並びにその薬学上許容される塩、その異性体およびそのプロドラッグに関する。
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肝保護剤アセトアミノフェンミューチュアルプロドラッグ
本発明は、アセトアミノフェン肝毒性に対して肝保護剤として作用する可能性がある第2の部分に共有結合したアセトアミノフェン部分を有する、肝保護剤アセトアミノフェンミューチュアルプロドラッグを提供する。さらに、アセトアミノフェンミューチュアルプロドラッグは、アセトアミノフェンの投与と比較して、非経口及び他の剤形へのより優れた適合性を与える可能性がある改善された水溶解度を有する可能性がある。また、肝保護剤アセトアミノフェンミューチュアルプロドラッグを用いてアセトアミノフェンに対して反応性である疾患又は状態(発熱、疼痛及び虚血性損傷など)を治療する方法、並びにキット及び単位用量を提供する。
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リポソームナノ粒子中で使用するための修飾薬物
リポソームナノ粒子キャリアに充填させることに適した薬物誘導体が本明細書に提供される。いくつかの好ましい局面では、誘導体は、水溶性の低い薬物を、LNの膜内外のpH勾配またはイオン勾配によって、薬物をLNの水性の内側に能動的に充填させやすくする弱塩基部分で誘導体化されたものを含む。弱塩基部分は、場合により、リポソームの膜の内側の単一層に薬物を能動的に充填させやすくする親油性ドメインを含んでいてもよい。有益には、薬物誘導体のLN配合物は、溶解度が向上し、毒性が低下し、有効性が増加、および/または、対応する遊離薬物と比べて他の利点を有する。
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リゾホスファチジン酸及びアデニリルシクラーゼの抑制剤を有効成分として含有する細胞老化調節用組成物
本発明は、人間の繊維芽細胞においてLPAとAC抑制剤がAMPKを抑制することによって、老化された人間繊維芽細胞の細胞増殖現象を誘導する分子的メカニズムに関するものである。
さらに詳しくは、本発明はLPAとACIが有効成分として含有された組成物において、LPAとACIがAMPKαの互いに異なるリン酸化を調節することによりp53を非活性化させて老化細胞の増殖現象を誘導し、このような結果から、老化細胞の細胞増殖現象にAMPK信号伝達が重要な作用をすることを証明した。
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プロリルヒドロキシラーゼ阻害物質としてのベンゾイミダゾール
本発明は、式(I):
【化1】
のベンゾイミダゾール化合物、並びにそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、及び製薬上許容される塩に関連する。本発明の化合物は、プロリルヒドロキシラーゼ活性によって改変される病気状態、疾患、及び病状の治療のための医薬組成物及び方法に有用である。
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炎症性自己免疫病態を治療するための組成物
本発明は、ヒトHSPに向けられるヒトTr1細胞を含有する薬剤、および炎症性自己免疫病態を治療するための方法に関する。 (もっと読む)
タンパク質キナーゼの阻害剤
本発明は、sykおよび/またはJAKキナーゼの阻害剤である式(I)−(II)
で示される化合物およびその製薬的に許容し得る塩、エステルおよびプロドラッグに関する。本発明はさらに、かかる化合物の製造に用いる中間体、かかる化合物の製造、かかる化合物を含有する医薬組成物、sykおよび/またはJAKキナーゼ活性を阻害する方法、血小板凝集を阻害する方法、および望ましくない血栓形成や非ホジキンリンパ腫等のsykおよび/またはJAKキナーゼ活性が少なくとも部分的に介在する様々な状態を予防または治療する方法、に関する。
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抗真菌薬及び抗ウイルス薬を含む局所併用
関連の感染症及び/又は疾患の予防及び/又は治療に有用な、抗真菌薬及び抗ウイルス薬を含む医薬組成物、及びその製造方法を提供する。 (もっと読む)
タンパク質キナーゼ阻害剤としての化合物および組成物
本発明は、新規ピリミジン誘導体およびその医薬組成物、およびかかる化合物の製造方法を提供する。例えば、本発明のピリミジン誘導体は、未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)活性、c−ros癌原遺伝子(ROS)、インシュリン様増殖因子(IGF−1R)、および/またはインスリン受容体(InsR)またはそれらの組合せの阻害hに応答する状態の処置、軽減または予防に使用し得る。
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