ＰＫＣθ阻害剤として有用なプリノン類およびＩＨ−イミダゾピリジノン類の化学物質群ならびにこれらの使用の方法が開示されている。この物質群は式Ｉで表される。代表的な例はＩＩである。

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カリウムチャンネルＫｖ１．３は、免疫疾患及び移植片拒絶反応に関与することが知られている。高い親和性及び特異性でカリウムチャンネルＫｖ１．３を遮断することが可能なペプチド、その医薬品組成物、並びにＫｖ１．３カリウムチャンネルを遮断するための、各種免疫疾患を治療するための、及び診断的適用へのその使用方法を開示する。また、その化学合成及び正確な折り畳みの方法を開示する。例示的なペプチドは、メキシコサソリのヴァエジュビス・メキシカナス・スミシ（Vaejovis mexicanus smithi）の毒液から単離されたタンパク質成分（Ｖｍ２３及びＶｍ２４）に対応する。Ｖｍ２３及びＶｍ２４は、ほとんど不可逆的な方法でｈＫｖ１．３チャンネルに結合し、生体外でのヒトリンパ球培養に適用すると、ほぼ３ピコモル濃度程度の範囲でＫｄ値を示す。Ｖｍ２４を化学合成し、生体内での実験に用いて、感作されたラットを首尾よく治療した（ＤＴＨ-応答）。比較的高い濃度で注射した場合（マウス体重１キログラム当たり１０,０００マイクログラムまでアッセイした）、Ｖｍ２４及び合成Ｖｍ２４はいずれもマウスに対して毒性を持たない。これらのペプチド（Ｖｍ２４及びＶｍ２３）及び少なくとも８３％の配列同一性を有するそれらの機能的に同等な類似体は、リード化合物であり、各種免疫条件の治療及び診断的適用の候補である。
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本発明は、式：


のｐ７０ Ｓ６キナーゼ阻害剤、それらを含む医薬製剤、およびそれらの使用方法を提供する。
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本発明は、ポリメラーゼ阻害剤、特にポリメラーゼα阻害剤と、細胞成長障害、特に腫瘍障害、好ましくは日光性角化症、基底細胞癌及び／又は有棘細胞癌の治療におけるそれらの使用とに関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する化合物およびそれらの医薬組成物、並びにそれらの使用方法に関する。これら化合物は、骨髄増殖性障害および癌のための処置を提供する。

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【課題】構造式（Ａ）で表される２，６−ジ含窒素置換プリン化合物、またはその塩、またはその溶媒和物、またはその塩の溶媒和物、およびこれらを含有する薬物組合物を提供する。
【解決手段】本発明の化合物は毒性が低く、抗ガン幅が広く、抗ガン活性が高く、安定性がよいなどの利点を持つ。抗腫瘍薬物の製造に利用可能なものである。なお、本発明には上記化合物の製造方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ｒ_１は、１個または複数のハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルコキシ、シアノで置換されていてもよい、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、アリールまたはヘテロアリールであってもよく；
Ｒ_２は、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ；または、１個もしくは複数のハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルコキシ、シアノで置換されていてもよいアリール、ヘテロアリールもしくは複素環であってもよく：あるいは、Ｒ_２は−Ｏ−Ｒ_３に対応していてもよく；
Ｒ_３は、１または２個の窒素を含有していてもよい６員の芳香族炭素環であり；
Ｘは、炭素または酸素であり；
Ｚは、炭素または窒素であり；
Ｇは、１または２個の窒素を含有していてもよい縮合６員の芳香族炭素環であり；
ｍは、０または１〜４の整数であってもよい］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、立体異性体、その調製法、これらの方法に用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物およびＮＰＹ−Ｙ５受容体アンタゴニストとしての、治療におけるその使用に関する。
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【課題】異種動物への投与に適した改変残基を具備した抗体可変領域を提供する。
【解決手段】抗原に対する抗体可変領域本来の親和性を減少させることなく、異種に関するその免疫原性を減少させながら、抗原に結合可能な置換アミノ酸残基を具備せしめた改変抗体可変領域。 （もっと読む）

本発明は、（ｉ）ＥｒｂＢ阻害剤と、（ii）（ａ）ロスコビチン；（ｂ）３−｛９−イソプロピル−６−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−９Ｈ−プリン−２−イルアミノ｝−２−メチル−ペンタン−２−オール；（ｃ）３−｛９−イソプロピル−６−［（ピリドム（pyridm）−３−イルメチル）−アミノ］−９Ｈ−プリン−２−イルアミノ｝−ペンタン−２−オール；及び（ｄ）（２Ｒ，３Ｓ−３−（６−（（４，６−ジメチルピリジン−３−イルメチルアミノ）−９−イソプロピル−９Ｈ−プリン−２−イルアミノ）ペンタン−２−オールから選択される、ＣＤＫ阻害剤、又は薬学的に許容されるその塩とを含む組合せに関する。発明のさらなる態様は、本発明による組合せを含む医薬品及び医薬組成物、並びにこれらを使用する治療方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル又はハロアルキルであり、Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル又はアリールであり、Ｒ^５は、アルキル又はシクロアルキル又はシクロアルキル−アルキルであり、そのそれぞれは、必要に応じて１又は複数のＯＨ基で置換されていてもよく、Ｒ^６は、シクロプロピルアミノ、シクロプロピルメチルアミノ、シクロブチルアミノ、シクロブチルメチルアミノ並びに式（ａ）（式中、Ｘ、Ｙ及びＺの１つはＮであり、その残りはＣＲ^９である）から選択され、Ｒ^７、Ｒ^８及び各Ｒ^９は、独立に、Ｈ、アルキル又はハロアルキルであり、Ｒ^７、Ｒ^８及び各Ｒ^９の少なくとも１つは、Ｈ以外である。本発明のさらなる態様は、増殖性疾患、ウイルス性疾患、脳卒中、脱毛症、ＣＮＳ障害、神経変性疾患、又は糖尿病の治療における、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、及び前記化合物の使用に関する。

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