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国際特許分類[A61K31/536]の内容

国際特許分類[A61K31/536]に分類される特許

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脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、SR−BI HDLレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、LDLレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、SR−BIを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるSR−BIのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織(肺、肝臓、および皮膚)ではSR−BIのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識HDLの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 (もっと読む)


非置換または置換(C3−8)シクロアルキル、(C1−4)アルキル(C3−8)シクロアルキル、(C6−18)アリールまたは(C6−18)アリール(C1−4)アルキルにより窒素原子で置換されている3,4−ジヒドロ−ベンゾ[e][1,3]オキサジン−2−オンおよび医薬としてのそれらの使用。 (もっと読む)


本発明は、式Iの化合物に関し、ここで、R、R、R、R、RおよびRは、本明細書中で定義されている。別の実施形態では、本発明は、式Iの好ましい置換基および特定の化合物を提供する。別の実施形態では、本発明はまた、本発明の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する薬学的組成物を提供する。別の実施形態では、本発明は、本発明の化合物を提供することにより、細胞におけるキナーゼ作用(特に、IKK)を阻害する方法を提供する。

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本発明は、一般式(I)の化合物、及び炎症、アレルギー及び/又は増殖工程により付随する疾病の処理及び予防のために使用される薬剤の生成のためへのその使用に関する。
【化1】

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本発明は、下記一般式(I)(式中、R1〜R4は、請求項1で定義されるものに等しい)で示されるキサンチン、その互変異性体、立体異性体、混合物、プロドラッグ及び塩に関する。前記化合物は、有利な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の活性に対する阻害作用を示す。
【化1】

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プロゲスチン、エストロゲン又は他のステロイド化合物の不在下での1又はそれ以上のPRアンタゴニストの連続21から27日間の送達、続いて作用薬なしの1から7日間を含む、避妊の方法を提供する。また、このレジメンの送達を容易にするための医薬上有用なキットについても述べる。 (もっと読む)


HIVプロテアーゼの阻害に有用な化合物を開示する。当該化合物を製造する方法、並びに、例えば、野生型HIV及びHIVの多剤耐性種の治療における治療剤としてのそれらの使用を開示する。 (もっと読む)


エストロゲン又は他のステロイド化合物の不在下でのプロゲスチン、例えばタナプロゲトの連続21から27日間の送達、続いて有効量の作用薬なしの1から7日間を含む、避妊の方法を提供する。また、このレジメンの送達を容易にするための医薬上有用なキットについても述べる。 (もっと読む)


選択された化合物は、血管形成が仲介する疾患等の予防および治療に有効である。本発明は新規化合物、類似体、プロドラッグおよびその薬学的に許容できる塩、製剤的組成、ならびに諸疾患および他の諸疾病または癌および同類の疾患を含む諸症状の予防および治療方法を包含する。主題発明は当該化合物の製造プロセスおよび当該プロセスで有用な中間体に係わるものでもある。 (もっと読む)


本発明は、式(I)[式中、R、R、R、R、R6a、R、R、R、R10及びA
は、明細書中で定義した通りである]で示される、新規なインドール化合物群に関する、これらの化合物はゴナドトロピン放出ホルモン・アンタゴニストとして有用である。本発明はさらに、前記化合物の薬剤製剤、前記化合物を用いる治療方法、及び前記化合物の調製方法に関する。
【化1】

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