式Ｉ：


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、本明細書に記載されている］
の化合物。
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本発明は遊離塩基形または酸付加塩形の式
【化１】


〔式中、すべての可変基は本明細書に定義のとおりである〕で示される新規ジアミン、それらの製造、中間体としてのそれらの使用およびそれらを含む薬剤に関する。
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式（Ｉ）の化合物、ならびに医薬的に許容される塩および溶媒和物が開示される。これらの化合物は、脂質異常症の治療、特に血清ＬＤＬ、ＶＬＤＬ、およびトリグリセリドの低下、ならびにＨＤＬ値の上昇に有用である。医薬組成物および治療方法も含まれる。

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CCR1受容体の強力な拮抗剤として作用し、インビボで抗炎症活性を有する化合物が提供される。化合物は一般に単環式および二環式化合物で、CCR1介在性疾患治療のための薬学的組成物、方法において、および競合的CCR1拮抗剤を同定するためのアッセイにおける対照として有用である。

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新規サーチュイン調節化合物およびその使用方法が、本明細書中に提供される。このサーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるため、ならびに広範な種々の疾患および障害を処置および／または予防するために、使用され得る。これらの疾患および障害としては、例えば、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血餅障害、炎症、癌、および／あるいは潮紅、ならびに増加したミトコンドリア活性により利益を受ける疾患または障害が挙げられるが、これらに限定されない。サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有する組成物もまた、提供される。 （もっと読む）

エファビレンツを少なくとも一つの溶解性強化ポリマーと共に含有する生体利用性を改良されたエファビレンツ組成物を記載する。生物学的に改良された生成物を製造するのに記載した方法は、溶媒噴霧乾燥を備える。この方法の一態様は、混合物をからなるエファビレンツ、溶解性強化ポリマー及び単一溶媒、溶媒混合物または溶媒／非溶媒混合物を備える混合物を用意し、次いで該混合物を蒸発して非晶質エファビレンツを形成する工程を備える。
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本発明は式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、ｎ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、明細書中で定義される）の化合物、およびこの医薬的に許容される塩、これらを含む医薬組成物およびニューロキニン−３（ＮＫ−３）受容体介在性疾患の治療の際の使用に関する。従って、これらの化合物は、このような病気を抑制し、治療する治療方法に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｘ、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ^１、Ｒ^１’、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^２''、Ｒ^２'''、Ｖ及びｎはクレーム及び明細書中に示す定義を有する）又は該化合物のいくつかと、少なくとも１種の他の有効成分２とを好ましくは含む新規な医薬組成物に関する。本発明の化合物の製造方法及び医薬品としての使用についても開示する。
【化１】

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本発明の１つの態様は、新規ＨＩＶ−１プロテアーゼ阻害剤の設計、合成および生物学的活性に関し、Ｎ−フェニルオキサゾリジン−５−カルボキサミドを、Ｐ２リガンドとしての（ヒドロキシエチルアミノ）スルホンアミド骨格に組み入れる。例えば、本発明は、Ｐ２フェニルオキサゾリジンおよびＰ２’フェニルスルホンアミド部分においてバリエーションを伴う阻害剤に関する。意外なことに、Ｐ２において、置換フェニルオキサゾリジンの（Ｓ）−エナンチオマーを伴う化合物は、野生型ＨＩＶ−１プロテアーゼに対して高度に強力な阻害活性を示す。所定の実施態様では、本発明の阻害剤は、低いピコモル（ｐＭ）範囲のＫｉ値を有する。所定の実施態様では、本発明の阻害剤は、多様な多剤耐性（ＭＤＲ）ＨＩＶ−１プロテアーゼに対して活性であることが示されたが、それぞれ、異なる範例の薬剤耐性を提示する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）の非ステロイド性プロゲステロン受容体モジュレーター類、それらの生成方法、医薬剤の生成のためへのプロゲステロン受容体モジュレーターの使用、及びそれらの化合物を含む医薬組成物に関する。本発明の化合物は、婦人科疾患、例えば子宮内膜症、子宮平滑筋腫、機能不全出血及び月経困難症の治療及び予防のために、及びホルモン依存性腫瘍の治療及び予防のために、並びに女性の出産調節への使用及びホルモン置換治療のために適切である。

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