本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書に記載のとおりである）の６−置換ベンゾオキサジン誘導体、及びそれらの製造、それらを含有する医薬組成物並びにそれらの医薬としての使用に関する。本発明の活性化合物は、鬱病、不安障害、統合失調症、パニック障害、広場恐怖症、社会恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、疼痛、記憶障害、認知症、摂食行動の障害、性的機能不全、睡眠障害、薬物乱用、運動障害、パーキンソン病、精神障害又は胃腸障害の予防及び／又は治療に有用な、５−ＨＴ_５Ａ受容体アンタゴニストである。
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本発明は、式（Ｉ）で示される５−置換ベンゾオキサジン誘導体（式中、Ｘ、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書に記載されたとおりである）ならびにそれらの製法、それらを含む医薬組成物及び医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性物質は、鬱病、不安障害、統合失調症、パニック障害、広場恐怖症、対人恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、疼痛、記憶障害、認知症、摂食行動障害、性機能障害、睡眠障害、薬物乱用、パーキンソン病のような運動障害、精神障害又は胃腸障害の予防及び／又は治療に有用な５−ＨＴ_５Ａ受容体アンタゴニストである。
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本発明は非晶質状態の薬物の安定化のための薬物製剤化に関する。特に、本発明はスポンジ様担体マトリックス、特に高分子電解質複合体または多孔質粒子、を含む医薬組成物に関する。本発明は、また、このような医薬組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトアルドステロン合成酵素の阻害剤である一般式（Ｉ）の化合物、さらに、こうした化合物を含有する医薬組成物、ならびに、高アルドステロン症、および／または１１β−水酸化酵素（ＣＹＰ１１Ｂ１）によって仲介される障害または疾患の治療のためのこうした化合物および他のヘテロアリール置換型キノリノン誘導体の使用を提供する。
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本発明は、式Ｉの構造を有する、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害剤として使用するための２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン誘導体を開示する。２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン化合物は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）酵素により仲介される様々なヒト疾患、特に、異常な脂質レベルに関連する疾患、心臓血管疾患、糖尿病、肥満症、メタボリック症候群などを治療および／または予防する際に有用である。
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固体単位剤形を含む医薬組成物であって、該固体単位剤形は、水不溶性ポリマー及び／又は水溶性ポリマーと組み合わせた、バラシクロビル、オランザピン、ボリコナゾール、トポテカン、アルテスナート、アモジアキン、ググロステロン、ラミプリル、テルミサルタン、チボロン、アトルバスタチン、シンバスタチン、アムロジピン、エゼチミブ、フェノフィブレート、タクロリムス、バルガンシクロビル、バルサルタン、クロピドロゲル、エストラジオール、トレンボロン、エファビレンツ、メトホルミン、プソイドエフェドリン、ベラパミル、フェロジピン、バルプロ酸／バルプロ酸ナトリウム、メサラミン、ヒドロクロロチアジド、レボスルピリド、ネルフィナビル、セフィキシム、及びセフポドキシムプロキセチルから選択される１種以上の医薬活性成分を含む、前記医薬組成物。該医薬組成物の製造方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、優れた高血圧症治療薬を提供する。
【解決手段】 本発明の医薬は、一般式（I）
【化１】


［式中、Ｒ¹：Ｈ、置換可アルキル、置換可アルケニル、置換可環状炭化水素、置換可ヘテロシクリル等；Ｒ²：Ｈ、置換可アルキル、置換可アルケニル、置換可シクロアルキル等；Ｒ³、Ｒ⁴；Ｈ、置換可アルキル、置換可アルケニル、置換可シクロアルキル等；Ｒ⁵、Ｒ⁶：Ｈ、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルコキシ等；Ｒ⁷：Ｈ、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルコキシ等；Ｙ：単結合、置換可アルキレン、置換可アルケニレン、−(ＣＨ₂)_a−Ｘ¹−(ＣＨ₂)_b−（Ｘ¹：式−ＮＨ−、−Ｏ−等；ａ、ｂ：０−５）等；Ｒ⁸：置換可環状炭化水素、置換可ヘテロシクリル等］を有する化合物等を含有する。
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本発明はテノホビルジソプロキシルサクシネート、テノホビルジソプロキシルL-タータレート、テノホビルジソプロキシルオキサレート、テノホビルジソプロキシルサッカレート、テノホビルジソプロキシルシトレート、テノホビルジソプロキシルサリチレート、およびそれらの様々な固形物に関わり、それらの調製方法、および、特に抗HIV剤における薬剤として応用した使用に関する。テノホビルジソプロキシルの形態はエファビレンツおよびエムトリシタビンのような他の抗HIV剤と組み合わせて使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、一般式(Ｉ)


(式中、Ｒ^１は明細書に記載した意味を有する。)
の化合物、およびその塩、好ましくは薬学的に許容されるその塩、その製造方法、これらの化合物の医薬として、特にレニン阻害剤としての使用に関する。
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以下によって表される式を有する化合物が開示される。当該化合物は、薬学的組成物として調製されてもよく、非限定的な例として、疼痛、炎症、外傷性傷害などを含めた、ヒトを含む哺乳動物の種々の状態の予防および処置のために用いられ得る。本発明の化合物またはその薬学的組成物によって治療される疾患としては、例えば、関節炎、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、外傷性脳傷害、急性脊髄損傷、脱毛症（毛髪の喪失）、炎症性腸疾患および自己免疫障害などが挙げられる。 （もっと読む）