【課題】新規なＡＧＥ形成阻害剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式（１）
【化１】



［式中、Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルオキシ基、置換基を有してもよいＣ_３〜Ｃ_１４炭素環基又は置換基を有してもよい５〜１４員複素環基を示し、Ａ及びＸは、独立して単結合又はＣ_１〜Ｃ_６アルキレン基を示し、Ｙは、単結合、−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン基）−又は−ＮＨ−（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン基）−を示し、Ｚは、酸素原子又はＮ−Ｒ^２（ここで、Ｒ^２は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基又は（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン基）−（ＣＯ）_ｎ−Ｒ^３を示し、Ｒ^３は、ＮＲ^４Ｒ^５，ピペリジノ基又はモルホリノ基を示し、Ｒ^４及びＲ^５は、同一又は異なって水素原子又はＣ_１〜Ｃ_６アルキル基を示し、ｎは０又は１を示す）を示す］で表されるアリールカルボン酸誘導体若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＡＧＥ形成阻害剤。 （もっと読む）

本発明はブラジキニンＢ１の選択的拮抗剤である式（Ｉ）のＲ^１−Ｒ^５、ＱおよびＺが請求項で定義される新規非ペプチド誘導体、およびその光学異性体またはラセミ体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。
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本発明は式(I)：
【化１】


（式中、R¹-R¹¹、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、及びｎは本明細書で定義されるとおりである）
の化合物又はその互変異性体もしくはその医薬上許される塩に関する。また、本発明は患者の種々の疾患及び障害を治療するための式(I)の化合物の使用方法及びこれらの組成物に関する。また、本発明は式(I)の化合物の調製方法及びこれらの方法に有益な中間体に関する。
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【要約】本発明は、新規なクラスのＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体に関する。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物は、癌を治療するために使用することができる。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、及び、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 （もっと読む）

本発明は、細胞におけるカリウムチャンネル活性、詳細にはＴ細胞において見つけられるＫｖ１．３チャンネルの活性の調節に有用な化合物に関する。本発明は、多発性硬化症をはじめとする、自己免疫疾患および炎症性疾患の治療または予防におけるこれらの化合物の使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにそれらの調製方法にも関する。 （もっと読む）

対象における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法には、有効量の構造式（１）により表される化合物、またはその医薬的に許容される塩を対象に投与するステップを含む。
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本発明は、疼痛を処置するため、及び疼痛を処置する医薬を製造するための、式（Ｉ）のスルホニル−置換 ２−スルホニルアミノ安息香酸 Ｎ−フェニルアミド［ここで、Ａ及びＲ¹〜Ｒ⁶は、請求項に示された意味を有する］の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）のＮ−ヒドロキシルスルホンアミド誘導体であって、式中、変数はクレームに定義されたとおりであるものに関し、これは、生理的条件下でニトロキシル（ＨＮＯ）を供与し、心不全および虚血／再灌流傷害を含む、ニトロキシル療法に応答する疾患または異常の、開始および／または進行を処置および／または予防するのに有用である。Ｎ−ヒドロキシルスルホンアミド誘導体は、生理的条件下でＨＮＯを制御された速度で放出し、ＨＮＯ放出の速度は、Ｎ−ヒドロキシルスルホンアミド誘導体上の官能基の特性および位置を変化させることによって調節される。

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血清レチノールレベルを減少させる化合物は、視覚サイクルの経過中に蓄積する老廃物の過剰産生に関連する眼疾患を治療するのに用いられる。我々は、たとえば、黄斑変性及びジストロフィーを治療する、又はこのような眼疾患に関連する症状を軽減するための方法、化合物、及び組成物を記載する。
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【化１】


（Ｉ）
本発明は、一般式（Ｉ）（式中：Ｑは結合手、ＣＨ_２、ＮＲ^５または酸素であり、ＸはＣＨまたは窒素であり、Ｙは結合手、ＣＨ_２、酸素またはＮＲであり、ＺはＣＨまたは窒素であり、Ｒ^１、Ｒ^２は、独立して、水素またはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、Ｒ^３、Ｒ^４は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキルまたはＣ_１−Ｃ_６ハロアルコキシであり、ならびにＲ^５およびＲ^６は本願明細書に別途規定される）に記載の新規なヒストンデアセチラーゼ阻害剤および薬学的に許容可能なその塩に関する。
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