本発明は、一般式（Ｉ）




［式中、Ｒ_１は、Ｈ、（Ｃ_１−６）アルキル（オキソ、（Ｃ_１−３）アルキルオキシ、（Ｃ_１−３）−アルキル−オキソカルボニル、ハロゲンまたはＣＮで場合によって置換されている。）、（Ｃ_３−６）シクロアルキルまたは（Ｃ_３−６）シクロアルキル（Ｃ_１−３）アルキルであり、各シクロアルキル環は、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を場合によって含み、Ｒ_２およびＲ_３は独立して、Ｈもしくは（Ｃ_１−３）アルキルであり、またはＲ_２およびＲ_３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって（Ｃ_３−５）シクロアルキル基を形成し、Ｒ_４は、Ｈまたは１個から３個のＦ置換基であり、Ｒ_５は、Ｈまたは１個から４個のＦ置換基であり、Ｒ_６およびＲ_７は独立して、ＨまたはＦであり、Ｘは、Ｒ_８、ＯＲ_８、ＮＲ_８Ｒ_９、式（Ｉａ）または（Ｉｂ）を表し、Ｒ_８は、Ｏ、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ_２から選択されるヘテロ原子を場合によって含む（Ｃ_５−７）シクロアルキルであり、Ｒ_９は、Ｈまたは（Ｃ_１−４）アルキルであり、Ｒ_１０は、Ｈ、（Ｃ_１−３）アルキル、ハロゲン、オキソ、ＣＮおよびＣＦ_３から独立して選択される１−３個の置換基を表し、Ｙは、ＣＦ_２、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２である。］を有する１−（４−（ピリジン−２−イル）ベンジル）イミダゾリジン−２，４−ジオン誘導体または医薬として許容できるこの塩、これを含む医薬組成物、ならびに例えば手術前後の疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛、癌疼痛などの疼痛ならびに多発性硬化症に伴う疼痛および痙直の治療における前記１−（４−（ピリジン−２−イル）ベンジル）イミダゾリジン−２，４−ジオン誘導体の使用に関する。
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本発明は、化学式１で表される新規インダゾール誘導体またはこれらの薬学的に許容可能な塩及びその製造方法、並びにこれを有効成分として含有する異常細胞増殖疾患の予防及び治療用の薬学的組成物に関する。異常細胞増殖疾患を誘発する多様な蛋白質キナーゼ、例えば、ｂ−ｒａｆ、ＫＤＲ、Ｆｍｓ、Ｔｉｅ２、ＳＡＰＫ２ａ、Ｒｅｔなどに対して優れた抑制効果を奏するので、異常細胞増殖疾患の予防及び治療に有用に用いられる。
【化１】

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本発明は、TNIK阻害剤、医薬組成物、TNIK阻害剤による癌患者の治療方法に関する。また本発明は、新規アミノチアゾール誘導体に関する。TNIK阻害剤は、下記式（Ｉ）によって示され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、夫々独立して水素原子または置換基を表す。
【化１】

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遺伝性および孤発性の腎乳頭腫および扁平上皮癌で、c-Metのキナーゼ領域の活性化が確認されている。従って、c-Metの調節は癌および癌関連疾患の治療手段として望ましい。本明細書はプロテインキナーゼの酵素活性の調節に役立つ化合物の調製方法に関する。より具体的には、本明細書は増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、浸潤などの細胞活動の調節に役立つ化合物の調製方法に関する。
式i(1) の化合物


またはその薬学的に許容される塩を調製する方法。
式中、R¹およびR²は、それらが結合する窒素原子と共に、6員のヘテロシクロアルキル基を形成する。
X¹はH、Br、Cl、Fのいずれかである。
X²はH、Br、Cl、Fのいずれかである。
sは2〜6である。
n1は0〜2である。
n2は0〜2である。
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本明細書では、Ｃ型肝炎を阻害するための化合物、医薬組成物および併用療法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は気管支喘息、アトピー性皮膚炎等の疾患の予防・治療に有用なＣＣＲ４機能調節剤を提供する。
【解決手段】式


（式中、環Ａはピリミジン等を示し、環Ｂは置換されていてもよい炭素環、置換されていてもよい芳香族複素環または置換されていてもよい脂環式複素環を示し、環Ｃは置換されていてもよい芳香族炭素環を示し、Ｘは単結合またはアルキレンを示し、Ｒ^１は置換されていてもよい複素環式基または複素環式基置換アルコキシ等を示し、Ｒ^２は水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルカノイル、シアノ、カルバモイル、アルコキシカルボニル、ハロゲン等を示し、ｍは１、２を示す。）
で表される化合物またはその製薬上許容しうる塩。 （もっと読む）

本発明は、本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。本発明はまた、１以上の前記化合物を含む医薬組成物、ならびに血栓症、塞栓症、凝固性亢進または線維性変化を治療もしくは予防することを目的とした前記化合物の使用方法をも提供する。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ_１は、Ｈ、（Ｃ_１−６）アルキル（オキソ、ＯＲ_４、ＣＯＯＲ_５、ハロゲンまたはＣＮで場合によって置換されている。）、（Ｃ_２−６）アルケニル、（Ｃ_２−６）アルキニル、（Ｃ_３−６）シクロアルキルまたは（Ｃ_３−６）シクロアルキル（Ｃ_１−３）アルキルであり、Ｒ_２およびＲ_２’は独立して、Ｈもしくは（Ｃ_１−３）アルキルであり、またはＲ_２およびＲ_２’は、それらが結合している炭素原子と一緒になって（Ｃ_３−５）シクロアルキル基を形成し、Ｒ_３は、Ｈまたは１個から４個のＦ置換基を表し、Ｙは、式（ＩＩ）またはＮＲ_８Ｒ_９を表し、Ｘは、ＣＨＲ_６、ＣＦ_２、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２を表し、Ｒ_４およびＲ_５は、（Ｃ_１−６）アルキルであり、Ｒ_６は、Ｈ、ＯＲ_７またはＣＮであり、Ｒ_７は、（Ｃ_１−３）アルキルであり、Ｒ_８は、Ｏ、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ_２から選択されるヘテロ原子を含む（Ｃ_５−７）シクロアルキルであり、Ｒ_９は、Ｈまたは（Ｃ_１−４）アルキルであり、ｏおよびｍは、置換基Ｙ−ＣＨ_２のオルト位またはメタ位を表す。］を有する１−（ビフェニル−４−イルメチル）イミダゾリジン−２，４−ジオン誘導体またはこの薬学的に許容される塩、ならびに例えば手術前後の疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、癌疼痛などの疼痛ならびに多発性硬化症に伴う疼痛および痙直の治療における、ＣＢ２受容体アゴニストとしての前記１−（ビフェニル−４−イルメチル）イミダゾリジン−２，４−ジオン誘導体の使用に関する。

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【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明のキノロン化合物は、一般式（１）


［式中、Ｒ_１は、水素等を示す。Ｒ_２は、水素等を示す。Ｒ₃は、置換基を有していてもよいフェニル基等を示す。Ｒ_４は、ハロゲン等を示す。Ｒ_５は水素等を示す。Ｒ_６は、水素等を示す。Ｒ_７は、水素等を示す。］で表される。 （もっと読む）

本発明は、オータキシン阻害剤としての式（Ｉ）によるピリドピリミジン誘導体、ならびにリゾホスファチジン酸レベルの上昇および／またはオータキシンの活性化によって引き起こされ、媒介され、かつ／または増幅される生理学的および／または病態生理学的状態、特に異なる癌の治療および／または予防ためのこのような化合物の使用に関する。
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