本発明は、式（Ｉ）の置換された１，２−ジフェニルイミダゾール−４−カルボキサイミド化合物、当該化合物の製造方法、肥満、精神疾患、神経疾患の処置におけるそれらの使用、それらの治療的使用方法、およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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【化１】


本発明は、１種以上のＧＰＣＲの調節剤として有用であるピペラジン化合物のグルクロン酸塩を含有して成る製薬学的組成物を提供するものである。この塩形態物およびこれの製薬学的に受け入れられる組成物は、一般に、パーキンソン病，ストレス／不安，アルツハイマー病，ハンチントン病，パニック障害，強迫性障害，摂食障害，薬物中毒，社会的恐怖症，攻撃性または興奮性，片頭痛，強皮症およびレイノー現象，嘔吐，蠕動の調節に関連したＧＩ管障害，ＲＬＳまたは下垂体腫瘍によって増加したプロラクチン分泌を包含するいろいろな病気または障害を治療またはそれのひどさを和らげる目的で用いるに有用である。
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【課題】Ｎ−置換−１Ｈ−キノリン−２，４−ジオン化合物、その製造方法及びそれを含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】本発明は、５−ＨＴ６受容体拮抗剤として作用するＮ−置換−１Ｈ−キノリン−２，４−ジオン化合物、その製造方法及びそれを含む中枢神経系疾患治療用薬学的組成物に関するもので、本発明のＮ−置換−１Ｈ−キノリン−２，４−ジオン化合物は、セロトニン５−ＨＴ６受容体との結合力が優秀で、他の受容体と比較する時、５−ＨＴ６受容体との選択性に優れ、細胞内セロトニン（５−ＨＴ）によるｃＡＭＰの濃度増加を抑制するだけではなく、メトアンフェタミン（２ｍｇ／ｋｇ，ｉｐ）で誘導されたラットの行動過多症状を抑制する効果があり、５−ＨＴ６受容体と係わる中枢神経系疾患に有用に使用することができる。 （もっと読む）

本発明に従い、式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、
Ｘは窒素原子を表し；
Ｙは、−Ｃ（Ｈ_２）−、（−Ｃ（Ｈ_２）−）_２、−Ｓ（Ｏ_２）−または−Ｃ（＝Ｏ）−を表し；
Ｚは、−Ｃ（Ｈ_２）−、−Ｓ（Ｏ_２）−、−Ｎ（Ｒ^ｚ）−または酸素もしくは硫黄原子を表し；
Ａは、水素または−ＣＨ_２ＯＨを表し；
Ｒ^ｚは、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、−ＣＯＲ^７または−ＳＯ_２Ｒ^７を表し；
Ｒ^１は、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、＝Ｏ、ハロＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシルまたは−ＣＨ_２ＯＨを表し；
ｍは、０〜３の整数を表し；
Ｒ^２は、ハロゲン、＝Ｏ、Ｃ_１−６アルキル（１つまたはそれ以上のヒドロキシル基により置換されていてもよい）、−ＣＯＯＲ^７、−ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルコキシまたはＣ_１−６アルキルＯＣ_１−６アルキルを表し；
ｎは、０〜３の整数を表し；
ｐおよびｑは、独立して０〜２の整数を表し；
Ｒ^３は、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−アリール−アリール、−アリール−ヘテロアリール、−アリール−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール−アリール、−ヘテロアリール−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリル−アリール、−ヘテロシクリル−ヘテロアリールまたは−ヘテロシクリル−ヘテロシクリル基を表し、そのいずれも、１つまたはそれ以上（例えば１個、２個もしくは３個）のハロゲン、Ｃ_１−６アルキル（１つまたはそれ以上のヒドロキシル基により置換されていてもよい）、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ヒドロキシル、ハロＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルコキシ、シアノ、−Ｓ−Ｃ_１−６アルキル、−ＳＯ−Ｃ_１−６アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−６アルキル、−ＣＯＲ^７、−ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７ＣＯＣ_１−６アルキル、−ＮＲ^７ＳＯ_２−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^７Ｒ^８、−ＯＣＯＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７ＣＯ_２Ｒ^８または−ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８基により置換されていてもよく；
Ｒ^４およびＲ^５は、独立して、Ｃ_１−６アルキルを表すか、またはＲ^４とＲ^５はそれらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ_３−８シクロアルキル基をともに形成してもよく；
Ｒ^６は、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルキルまたはハロＣ_１−６アルコキシを表し；
ｓは、０〜４の整数を表し；
Ｒ^７およびＲ^８は独立して、水素、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_３−８シクロアルキルを表す］
で示される新規の化合物または医薬上許容されるその塩が提供される。
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【課題】 ＣＮＳの病気の治療のための５−ＨＴ_1Bアンタゴニスト組成物の提供。
【解決手段】 本発明の組成物は、５−ＨＴ_1Bアンタゴニストをノルアドレナリンレ−取込み阻害剤(ＮＲＩ)またはセロトニンノルアドレナリン再取込阻害剤(ＳＮＲＩ)と組み合わせ、場合により医薬上許容しうる担体を含んでなる医薬組成物から成る。本組成物はＣＮＳの病気、例えばうつ病、不安、認知、ＡＤＨＤおよび併存する適応症の治療または予防に使用される。 （もっと読む）

【課題】日常の食生活において容易に入手および摂取でき、それにより食後の過血糖状態を抑制して、糖尿病の発症予防や症状の緩和に有効な、安全性が高く、安価な天然植物由来の有効成分を含む抗糖尿病用組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】キク科植物ベニバナ(Carthamus tinctorius L.)の花弁及び／又はその抽出物を有効成分として含有する糖尿病の予防及び治療剤、健康食品。又はベニバナ花弁に含まれる黄色色素サフラワーイエロー類、紅色色素カルタミン、サフロミンＡを含有する糖尿病の予防及び治療剤、健康食品。 （もっと読む）

ＰＧＤ_２アンタゴニストとして使用するための化合物は、構造式［１］（式中、Ａは１個または２個の窒素原子を含む完全に飽和しているかまたは部分的に不飽和の単環式５〜７員環を表し、Ｂは直接結合、必要に応じて置換されたメチレン基、必要に応じて置換された窒素原子、酸素またはＳ（Ｏ）_ｎを表し、但しｎ＝０、１または２であり、Ｌは直接結合または必要に応じて置換されたアルキレンもしくはアルケニレン基を表し、Ｒ^１は必要に応じて置換されたアリールもしくはヘテロアリール基、または必要に応じて置換されたアリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール縮合シクロアルキル、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキルもしくはアリール縮合シクロアルキル基を表し、Ｒ^２は必要に応じて置換されたアリールもしくはヘテロアリール基、または必要に応じて置換されたアリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール縮合シクロアルキル、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキルもしくはアリール縮合シクロアルキル基を表し、Ｘはカルボン酸、テトラゾール、３−ヒドロキシイソオキサゾール、ヒドロキサム酸、ホスフィネート、ホスホネート、ホスホンアミド、スルホン酸、または式Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ_２ＹもしくはＳＯ_２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｙの基を表し、Ｙは必要に応じて置換されたアリールもしくはヘテロアリール基、または必要に応じて置換されたアルキルもしくはシクロアルキル基を表す）の化合物、またはそのＮ−オキシド、薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグである。
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本開示は、神経発生を刺激するかまたは増大することにより中枢および末梢神経系の疾患および症状を治療するための方法を記載する。本開示は、新規の神経細胞の形成を刺激するかまたは活性化するためのＨＤａｃ阻害薬単独または別の神経原性物質と組合せに基づいた組成物および方法を包含する。
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式（２）の化合物またはその医薬上許容される塩（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ａｒ、ｙおよびｍは、各々、本明細書に記載されるとおりである）が提供される。かかる化合物は、脳セロトニン受容体の２Ｃサブタイプのアゴニストまたは部分アゴニストである。かかる化合物および該化合物を含有する組成物は、統合失調症などの中枢神経系の種々の障害を治療するのに有用である。


２
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【課題】うつ、不安、及び認知機能のための新規5-HT_1Bアンタゴニスト組成物の提供。
【解決手段】本発明は式Ｉ


(式中R¹は次の式G¹またはG²


で示される基である。)
で示されるベンジル(イデン)-ラクタム誘導体およびその製薬上許容しうる塩または光学異性体を、(a)選択的セロトニン再取り込み阻害物質(SSRI); (b)アルファ-2-デルタ(A2D)リガンド; または(c)副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF)アンタゴニストより選択される少なくとも1つの活性物質および随意に製薬上許容しうる担体と共に、含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）