１実施態様では、本発明は、式（Ｉ）のγ−セクレアーゼ阻害剤を開示しており、ここで、種々の部分は、本明細書中で記述されている。また、式Ｉの化合物または式（Ｉ）の化合物を含有する組成物を使用してアルツハイマー病を治療する方法が開示されている。１局面では、本発明は、γ−セクレアーゼの阻害剤としての新規化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬品処方を調製する方法、このような化合物または医薬組成物を使用してγ−セクレアーゼに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または改善する方法を提供する。

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一面において、本発明は、ランダムまたは半ランダムのsiRNA(コード)ライブラリーを提供する。本発明の別の一面は、ランダムまたは半ランダムのsiRNA(コード)ライブラリーの構築のための方法に関する。本発明の別の一面は、siRNAライブラリーを構築する際に使用するためおよび/または構成的および誘導性の様式の両方で単一のsiRNAおよびsiRNAライブラリーを発現し得るベクター系である。別の態様において、本発明は、siRNAライブラリーを使用する方法を提供する。このsiRNAライブラリーは細胞の集団中に導入される。次いで、この細胞の集団は選択プロセスに供されて、集団の残部とは異なる挙動的、生化学的、化学的、機能的、分子的、形態学的、表現型的または物理的な特性を示す細胞の部分集団が選択される。この選択プロセスの後、この細胞の部分集団は、所望に応じて単離、分析および/またはクローニングされ得る。この部分集団のこのような分析は、集団の残部と比較して異なるこの部分集団の特性を担うsiRNA種の同定および配列決定であり得る。あるいは、この部分集団は、ゲノミクスアッセイ、プロテオミクスアッセイおよび/またはセロミクスアッセイによってさらに分析され得る。このようなゲノミクスアッセイ、プロテオミクスアッセイおよび/またはセロミクスアッセイが使用される場合、この方法は、いくつかの有用なバイオインフォマティクス産物を生成し得る。このプロセスを介して同定された特異的siRNAは、直接的な治療的価値を有し得る。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の化合物[ここで()は場合によって存在しうるエチレン架橋であり; R¹はアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキル、アルコキシおよびアミノから選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換されるアリールであるか、またはR¹はピリジル、またはアルキル、アルコキシおよびアミノから選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換されるピリジルであり；R²は場合により置換されたアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、アリールアルキルであるか、またはR²はアルキルおよびアルコキシから選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されるアリールアルキルであり；Ｘは-C(O)-、-C(O)-CH₂-、-S(O)₂-、または-NH-C(O)-であり;そしてＡは場合により置換されたアルキまたは請求項１において定義される他の置換基である]、該化合物を含有する医薬組成物、それらの製造、ならびにp38キナーゼおよび／または腫瘍壊死因子(TNF)の阻害により調節され得る疾患状態、例えば喘息または関節の炎症の治療におけるそれらの医薬的使用を提供する。
【化１】

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本発明は、ヒトを含む哺乳動物において、妄想性障害、アルツハイマー病に関連する精神病などの痴呆に関連する精神病、器質性脳症候群に関連する精神病（例えば、脳卒中、またはＨＩＶ感染などのウイルス感染）、および薬剤誘発性精神病から選択された精神状態または障害を治療する方法であって、有効量の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその酸付加塩を投与することを含み、
【化１】


Ａｒ、ｎ、Ｘ、およびＹは、定義したとおりである方法に関する。本発明はまた、ヒトを含む哺乳動物において、メランコリー型抑うつ症、重度抑うつ症、精神病性抑うつ症、および治療抵抗性抑うつ症から選択された抑うつ性障害を治療する方法であって、式Ｉの化合物、または薬学的に許容できるそのような化合物の酸付加塩を投与することを含む方法に関する。

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本発明は、変性ラパマイシンを提供し、これらは、リンカーを介して、特定の単糖類、オリゴ糖類、偽糖またはそれらの誘導体が結合されて、薬物動態学的および／または薬力学的なプロフィールを向上させたラパマイシン炭水化物誘導体が作り出される。例えば、このラパマイシン炭水化物誘導体を投与すると、薬物動態が変化し、そして毒性が低下する。それゆえ、本発明は、その種（ラパマイシン）の他の薬剤とは異なるプロフィールを備えた化合物を提供する。
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特許請求の範囲に限定されるとおりに変更可能な式（I）で示される肥満症の治療において有益なヒドロキシルスチレンスルホニル誘導体が提供される。
【化1】

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本発明は式（１）の化合物、ならびに該化合物の誘導体の調製法、その調製に使用する中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。本発明に従っての化合物は、多数の疾患、障害、および状態、特に炎症性、アレルギー性および呼吸器の疾患、障害、および状態に有用である。

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高分子量ATIIIを含む医薬組成物や、トロンビン活性化により媒介される感染性疾患、炎症性異常及び疾患又は状態を治療する際のその使用を開示する。

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本発明は、ＣＳ１に結合してＣＳ１の少なくとも１つの生物活性を中和するＣＳ１のアンタゴニストに関する。本発明はまた、このような抗体またはその抗原結合フラグメントを含む薬学的組成物を含む。本発明はまた、有効量のこのようなアンタゴニストを被験体に投与する工程を含む、必要とする被験体の病態（自己免疫障害および癌が含まれる）の予防または治療する方法を提供する。本発明はまた、種々の障害（例えば、自己免疫障害および種々の定義した癌性病態（種々の形態の骨髄腫が含まれる））の新規の治療方法を提供する。このような障害の診断および予後評価方法ならびにこのような病態を調整する組成物のスクリーニング方法も提供する。 （もっと読む）

モダフィニルを抗鬱薬とともに投与することにより鬱障害を処置するための組成物および方法。
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