本発明は新規な１，４−ジアゼピン、その製薬学的組成物及びＨＤＭ２−ｐ５３相互作用の阻害剤としてのその使用を目的とする。化合物は、Ｒ^１〜Ｒ^８及びＸが本明細書に定義される通りである本明細書に定義される式Ｉあるいはその溶媒和物、水和物又は製薬学的に許容され得る塩を有する。 （もっと読む）

本発明は、式Iまたは式IIの化合物:


そのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩を提供し、式を構成する可変部は本明細書中に記載する。式IおよびIIの化合物は、メタロプロテアーゼのモジュレーターであり、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患、例えば、関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症およびアレルギー状態の治療に有用である。

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【化１】


本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ、とりわけｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する、式（Ｉ）、（ＩＩ）および（ＩＩＩ）［式中Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｘ、ＹおよびＷは明細中に示される］の化合物、ならびにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体若しくは製薬学的に許容できる塩に向けられる。
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【課題】安全性および安定性が改善されかつ皮膚浸透力に優れたビタミンＣ誘導体を提供することにある。
【解決手段】本発明は、ペプチドが結合したビタミンＣ誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含む組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、組換えにより生成されたGln-MCP-1からピロGlu-MCP-1を調製する方法に関する。本発明の方法に従い、Gln-MCP-1は、温度30℃〜80℃の範囲で、10mM〜160mMの範囲の濃度の塩を含みpH値2〜7.5の範囲の緩衝液中で、MCP-1の少なくとも90％がピロGlu-MCP-1の形で提供されるまで、インキュベーションされる。 （もっと読む）

本発明は、免疫調節活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、免疫調節性（例えば、免疫抑制）化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの化合物は、関連した免疫調節性化合物の有用性を有するが、ホスホネート基が存在しているために、それらは、典型的には、そのホスホネート化合物の細胞蓄積を提供する。それゆえ、本発明の化合物は、免疫調節特性、薬物動態特性、経口バイオアベイラビリティー、有効性またはインビボでの長時間の有効半減期またはそれらの組合せが向上し得る。 （もっと読む）

本発明は、抗原刺激に応答し、サイトカインを放出した主にＴｈ１又はＴｈ２細胞によって媒介されるものを含む、免疫関連疾患の治療及び診断のための方法及び組成物に関する。本発明は、更に、遺伝子ＰＲＯ９２７２６、及びそのアゴニスト又はアンタゴニストの相対的発現レベルに基づく、Ｔｈ１サブタイプ又はＴｈ２サブタイプにおけるＴ細胞の分化を偏らせる方法に関する。本発明は、更に、Ｔｈ１及びＴｈ２媒介疾患を診断する方法に関する。 （もっと読む）

異常に切断されたタンパク質を異所性発現する酵母、およびこのような異常に切断されたタンパク質の機能を酵母内で調節する化合物を同定するためのスクリーニング法を開示する。このようなスクリーニングによって同定された化合物を用いて、異常に切断されたタンパク質、またはタンパク質の誤った折りたたみが関連する疾患を治療または予防することができる。このような疾患には、パーキンソン病、痴呆を伴うパーキンソン病、レーヴィ体痴呆、パーキンソニズムを伴うアルツハイマー病、および多系統性萎縮症などが含まれる。 （もっと読む）

本発明は、結核に対して保護免疫作用を提供する新規組換えワクチンに関する。さらに本発明は、新規組換え核酸分子、前記核酸分子を含有するベクター、前記核酸分子でトランスファーした細胞および前記核酸分子によってコードされるポリペプチドに関する。 （もっと読む）

哺乳動物を、成長停止の不全、アポトーシスの不全または増殖老化の不全から保護するための、Ｍｒｅ１１調節因子、タンキラーゼ調節因子、ＤＮＡ損傷経路調節因子およびＭＲＮ複合体形成調節因子の使用。Ｍｒｅ１１の調節因子をスクリーニングするための方法が、本出願において、開示される。その方法は、（ａ）Ｍｒｅ１１に対する核酸基質の存在下で、候補調節因子をＭｒｅ１１とインビトロで接触させる工程；および（ｂ）その基質の加水分解を測定し、それにより、対照と比較してその基質の加水分解を変化させることによって調節因子を同定する工程、を包含する。 （もっと読む）