本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ⁶、−ＳＯ₂−Ｒ⁶または−Ｃ（Ｏ）−ＸＲ⁶を表し；Ｒ²およびＲ⁴は、互いに独立して、（ＣＨ₂）_n−ＮＨ₂または（ＣＨ₂）₃−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ₂を表し；ｎは、１〜４に等しく；Ｒ³は、ヒドロキシルで場合により置換された、直鎖または分枝鎖Ｃ₁〜Ｃ₄アルキルを表し；Ｒ⁵およびＲ⁶は、互いに独立して、水素、場合により置換されたＣ₁〜Ｃ₂₄アルキル、場合により置換されたＣ₂〜Ｃ₂₄アルケニル、場合により置換されたフェニル、場合により置換されたフェニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、または９−フルオレニルメチルを表し；Ｘは、酸素（−Ｏ−）または−ＮＨ−を表すか；あるいはＸ＝ＯであるＸＲ⁵は、α−トコフェロール、トコトリエノールまたはレチノールのエステルも表すが、同時に、Ｒ¹およびＲ⁵が水素を表さず、Ｘが酸素を表さない］に相当する化合物、および美容上許容され得るその塩に関する。本発明は、一般式（Ｉ）の化合物の製造、および式（Ｉ）の少なくとも１種類の化合物を含有する美容活性組成物にも関する。
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肥満の治療に有用な式R¹-x-x¹-x²-x³-x⁴-x⁵-x⁶-x⁷-X⁸-X⁹-X¹⁰-X¹¹-R²の新規の環状および直鎖状のペプチドが提供される。 （もっと読む）

本発明は、治療化合物とペプチドとのコンジュゲートである新規なプロドラッグを提供し、ここで、該コンジュゲートは、ジペプチジル−ペプチダーゼにより、より好ましくはＤＰＰＩＶ（ジペプチジルアミノジペプチダーゼＩＶ）としても知られているＣＤ２６により切断可能である。本発明のプロドラッグは、式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｎは１〜５であり；Ｙはプロリン、アラニン、ヒドロキシプロリン、ジヒドロキシプロリン、チアゾリジンカルボン酸（チオプロリン）、デヒドロプロリン、ピペコリン酸（Ｌ−ホモプロリン）、アゼチジンカルボン酸、アジリジンカルボン酸、グリシン、セリン、バリン、ロイシン、イソロイシンおよびトレオニンであり；ＸはＤ−もしくはＬ−立体配置の任意のアミノ酸から選択され；［Ｙ−Ｘ］の各反復におけるＸおよびＹは、相互から独立してそして他の反復から独立して選択され；Ｚは直接結合または１〜４個の炭素原子を有する２価の直鎖状もしくは分枝鎖状飽和炭化水素基であり；Ｒ¹はアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシＣ₁〜₄アルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルＣ₁〜₄アルキルオキシ、ヘテロアリールオキシＣ₁〜₄アルキル、ヘテロアリールＣ₁〜₄アルキルオキシであり；Ｒ²はアリールＣ₁〜₄アルキルであり；Ｒ³はＣ₁〜₁₀アルキル、Ｃ₂〜₆アルケニルもしくはＣ₃〜₇シクロアルキルＣ₁〜₄アルキルであり；Ｒ⁴は水素もしくはＣ₁〜₄アルキルである］
その立体異性体および塩を有する。本発明はさらに、薬剤としての該プロドラッグの使用ならびに該プロドラッグを製造する方法を提供する。

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HCV NS5Bポリメラーゼは、特定のインヒビターと複合体を形成するとき、アミノ酸残基18〜35によって定義されるフィンガーループ領域が移動して、一般的にアミノ酸残基392、393、395、396、399、424、425、428、429、492、493、494、495、500及び503によって定義される結合ポケットを露出する立体配置を採択する。この新しく露出した結合ポケットは、HCV NS5Bに結合してHCV NS5Bのポリメラーゼ活性を調節、好ましくは阻害しうるさらなる化学エンティティーの検索における新しい標的を定義する。
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本発明は、哺乳動物の腫瘍の診断と治療のために有用な組成物と、同用途のために当該組成物を使用する方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、ＫＧＦアゴニストおよびガストリン化合物を含む、組成物、共役物および方法に関する。本組成物は、糖尿病、高血圧、慢性心不全、体液貯留状態、代謝性症候群および関連疾患および疾病、および肥満を限定はしないが含む、ＫＧＦアゴニストまたはガストリン化合物いずれかが治療的効果を示す、状態の処置および／または予防にて使用可能である。本発明の組成物または組み合わせ治療によって、各化合物の有害な毒性効果を減少させて、各化合物の用量を少なくして使用することが可能である。
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【課題】新規な３,４-ジ置換１,２,３,６-テトラヒドロピリジン誘導体および関連化合物の提供および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用を提供する。
【解決手段】本発明は、新規な３,４-ジ置換１,２,３,６-テトラヒドロピリジン誘導体および関連化合物ならびに医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用により達成される。本発明は、また、上記誘導体および関連化合物の製造方法、上記誘導体またはその関連化合物の一種または一種以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によっても達成される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、一般式（Ｉ）のキノキサリノン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用、およびこのような化合物を製造するための方法を提供する。
【解決手段】本発明はキノキサリノン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた上記化合物を製造するための方法、上記化合物の一種または一種以上を含有する医薬組成物、特にオレキシン受容体としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

一般式(I)（式中、Ｚはテンプレートに固定された12、14または18個のα-アミノ酸残基の鎖であり、前記アミノ酸残基は、鎖中の残基の位置(Ｎ末端アミノ酸を開始点として数えた位置)に応じて、Gly、NMeGly、ProもしくはPipであるか、または特定のタイプの残基であり、上記式中の残りの符号は本明細書および特許請求の範囲に定義されている）で表されるテンプレート固定β-ヘアピンペプチド擬似体およびその塩は、CXCR4拮抗特性を有し、健康な個体におけるHIV感染を予防するために、または感染した患者におけるウイルスの進行を遅延または停止させるために、または癌がCXCR4受容体活性に仲介されるかまたはCXCR4受容体活性に起因する場合に、または免疫学的疾患がCXCR4受容体活性に仲介されるかまたはCXCR4受容体活性に起因する場合に、または免疫抑制を治療するために、または末梢血幹細胞のアフェレーシス回収中に使用することができる。これらのβ-ヘアピンペプチド擬似体は、混合型の固相および液相合成法に基づいた方法によって製造することができる。

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本発明は、変異型の成熟ポリペプチドが下記から成る位置または前記位置に対応する1または2以上の突然変異を含んでなる、グループ1ダニポリペプチドの変異型に関する: 配列番号1のA10、A12、E13、G29、G30、G32、A46、Y47、S54、L55、D64、A66、S67、G73、T75、I80、Q84、N86、G87、S92、Y93、Y96、A98、R99、E100、Q101、R104、R105、P106、Q109、R110、F111、G112、I113、A132、I144、K145、D146、D148、R151、I158、I159、Q160、R161、D162、N163、G164、Y165、Q166、N179、A180、G182、V183、D184、A205、I208または成熟Der p 1ポリペプチドの10、12、13、29、30、32、46、47、54、55、64、66、67、73、75、I80、84、86、87、92、Y93、96、98、99、100、101、104、105、106、109、110、111、112、113、132、144、145、146、148、151、158、159、160、161、162、163、164、165、166、179、180、182、183、184、205、208。 （もっと読む）