本発明は、イミダゾール含有ホスフィノボラン化合物と、それを用いて製造する光学活性な配位子、このような配位子を含む遷移金属錯体、このような遷移金属錯体を含む触媒に関する。本発明はまた、上記のホスフィノボラン化合物、光学活性配位子、遷移金属錯体及び触媒の特定の製造方法と、これらの触媒の有機変換反応への利用に関する。本発明はまた、イミダゾール含有ホスフィノボラン化合物を用いてイミダゾール含有リン化合物を含む光学活性な配位子を製造する方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｘ）
【化１】


（Ｘ）
（式中、Ｒ¹は、１〜３個の置換基で置換されたアリール基であり、Ｒ¹の各置換基は、独立して、Ｃ₁−Ｃ₅アルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、またはトリフルオロメチルであり、Ｒ¹の各置換基は、独立して、Ｃ₁−Ｃ₃アルキル、Ｃ₁−Ｃ₃アルコキシ、フェニル、およびアルコキシフェニルから選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、Ｒ²およびＲ³は、それぞれ独立して、Ｃ₁−Ｃ₅アルキルである）の化合物の合成方法。
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【課題】一連の非対称マスタード、ニトロリダクターゼ酵素と連携したＧＤＥＰＴおよび細胞切除療法のためのプロドラッグ、低酸素症選択細胞毒素、および抗癌剤としての使用に適した非対称マスタード、およびその合成方法の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物。
（式中、ＸはＮＯ_２、ＣＮまたはＳＯ_２Ｒ^１のうちの１つの基を示し、ＹはＯＲ^２、ＮＨＣＯＲ^２、ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_２ＣＯ_２Ｍｅ、ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_３Ｎモルホリド、ＣＯＮＨＲ^２、などを示し、ＡおよびＢはそれぞれ独立してハロゲン、ＯＳＯ_２Ｒ^４、ＯＳＯ_２ＮＨ_２などを示す。
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【課題】 新規ヒドロキシビアリルカルボン酸誘導体および抗インフルエンザウイルス剤を提供すること。
【解決手段】 一般式（I）：
【化６５】


［式中，Ｒ_１は，ＨまたはＯＨであり，Ｒ_２は，ＯＨ，Ｃ_１−３のアルコキシ基またはＮＲ_３Ｒ_４である］
で表される化合物またはその薬学的に許容しうる塩，溶媒和物もしくはエステル，この化合物を製造する方法，ならびにこの化合物またはその薬学的に許容しうる塩，溶媒和物もしくはエステルを有効成分とする抗インフルエンザウイルス剤が開示される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）の化合物（式中、−ａ−は単結合または二重結合であり、Ａｒは置換または非置換の芳香族基であり、Ｒ１およびＲ２は各々独立して、または一緒に、水素原子、または分岐鎖状もしくは非分岐鎖状、飽和もしくは不飽和、置換もしくは非置換のＣ_１‐Ｃ_６アルキル基であり、Ｒ１およびＲ２の基はまた、ヘテロ環を形成してもよく、Ｒ３およびＲ３’は各々独立して、または一緒に、水素原子またはＣ_１‐Ｃ_６アルキル基であり、Ｘは酸素原子または硫黄原子である）、および薬学上許容される無機酸または有機酸との一般式（１）の化合物の付加塩に関する。

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本発明は、一実施形態において、式（１）の化合物または薬学的に許容できるその塩［式中、Ｒ_１およびＲ_２は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、およびシクロアルキルからそれぞれ独立に選択され、Ｒは、−ＮＲ_３Ｒ_４であり、Ｒ_３およびＲ_４は、水素および（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキルからそれぞれ独立に選択され、ｎは、１〜４の範囲をとる］の調製方法であって、（ａ）Ｃ_１〜Ｃ_１２硝酸アルキルを、式（２）の化合物またはその塩と、酸重量／溶液重量が７０％を超える濃度の酸の存在下で反応させて、式（３）の化合物またはその塩を含有する反応混合物を生成するステップであって、前記酸が、硫酸およびＲ_５−ＳＯ_３Ｈ［式中、Ｒ_５は、１個または複数のハロゲンで置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_４アルキルであるか、またはＲ_５は、１個または複数のＣ_１〜Ｃ_４アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいＣ_６〜Ｃ_１０アリールである］からなる群から選択される、ステップと、（ｂ）式（３）の化合物またはその塩を還元して、式（４）の化合物またはその塩を形成するステップと、（ｃ）式（４）の化合物をアシル化して、式（１）の化合物を形成するステップと、（ｄ）場合により、式（１）の化合物の薬学的に許容できるその塩を任意選択により形成するステップとを含む方法を対象とする。
【化１】


【化２】


【化３】


【化４】


【図１】

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本発明により、活性メチレン基のジメチル化の方法が開示される。具体的には、本発明により、３−アミノ−２，２−ジメチルプロパンアミドを調製するための方法が開示される。本発明のジメチル化の方法によって生成される３−アミノ−２，２−ジメチルプロパンアミドなどの化合物は、治療薬、予防薬または診断薬（例えばアリスキレンまたはクリプトフィシン）の合成経路における中間体として使用することができる。特に、本発明は、前記治療薬、予防薬または診断薬を含む医薬製剤を調製するための方法にまでも及ぶ実施形態に関する。より具体的には、本発明は、治療薬、予防薬もしくは診断薬を製造するための、または前記治療薬、予防薬もしくは診断薬を含む医薬製剤を製造するための、本発明のジメチル化の方法によって生成される化合物の使用に関する。本発明による方法は、アリスキレンまたはクリプトフィシンなどの種々の医薬品有効成分の合成に有益に適用することができる。 （もっと読む）

【課題】リン酸オセルタミビルの製造用中間体として有用な化合物及びその製造方法を提供する。
【解決手段】一般式(II)：


（R¹及びR²は異なるアミノ基の保護基を示し、R³はアシルアニオン等価基を示す）で表される化合物をエステル生成反応に続き脱水反応に付す、一般式(I)：


で表される化合物の製造方法。 （もっと読む）

ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましいおよび／または必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患および／または炎症の治療において有用な、式Ｉ：


［式中、Ｙ、環Ａ、Ｄ_ａ、Ｄ_ｂ、Ｄ_２、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^２、Ｙ^２、Ｌ^３およびＹ^３は、説明の中で与えられる意味を有する］
の化合物、および医薬的に許容されるその塩が提供される。
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本発明は、精神病、記憶及び学習機能障害、統合失調症、認知症、注意欠陥障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、式（Ｉ）［式中、置換基は詳細な説明及び特許請求の範囲に記載されている］の化合物の使用に関する。
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