脊髄筋委縮症の治療のためにテトラサイクリン化合物が記載される。本発明は、少なくとも部分的には、脊髄筋委縮症について対象を治療する方法に関する。該方法は、脊髄筋委縮症が治療されるように、有効量のテトラサイクリン化合物を対象に投与することを含む。有利には、本発明の方法で用いるテトラサイクリン化合物は以下の特徴：１）ｍＲＮＡスプライシングを変調する能力；２）中枢神経系および／または脳進入；３）減少した光毒性特性、および４）減少した抗菌特性、の内の１以上を有する。
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本発明は、水とチタンアルコキシドを接触させて得られる反応混合物を、下記一般式（ａ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は、独立して水素原子、アルキル基などであり、Ａ^＊は、不斉炭素原子または軸不斉を有する２つ以上の炭素原子を有する基を表す）で表わされる光学活性配位子と接触させることによって生成される、不斉合成反応のチタン触媒に関する。本発明はさらに、イミン類を不斉シアノ化する方法に関し、該方法はチタン触媒の存在下、イミンをシアノ化剤と反応させることを含む。
【化１】
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【課題】Ｎ，Ｎ’−ビス（シアノエチル）−１，２−エチレンジアミン及びＮ，Ｎ’−ビス（３−アミノプロピル）−１，２−エチレンジアミンの製造法の提供。
【解決手段】約２：１のモル比でアクリルニトリル及びエチレンジアミンを反応させ、Ｎ，Ｎ’−ビス（シアノエチル）−１，２−エチレンジアミン反応生成物を製造する段階、そして当該反応生成物を水素化する段階を含む、Ｎ，Ｎ’−ビス（３−アミノプロピル）−１，２−エチレンジアミンの製造法に関する。そして改良点が、総反応物質に基づいて、２〜３０重量％の水の存在下で、アクリロニトリル及びエチレンジアミンを反応させることを含む、Ｎ，Ｎ’−ビス（２−シアノエチル）エチレンジアミン及びＮ，Ｎ’−ビス（３−アミノプロピル）−１，２−エチレンジアミンに対する反応の選択性を向上させることにある。 （もっと読む）

本発明は、エチレンジアミンジアセトニトリル（ＥＤＤＮ）を触媒の存在下で、かつ溶媒中で水素化する、トリエチレンテトラミン（ＴＥＴＡ）の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規トリフルオロメトキシフェニル置換されたテトラミン酸誘導体


（Ｊ、Ｘ，Ｙ、Ａ、Ｂ、Ｄ及びＧは、それぞれ、上に定義されている。）、それらの調製方法並びに有害生物駆除剤及び／又は除草剤としてのそれらの使用に関する。本発明は、トリフルオロメトキシフェニル置換されたテトラミン酸誘導体を第一に含み、及び作物植物の耐容性を向上させる化合物を第二に含む、選択的除草性組成物も提供する。さらに、本発明は、アンモニウム又はホスホニウム塩の添加によって、及び、適宜、浸透増強剤の添加によって、式（Ｉ）の化合物を含む作物保護組成物の作用を増強することに関する。
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本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のＴｅｔリプレッサー／オペレーター／インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Ｔｅｔリプレッサー／インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 （もっと読む）

本発明は、相応するモノアミンと相応するアルケニルニトリルとの反応による連続的な運転方式でのアミノアルキルニトリルの製造法であって、以下の工程：（ａ）相応するモノアミンを、連続的に運搬される反応流中に供給する工程；（ｂ）相応するアルケニルニトリルを反応流中に供給する工程、その際、該反応流は、添加に際してすでにアミノアルキルニトリルを含有する；（ｃ）第一の反応領域中での反応流の反応工程；および（ｄ）さらなる反応のために少なくとも１つの第二の反応領域中に、反応流を少なくとも部分的に移送する工程を含む、相応するモノアミンと相応するアルケニルニトリルとの反応による連続的な運転方式でのアミノアルキルニトリルの製造法に関する。さらに本発明は、アミノアルキルニトリルからのジアミンの製造法、本方法を実施するための適した装置ならびに該装置の相応する使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を製造する方法に関し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＹは、明細書中で定義した通りである。本発明による方法は、式ＮＲ^１Ｒ^２Ｒ^３の３級アミンをクロロアセトニトリルと有機溶剤中で反応させ、次いで、式ＨＺの酸を添加することを特徴とする。
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式Ｉの化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、及びそれらを含む医薬組成物。
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本発明は、ヘキサメチレンジアミン及びアミノカプロニトリルの同時製造方法に関する。より詳細には、本発明は、アジポニトリルの半水素化によるヘキサメチレンジアミン及びアミノカプロニトリルの同時製造方法であって、ヘキサメチレンジアミンを蒸留することによって水素化生成物からヘキサメチレンジアミンを分離する工程を含む、前記方法に関する。このヘキサメチレンジアミンの蒸留は、遊離の酸及び／又は酸のアルカリ金属若しくはアンモニウム塩を含む水素化生成物から実施される。従って、ヘキサメチレンジアミンの蒸留工程の塔頂部において回収されるトップ留分Ａは、少量のＴＨＡを有する粗製ヘキサメチレンジアミンを本質的に含む。この粗製ヘキサメチレンジアミン中に存在するＴＨＡの量は、水素化生成物中に存在するＴＨＡに対して小さい割合を占める。 （もっと読む）