国際特許分類[C07C255/58]の内容
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γ−セクレターゼのアミン結合調節物質
本発明は、A、X、Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7R8、及びR9の定義が明細書に与えられるようなものである下記式(I)の化合物に関する。式Iの化合物は、アルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連した疾患の治療に有用である。
【化1】
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新規な化合物及び製造方法
本発明は、式(IV)の殺虫性中間体の合成における、式(I)、(II)及び(III)の化合物(ここで置換基は、請求項1に定義された通りである)の使用方法、当該化合物の製造方法、殺虫性中間体を調製するための当該化合物の使用方法、及び式(II')及び(III')の新規化合物に関する。
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オレキシン受容体アンタゴニストとしてのモノアミド誘導体
本発明は、式(I)で示される化合物[式中、Arは、アリール又はヘテロアリールであり;R1は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、SO2−低級アルキル又はヒドロキシであり;R2は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、S−低級アルキル、SO2−低級アルキル、NO2又はヒドロキシであり;R3は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、−(CH2)m−O−低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、3−ヒドロキシ−オキセタン−3−イル、シアノ又はSO2−低級アルキルであり;あるいは、oが2である場合、R3は、結合している炭素原子と一緒に、基−O−CH2−O−、−O−CF2−CF2−O−、−N=CH−S−、−O−CF2−O−、−(CH2)4−、−NH−C(O)−NH−、−O−(CH2)2−又は−(CH2)2−O−を有するさらなる環を3及び4位において形成してもよく;
R4/R5は、互いに独立して、水素、−(CR”2)mOH、低級アルキル、低級アルコキシ、−NRR’であるか、又は−(CH2)0,1−ヘテロシクロアルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているか、あるいは、R4及びR5が、共に=O又は=N−OHであり;R/R’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、C(O)H、−(CR”2)m−OH、−(CR”2)m−NR”2、−(CR”2)m−NR”−C(O)−低級アルキル、−(CR”2)m−O−低級アルキル、−(CR”2)m−O−低級アルケニル、−C(O)O−低級アルキル、−C(O)−CR”2−NH−C(O)O−低級アルキル、−C(O)−CR”2−NR”2、又は−(CH2)0,1−ヘテロシクロアルキル又は−(CH2)0,1−フラン−2−イルであり;R”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシ、フェニル又は低級アルキルであり;nは、1、2、3又は4であり;oは、1、2又は3であり;pは、1、2又は3であり;mは、1、2又は3である]、又はそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物又はジアステレオマー混合物に関する。式(I)の化合物は、例えば、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害である睡眠障害、又は神経学疾患と関連する睡眠障害の処置のために使用し得る。
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抗癌剤としてのビアリール誘導体
【課題】ある特定の置換基を有するビアリール誘導体または少なくとも一つの環が芳香族複素環基であるビアリール誘導体を含有してなる抗癌剤を提供する。
【解決手段】式(I)で表されるビアリール誘導体またはそれらの薬理学的に許容される塩を含有してなる抗癌剤。
【化1】
[式中、Xは、アリール基または芳香族複素環基を表し、Z1、Z2、Z3、Z4およびZ5は、窒素原子、C−R(式中、Rは、水素原子、アルキル、アリール等を表す)であるか、または、隣接する任意の二つが一緒になって−N(R20)−(式中、R20は、水素原子、アルキル、アリール等を表す)、−O−、−S−もしくは−Se−を表し、他は、C−Rを表す]
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末端アルキンとアリールトシラートとをパラジウム触媒カップリングする方法
この発明は、式(I):
【化1】
(式中、R1;R2;R3;R4;R5;JおよびWは、請求項に示されている意味を有する)の化合物の位置選択的合成方法に関する。この発明によって、アリールトシラートと末端アルキンとの、効率的で、且つ一般的なパラジウム触媒によるカップリング方法が提供され、薬剤、診断薬、液晶、ポリマー、除草剤、殺菌剤、殺線虫剤、殺寄生虫剤、殺虫剤、殺ダニ剤および節足動物駆除剤の調製における中間体の製造に有用な式(I)の多種多様な、置換された、多官能性のアリール−1−アルキン類がもたらされる。
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2−アミノ−5−シアノ安息香酸誘導体の製造方法
(1)式2の化合物を、(2)少なくとも1つのシアン化アルカリ金属および(3)少なくとも1つの式4
【化1】
[式中、R1はNHR3またはOR4であり、R2はCH3またはClであり、R3はH、C1〜C4アルキル、シクロプロピル、シクロプロピルシクロプロピル、シクロプロピルメチルまたはメチルシクロプロピルであり、R4はHまたはC1〜C4アルキルであり、XはBr、ClまたはIである]の化合物と接触させることを含む式1の化合物の製造方法を開示する。
また(i)少なくとも1つの式9の化合物と(ii)少なくとも1つの金属還元剤との混合物を、(iii)ジクロロビス(トリフェニルホスフィン)ニッケルと接触させることを含む式4の化合物の製造方法も開示する。さらに式1の化合物とのニッケル不純物の混合物からニッケル不純物を除去するための方法であって、シアン化物水溶液の存在下で、混合物を酸素と接触させることを含む方法を開示する。加えて式5
【化2】
[式中、R5、R6、R7およびZは開示中に定義されるとおりである]の化合物を、式1の化合物を使用して製造する方法であって、上記開示された方法によって式1の化合物を製造することを特徴とする方法を開示する。
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緑色発光用途のためのクリセン類
本発明は、エレクトロルミネッセンス用途に有用な緑色発光するクリセン化合物に関する。本発明は、活性層がこのようなクリセン化合物を含む電子デバイスにも関する。
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アリールエチニル化合物、二光子吸収材料および光学記録媒体
【課題】二光子吸収断面積が大きく、二光子吸収を起こし易く、しかも、安定性、溶解性に優れた高効率の二光子吸収材料の提供。
【解決手段】式Iで表される新規アリールエチニル化合物。このアリールエチニル化合物を構成成分の少なくとも一部として含有する二光子吸収材料。
(式中、中心環Dは炭素数4〜6の芳香環を表す。Arx1〜Arx4は、それぞれ独立に、芳香環基、または、芳香環基と連結基が複数結合した置換基を表す。)
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オレキシンアンタゴニストとしてのアミノアミド
本発明は、式(I):[式中、Ar1、Ar2及びAr3は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり;R1、R2及びR3は、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、3−ヒドロキシ−オキセタン−3−イル、SO2−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり;R4/R5は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−(CH2)o−O−低級アルキル、−(CH2)o−N−(低級アルキル)2、(CH2)p−シクロアルキル、(CH2)p−アリール(ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい)であるか、あるいはR4とR5は、それらが結合しているN原子と一緒に、場合により、N、O又はSより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく;R6は、水素又は低級アルキルであり;R7は、水素又は低級アルキルであり;R8は、水素又はシアノであり;nは、0、1、2又は3であり;oは、1、2又は3であり;pは、0、1又は2である]で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式(I)の化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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放射性弗素化方法
本発明は診断用イメージングのための放射性ラベルされた置換ベンゼン化合物に関する。本発明は、そのような化合物の調製方法、特に18F−ラベリングのための前駆体として作用する新規化合物の調製、及びこのようにして18F−ラベルされた化合物の診断イメージングのためへの使用を提供する。式(A)(式中、-Y1, -Y2, -Y3, -Y4及び-Y5の1つは-A-B-D-P(ここで-A-B-D-は結合又はスペーサーであり、Pはペプチド、ペプチド擬似体、オリゴヌクレオチド又は小分子である)である。KはLG-O又はW(式中、LG−は、式(B)(TはH又はCl であり、QはCH又はNであり、Kは不在であるか、又はC=Oである)である)を含んで成る群から選択される。Wは弗素の放射性又は非放射性同位体、より好ましくは18Fである。
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