式（ＩＩ）および（ＩＩＩ）の化合物ならびに塩化スルホニルを組み合わせることによる式（Ｉ）の化合物の製造法を開示する。
【化１】


またこの方法の出発材料として有用である式（ＩＩＩ）の化合物も開示する。
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本発明はアミノ−またはヒドロキシベンゾニトリルの製造方法に関し、その際アンモノリシスの枠内で、相当するアミノ−またはヒドロキシ安息香酸化合物を、燐酸塩含有担体材料の存在で２５０〜５００℃の温度でアンモニアと反応させる。該当する製造工程は、反応ガス（混合物）中で、有機溶剤を関与させずに実施し、その後少なくとも２段階の精製工程を行う。その際まず製造工程から得られるガス状混合物を水性塩基性懸濁液に変換し、引き続きこの懸濁液から固体の形で含まれる生成物を遊離する。この組み合わせた方法の主な利点はエステルから出発せず、その他の一般的な方法と異なり得られる生成物がその他の一般的な副生成物を含有せず、これにより高い生成物純度を達成することである。更に請求項に記載される方法は、最終生成物および副生成物が使用される懸濁液中で異なる凝結状態で存在し、互いに容易に分離できるので、きわめて経済的な方法で行うことができる。これにより溶剤を含まないベンゾニトリルが高い収率で、明らかに改良された生成物特性を有して取得できる。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１はＨ、アルキル；ｍは２、３；ｎは０〜２の整数；Ｒ^２はフェニル、ナフチル、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン；Ｑは−ＣＨ_２−Ｏ−Ｃｙｃ１、−ＣＨ_２−Ｃｙｃ２、−Ｌ−Ｃｙｃ３；Ｒ^３ａとＲ^３ｂはそれぞれ独立して水素原子、アルキルを表すか、あるいはＲ^３ａとＲ^３ｂが一緒になってテトラヒドロ−２Ｈ−ピランを表わす。）で示されるカルボン酸化合物またはその薬学的に許容される塩、その製造方法、それを有効成分として含有する薬剤に関する。
一般式（Ｉ）で示される化合物はＰＧＥ_２受容体、とりわけそのサブタイプであるＥＰ_３受容体に特異的に拮抗作用を有するため、掻痒、疼痛、排尿障害、またはストレス性疾患の予防および／または治療に有用である。
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【化３３２】


式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドにより予防される、又は改善される状態又は疾患の治療に有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含有する医薬組成物、このような化合物及び組成物の使用方法及び式（Ｉ）の範囲内の化合物の調製プロセスもまた開示する。
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式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ａｒ¹、Ａｒ²、Ｒ¹、Ｒ²、ｎおよびＸは、明細書において定義された通りである)の化合物またはその医薬上許容しうる塩、ならびに塩および化合物を含んでなる医薬組成物が製造される。それらは、治療、特に疼痛の処置に有用である。
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本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイド、およびプロゲステロン受容体のモジュレーターである非ステロイド化合物、ならびに前記化合物を製造および使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ及びＸは、明細書及び特許請求の範囲において定義される通りである］の新規の４−アミノメチルベンズアミジン誘導体、並びにそれらのプロドラッグ及び薬学的に許容される塩に関するものである。これらの化合物は、第ＶＩＩａ因子及び組織因子により誘導される凝固第Ｘａ因子、第ＩＸａ因子、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬品として使用され得る。
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本発明は、サイクリン依存性キナーゼの阻害用の新規化合物、より詳細には式（Ｉａ）
【化１】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７及びＡは、特許請求の範囲に示した意味をもつ）のクロメノン誘導体に関する。本発明はまた、このような化合物の製造プロセス、サイクリン依存性キナーゼの阻害方法、細胞増殖の阻害方法、疾患の治療と予防でのこのような化合物の使用、及び、そのような疾患に適用される医薬の製造での該化合物の使用に関する。本発明は更に、不活性担体と混合して又は不活性単体と関連して、このような化合物を単独で、又は別の活性剤と組み合わせて含む組成物、特に、医薬として許容できる担体物質及び補助物質と共に、単独で又は別の活性剤と組み合わせてのこのような化合物を含む医薬組成物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の置換エナミノンおよびそれらの誘導体に関し、そしてこれら化合物は、治療的に関連した様式で、ＧＡＢＡ_Ａレセプター複合体におけるγ−アミノ酪酸（ＧＡＢＡ）の効果を調節し、ＧＡＢＡ_Ａレセプター複合体の調節の影響を受けやすい悪性のＣＮＳ障害に用いられ得る（式（Ｉ））。本発明は、式Ｉで表される置換エナミノンが、ＧＡＢＡ_Ａレセプター複合体（ＧＲＣ）を介して媒介されるＧＡＢＡ促進性のＣｌ⁻の流動のエンハンサーとして作用するという発見に関する。

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本発明は、新規のアミノ置換ベンゾニトリル誘導体と、新規のアミノ置換ベンゾニトリル誘導体を含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、アミノ置換ベンゾニトリル誘導体を使用して、ヒトが含まれる哺乳動物において、筋の量及び強度の加齢関連低下を予防する及び／又は回復させる、消耗性疾患を治療する、低い骨量を提示する状態を治療する、筋肉量を増やす、痩身ボディマスを増やす、肥満ボディマスを減らす、並びに骨折及び筋損傷を治療する、治療の方法に関する。 （もっと読む）