国際特許分類[C07C255/58]の内容
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疾患を処置するための化合物
【課題】効力、選択性、薬物動力学、又は作用持続時間に関して適切な薬理学的プロフィールを有する新規のβ2アゴニストを提供する。
【解決手段】例えば下式で例示される化合物、並びにこのような化合物を含有する組成物。当該化合物類を有する医薬組成物は、炎症性、アレルギー性、及び呼吸器官の疾患、障害等に対して有用である。
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2−アミノ−5−シアノ安息香酸誘導体の製造方法
式1の化合物の製造方法であって、式2の化合物を、金属シアン化物試薬、銅(I)塩試薬、ヨウ化物塩試薬および少なくとも1種の式3の化合物と接触させることを含んでなる方法を開示する。
【化1】
[式中、R1はNHR3またはOR4であり、R2はCH3またはClであり、R3はH、C1〜C4アルキル、シクロプロピル、シクロプロピルシクロプロピル、シクロプロピルメチルまたはメチルシクロプロピルであり、R4はHまたはC1〜C4アルキルであり、YはBrまたはClであり、XはNR13またはOであり、nは0または1であり、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12およびR13は開示中に定義されるとおりである]
また臭素を含有する気体を、式4の化合物を含有する液体へと導入することを含んでなる、YがBrであり、R1がNHR3である式2の化合物を製造する方法も開示する。さらに、式5[式中、R14、R15、R16およびZは開示中に定義されたとおりである]の化合物を、式1の化合物を使用して製造する方法であって、上記で開示された方法によって式1の化合物を製造することを特徴とする方法を開示する。
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2−アミノ−5−シアノ安息香酸誘導体を調製するためのプロセス
【化1】
式2の化合物を、式3の少なくとも1種の化合物と、エーテルおよびニトリルから選択される1種以上の有機溶剤を含む溶剤および式4の少なくとも1種の第3級ホスフィンリガンドを含む触媒的に有効な量のパラジウム錯体の存在下に接触させる工程を含む式1の化合物を調製するための方法であって、式中、R1はNHR3またはOR4であり;R2はCH3またはClであり;R3はH、C1〜C4アルキル、シクロプロピル、シクロプロピルメチルまたはメチルシクロプロピルであり;R4はHまたはC1〜C4アルキルであり;M1はアルカリ金属であり;ならびに、R5、R6およびR7は本開示に定義されており;ただし、R2がClである場合XはBrである方法が開示されている。また、上述の方法により式1の化合物を調製することを特徴とする式1の化合物を用いる式5(式中、R14、R15、R16およびZは、開示に定義されているとおりである)の化合物を調製するための方法が開示されている。
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無機イオン活性化合物
【課題】細胞表面カルシウムレセプター上で細胞外カルシウムの影響を模倣または遮断しうる化合物及びこれを用いた疾患および疾病を治療する方法を提供する。
【解決手段】下記の一般式で示される化合物が、無機イオンレセプターの1またはそれ以上の活性を調節することができる化合物であり、課題の特性を有する。
[式中、Ar1,Ar2はアルキル基、ハロゲン原子、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、シアノ基等で置換されいてもよいフェニル又はナフチル基を、R1,R2,R3は水素又はアルキル基を、qは0〜3の整数を表す。]
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ジアリール、ジピリジニルおよびアリール−ピリジニル誘導体ならびにその使用
μ、κおよび/またはδオピオイド受容体でアンタゴニストとして作用し、したがって、動物においてこのような拮抗作用から利益を受ける疾患、状態および/または障害を治療する際に有用である式(I)の化合物が、本明細書には記載されている。R、R1、R2a、R2b、R3、R4、V、R6、R7、R8、R9、WおよびXは、本明細書に記載されている式(I)。
【化1】
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カテプシンシステインプロテアーゼ阻害剤
【課題】本発明は、カテプシンK、カテプシンL、カテプシンSおよびカテプシンBの阻害剤(これらに限定されない)を含むシステインプロテアーゼ阻害剤である化合物の新規なクラスに関する。これらの化合物は、骨再吸収の阻害が必要とされる疾患(骨粗鬆症など)を処置するために有用である。
【解決手段】下式を代表例とする化合物群を提供する。
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治療薬剤としての置換アリール−インドール化合物とそのキヌレニン/キヌラミン様代謝産物
本発明は、様々なリンカーにより置換インドール部分へ連結している置換アリール化合物、並びにこれら薬剤のキヌレニン/キヌラミン様代謝産物、それらの製法とこれらの化合物を含有する医薬組成物へ向けられる。さらに本発明は、神経変性障害や他の障害の治療のためにGSK3βキナーゼを阻害すること、及び/又はN−メチル−D−アスパラギン酸(NMDA)チャネル活性を調節するための該化合物の医薬的な使用へ向けられる。 (もっと読む)
殺虫化合物
式(I)の新規化合物(式中A1、A2、A3、A4、R1、R2、G1、G2、Q1及びQ2は請求項1に記載されている)又はその塩もしくはN−オキシド。さらに、本発明は、式(I)の化合物の調製法、それらを含んでなる殺虫、殺ダニ、殺線虫又は殺軟体動物組成物、及び、有害生物である虫、ダニ、線虫又は軟体動物を、駆除及び抑制するためのそれらの使用法に関するものである。
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疾病の処置に有用な置換アセチレン化合物
本発明は、式IaおよびIb:
[式中、
Aは、置換または不置換の、C1-10ヘテロアリール、C6-14アリールまたはC6-10ヘテロシクロアルキルアリールを表し、
R1は、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アミノ、C3-6シクロアルキルまたはC1-6ヘテロシクロアルキルであり、これらはいずれも、置換されていてもよく;
Xは、-CR3R4-(CR5R6)n-(CR7=CR8)m-(C6-14アリール)r-(C1-10ヘテロアリール)s-(CR9R10)p-(CR11=CR12)qを表し;
R2は、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アミノ、C1-12アルキルシリル、C6-30アルキルアリールシリル、C1-10ヘテロアリール、C6-14アリール、C1-10ヘテロシクロアルキル、C1-10ヘテロシクロアルケニル、C1-8シクロアルキル、C1-18シクロアルケニルを表し、これらはいずれも、置換されていてもよく、あるいはR2は水素、カルボキシまたはヒドロキシを表す。]
で示される新規化合物または薬学的に許容し得るその塩、溶媒和物もしくはエステル;その製法;医療に使用する該化合物;該化合物を含有する医薬組成物に関し、該化合物は例えば、CaSR活性の変調が関連する疾患(例えば副甲状腺機能亢進症)を処置するのに有用である。
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含フッ素2級アミン化合物の製造方法
【課題】毒性の高い還元剤を使用せずに、1級アミン化合物と含フッ素アルデヒドヘミアセタールから、含フッ素2級アミン化合物を高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】含フッ素アルデヒドヘミアセタールと1級アミン化合物を反応させ、N,O−アセタール化合物を生成させた後、還元剤と反応させることを特徴とする含フッ素2級アミン化合物の製造方法。
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