国際特許分類[C07C275/34]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 非環式化合物または炭素環式化合物 (64,036) | 尿素の誘導体,すなわち以下の基いずれかを含有する化合物「図」,「図」または「図」。 (554) | 尿素基の窒素原子が炭素骨格の6員芳香環の炭素原子に結合しているもの (311) | 炭素骨格がさらに単結合の酸素原子で置換されたもの (95) | 尿素基の窒素原子と単結合の酸素原子が同じ非縮合6員芳香環の炭素原子に結合しているもの (61)
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血栓症の治療に有用なP2Y1レセプターのウレアアンタゴニスト
本発明は、新規なピリジルウレアまたはフェニルウレア、並びにそれらの類縁体を提供し、それらはヒトP2Y1レセプターの選択的なインヒビターである。本発明はまた、該化合物の様々な医薬組成物、並びにP2Y1レセプター活性の変性に応答性である疾患の処置方法をも提供する。 (もっと読む)
カルボン酸
本発明は、式(I)のカルボン酸、およびI型および/またはII型糖尿病、不適切なグルコース耐性、インスリン耐性、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)を含むインスリン耐性または高血糖症によって媒介される肥満および/または代謝障害の治療および/または予防のためのその使用に関する。特に、本発明は、PTPの活性を変調する、顕著には、阻害する式(I)のカルボン酸の使用に関する。
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新規尿素誘導体群およびそれらの利用
本発明はニコチン性アセチルコリン受容体群として見出される新規尿素誘導体群に関する。それらの薬学的側面によると、本発明の化合物群は中枢神経系(CNS),末梢神経系(PNS)のコリン作動性系に関係する多様な病気または障害、平滑筋収縮に関係する病気または障害、内分泌の病気または障害、神経変性に関係する病気または障害、炎症、疼痛に関係する病気または障害および化学物質の乱用の結果で生じる病気または障害の治療に有効である。 (もっと読む)
ウレア誘導体およびその製造方法
式
〔式中、R1は水素原子、C1−6アルキル基またはC3−8シクロアルキル基を意味する。〕で表される化合物(A−1)と、式
〔式中、R2は水素原子またはメトキシ基を意味する;Lは脱離基を意味する。〕で表される化合物(B)とを反応させることを特徴とする式
〔式中、R1およびR2は前記定義に同義を意味する。〕で表される化合物(C)の製造方法を提供する。化合物(C)は、血管新生の異常増殖を伴う各種疾患に対する予防または治療に有効である。
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新規な風味、風味改質剤、味覚剤、味覚向上剤、旨味および甘味味覚剤、および/またはそれらの向上剤および使用
本発明は、天然に存在しない非ペプチドアライド(arride)化合物およびアミド誘導体(例えば、オキサルアミド、尿素およびアクリルアミド)が、食品、飲料、および他の食用または経口投与医薬製品あるいは組成物のための有用な風味または味覚調節剤(例えば、香味料または調味料および香料またはトライト(trite)向上剤、さらに特定すると、薬味(グルタミン酸一ナトリウムの「旨味」)または甘味調節剤−薬味または甘味調味料および薬味甘味向上剤)であるという発見に関する。 (もっと読む)
T1Rヘテロオリゴマー味覚受容体、この受容体を発現する細胞株、および味覚化合物
本発明は、T1R1/T1R3受容体もしくはT1R2/T1R3受容体又はそれらのフラグメントもしくはサブユニットに特異的に結合する化合物に関する。また本発明は、うま味刺激物質及び甘味刺激物質にそれぞれ応答する化合物を同定するためのアッセイにT1R1/T1R3及びT1R2/T1R3からなるヘテロ−オリゴマー及びキメラの味覚受容体を用いることに関する。さらに本発明は、構成的又は誘導的な発現条件下において、T1R1とT1R3の組合せ又はT1R2とT1R3の組合せを安定に又は一過的に共発現する細胞株の構成に関する。うま味及び甘味の調節化合物を同定するための細胞系アッセイにそれらの細胞株を使用することも提供され、特に、蛍光イメージングを用いて受容体活性を検出する高スループットのスクリーニングアッセイでそれらの細胞株が使用される。 (もっと読む)
ジ−アリール尿素化合物の製造方法
式(I)の化合物(式(I)のR1、R2、R3、R4及びRaは、明細書中に定義される。)の製造方法を開示する。生成化合物は、炎症性作用に伴うサイトカインの製造を阻害するため、炎症を伴う疾患及び病的状態の治療に有用である。さらに、そのような化合物の製造に有用な中間体を開示する。
【化1】
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アンドロゲン受容体モジュレーターとして有用なプロピオンアミド誘導体
式(I)
(式中、R1からR4、XおよびAは、請求項に定義されているとおりである)の化合物、および薬学上許容可能な、それらの塩およびエステルとして開示される。式(I)の化合物は、組織選択的アンドロゲン受容体モジュレーター(SARM)として、実効性をもち、ホルモン療法、例えば、男性の性腺機能低下症および男性更年期のような年齢に関係する病気の治療または予防に有用である。
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先進的糖化最終産物(AGE)形成の新規阻害剤
タンパク質の非酵素的糖化及び架橋は、年齢とともに増加する長命なタンパク質の糖化最終産物及び架橋を伴う加齢プロセスの一部である。このプロセスは、糖尿病とともに発生するような血中及び細胞内環境における還元糖の濃度上昇で増加する。影響される分子の構造及び機能の完全な状態は、これらの修飾によって崩壊するようになり、深刻な結果に帰着し得る。本発明の化合物は、非酵素的な糖化のこのプロセスを阻害し、従って、糖尿病又は加齢によって引き起こされるいくつかの病的影響を阻害するために使用することができる。該化合物は、早発な加齢、食品中のタンパク質の損傷を妨げることに有用でもあり、歯の変色を予防することができる。 (もっと読む)
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