本発明は、細胞増殖性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性の新規な阻害剤、これらの阻害剤および薬学上許容可能なキャリヤー、賦形剤または希釈剤を含んでなる化合物の組成物、およびイン・ビトロおよび治療上で細胞増殖を阻害するためのこれらの化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤であるケトン誘導体に関する。本発明の化合物は、癌を含む細胞増殖性疾患の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は、他疾病の中でも神経変性疾患、統合失調症および脳卒中の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、ｐ５３のDNA結合能を活性化させる物質を提供することにより、抗癌剤として有用な化合物の提供を目的とする。
【解決手段】式
【化１】


[式中、Ｒ¹、Ｒ²はそれぞれ同一あるいは相異なって水素原子、炭素原子数１〜６個のアルキル基などを示し、nは１〜５の整数を示し、ｍは１又は２を示し、Ａは置換アルキレン基、置換シクロアルキレン基、ナフタレンジイル基、置換キサンテンジイル基、置換トリアゾリレン基などで示される基を示す]で表される化合物又はその医薬上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、炭疸病治療用の有力な致死因子（ＬＦ）阻害剤を調製するために使用する光学活性α−アミノ酸基質を調製するためのプロセスに関する。本発明はさらに、炭疸病治療用の有力なＬＦ阻害剤の合成のためのプロセスに関する。具体的に、本発明は、テトラ置換エン−スルホンアミド酸又はエステルの、高収率かつ鏡像異性体選択性の高い新規の不斉水素化反応に関する。 （もっと読む）

本発明は、特定のアリールアルキルスルホンアミド及びその誘導体に関し、ここで、該アリールアルキルスルホンアミド及びその誘導体は、とりわけ、破骨細胞の生存、生成及び/若しくは活性を抑制し、並びに/又は、骨吸収を抑制する。本発明は、より詳細には、式(I)[式中、Ar¹は、独立して、C_5-20アリール(例えば、ビフェニル、フェナントリル、フルオレニル又はカルバゾリル、最も好ましくは、ビフェニル)であり、また、場合により置換されていてもよい；R^Nは、独立して、H、アシル、C_5-20アリール-C_1-7アルキル、C_3-20ヘテロシクリル又はC_1-7アルキルであり、また、場合により置換されていてもよい；R^alkは、C_2-10アルキレン基であり、また、場合により置換されていてもよい；及び、Qは、独立して、-Hであるか、又は、炭素、窒素、酸素、硫黄、リン、フッ素、塩素、臭素及びヨウ素から選択される1〜30個の原子を有する有機基(例えば、オキシ型の基、アミン型の基など)である]で表される化合物並びにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、化学的に保護されている形態及びプロドラッグに関する。本発明は、さらにまた、そのような化合物を含んでいる医薬組成物にも関し、並びに、骨粗鬆症、慢性関節リュウマチ、癌に関連した骨疾患及びパジェット病などの骨疾患の治療、及び/又は、炎症若しくは免疫系の活性化を伴う状態の治療において、インビトロ及びインビボの両方で、破骨細胞の生存、生成及び/又は活性を抑制するための、及び、破骨細胞が介在するか及び/又は骨吸収を特徴とする状態を抑制するための、そのような化合物及び組成物の使用にも関する。

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本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のカルボン酸、およびＩ型および／またはＩＩ型糖尿病、不適切なグルコース耐性、インスリン耐性、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含むインスリン耐性または高血糖症によって媒介される肥満および／または代謝障害の治療および／または予防のためのその使用に関する。特に、本発明は、ＰＴＰの活性を変調する、顕著には、阻害する式（Ｉ）のカルボン酸の使用に関する。

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本発明は、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、ｍ、及びｎが定義されるとおりである式Ｉの化合物に関する。式Ｉの化合物はＡβ−ペプチドの生成を阻害する活性を有する。本発明はまた式Ｉの化合物を含む、哺乳類における障害及び疾患、例えば、神経変性及び／又は神経学的障害、例えば、アルツハイマー病を治療するための医薬組成物及び方法にも関する。
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本発明は、アルツハイマー病などの認知障害を治療又は予防する際に使用されるＮ−置換ベンゼンスルホンアミドを提供する。特に重要な化合物は、式（Ｉ）により定義され、式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４及びＲ_５は、明細書中と同様に記載される。さらに本発明は、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、さらに式（Ｉ）の化合物を使用してアルツハイマー病を含む認識障害を治療する方法を包含する。
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本発明は、Ｒ^１がＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ^２がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（ＣＨ_２）_ｎＲ^２’、フェニルまたはベンジルであり；ｎが０ないし６であり；Ｒ^２’がアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^３が、各出現に関して独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＣ（ハロゲン）_３、Ｃ（ハロゲン）_３、アルコキシ、またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；ＸがＣＨ_２Ｏ、ＯＣＨ_２、Ｃ（Ｒ^３）＝Ｃ（Ｒ^３）、Ｃ（Ｒ^３）_２−Ｃ（Ｒ^３）_２、ＣＨ_２ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_２、ＳＯ_２ＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、ＳＯ_２ＮＨ、ＯＣ（＝Ｏ）、ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）およびＣＨ_２Ｓ（Ｏ）_２から選択され；Ｚが少なくとも１つのアリールまたはヘテロアリール部分である、式１のビアリールスルホンアミド、ならびに例えばそのメタロプロテイナーゼ阻害剤としての使用に関する。 （もっと読む）