Ｎ−置換ベンゼンスルホンアミド
本発明は、アルツハイマー病などの認知障害を治療又は予防する際に使用されるＮ−置換ベンゼンスルホンアミドを提供する。特に重要な化合物は、式（Ｉ）により定義され、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、明細書中と同様に記載される。さらに本発明は、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、さらに式（Ｉ）の化合物を使用してアルツハイマー病を含む認識障害を治療する方法を包含する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下式の化合物又はその薬学的に許容される塩：
【化１】
［上式中、
Ｒ１は、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル又はＣ１〜Ｃ８アルキルであり、これらはそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、フェニル、ナフチル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）フェニル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルである１、２又は３個の基で任意に置換されていてもよく、ここで、環式基はそれぞれ、独立にハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＯＨである１、２、３又は４個の基で任意に置換されていてもよく；或いは
Ｒ１は、独立にＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル又はＯＨである１又は２個の基で任意に置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであるか；或いは
Ｒ１は、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、ここで、ヘテロシクロアルキル基は、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピラゾリル又はモルホリニルであり、ヘテロシクロアルキル基は、独立にＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、フェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシカルボニルである１又は２個の基で任意に置換されていてもよく；或いは
Ｒ１は、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、ここで、ヘテロアリール基は、ピリジル、ピリミジル、フラニル又はチエニルであり、ヘテロアリール基は、独立にハロゲン、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ又はＯＨである１、２又は３個の基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル又はＣ２〜Ｃ８アルケニルであり、これらはそれぞれ、独立に２Ｈ−クロメニル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル、インドリル、３，４−ジヒドロナフタレニル、フェニル、ナフチル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ベンゾフラニル、インドリル、１，４−ベンゾジオキサニル、１，３−ベンゾジオキソリル、ピリジル、ピリミジル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、ＮＯ２、チアジアゾリル、フラニル、トリアゾリル又はＣＮである１、２又は３個の基で任意に置換されていてもよく、
ここで、前記のそれぞれの環式部分は、独立にハロゲン、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；ピリジル、チアゾリル又はメチルチアゾール−５−イルで任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルコキシ）、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５又はＯＨである１、２又は３個の基で任意に置換されていてもよく；ここで、
ｘは、０、１又は２であり；
Ｒ２５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＨ、ＮＲ２６Ｒ２７であり；
Ｒ２６及びＲ２７は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、フェニル又はピリジルであるか；或いは
Ｒ２６、Ｒ２７及びそれらが結合している窒素は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル又はイミダゾリジニルを表し；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル又はＣＮであり、
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン；−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）で任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ＣＮ、アリールオキシ、イソシアナト、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＲ’、−ＮＲ’Ｒ”、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ピリジル又はフェニルであるか；或いは
Ｒ３及びＲ４並びにそれらが結合している炭素は、独立にＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン又はＣ１〜Ｃ４アルカノイルである１、２又は３個の基で任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで、アルカノイル基は、３個までのハロゲン原子で任意に置換されていてもよく；
Ｒ３’は、Ｈ、−ＳＯ２−ＮＲ’Ｒ”、ハロゲンであるか、或いは
Ｒ４及びＲ３’並びにそれらが結合している炭素は、フェニル環を形成するか；或いは
Ｒ４及びＲ３’並びにそれらが結合している炭素は、１−オキサ−２，３−ジアザシクロペンチル環を形成し；
Ｒ’は、Ｈ−、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、ピリジル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ピリミジル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ピリダジル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ピラジニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、チエニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、オキサゾリル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、チアゾリル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、フラニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−フェニル、−ＳＯ２−ピリジル、−ＳＯ２−ピリミジル、−ＳＯ２−ピリダジル、−ＳＯ２−ピラジニル、−ＳＯ２−チエニル、−ＳＯ２−オキサゾリル、−ＳＯ２−チアゾリル、−ＳＯ２−フラニル、ピリジル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、ピリミジル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、ピリダジル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、ピラジニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、チエニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、オキサゾリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、チアゾリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル又はフラニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルであり、ここで、アルキル及びアルカノイル基のアルキル部分は、ハロゲン又はＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意に置換されていてもよく、アリール及びヘテロアリール基は、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシで任意に置換されていてもよく、
Ｒ”は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、アルキル基は、ハロゲンで任意に置換されていてもよい］。
【請求項２】
Ｒ１は、独立にＣ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、フェニル、ナフチル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）フェニル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルである１、２又は３個の基で任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキルであり、ここで、環式基はそれぞれ、独立にハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＯＨである１、２、３又は４個の基で任意に置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ＣＮであり；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン；−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）で任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ＣＮ、アリールオキシ、イソシアナト、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＲ’、−ＮＲ’Ｒ”、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、フラニル又はチエニル、フェニルであり；
Ｒ３’は、Ｈ又はハロゲンである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル又はＣ２〜Ｃ８アルケニルであり、これらはそれぞれ、独立に２Ｈ−クロメニル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル、インドリル、３，４−ジヒドロナフタレニル、フェニル、ナフチル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ベンゾフラニル、インドリル、１，４−ベンゾジオキサニル、１，３−ベンゾジオキソリル、ピリジル、ピリミジル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン、−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル又はＣＮである１、２又は３個の基で任意に置換されていてもよく、
ここで、前記のそれぞれの環式部分は、独立にハロゲン、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；ピリジル、チアゾリル又はメチルチアゾール−５−イルで任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５又はＯＨである１、２又は３個の基で任意に置換されていてもよく；ここで、
ｘは、０、１又は２であり；
Ｒ２５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＨ、ＮＲ２６Ｒ２７であり；
Ｒ２６及びＲ２７は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、フェニル又はピリジルであるか；或いは
Ｒ２６、Ｒ２７及びそれらが結合している窒素は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル又はイミダゾリジニルを表す、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は、ＯＨで任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３、ＣＮであり；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、フェニルオキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＲ’、−ＮＲ’Ｒ”、Ｃ１〜Ｃ４アルカノイル、ピリジル、フラニル若しくはチエニル、フェニル又は−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）で任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３’は、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルカノイル、ピリジル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−フェニル、−ＳＯ２−ピリジル、ピリジル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルであり、ここで、アルキル及びアルカノイル基のアルキル部分は、ハロゲン又はＣ１〜Ｃ４アルコキシで任意に置換されていてもよく、フェニル及びピリジル基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３で任意に置換されていてもよく；
Ｒ”は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、アルキル基は、ハロゲンで任意に置換されていてもよい、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２は、１又は２個のフェニル基、２Ｈ−クロメニル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル、インドリル、３，４−ジヒドロナフタレニル、フェニル、ナフチル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ベンゾフラニル、インドリル、１，４−ベンゾジオキサニル、１，３−ベンゾジオキソリル、ピリジル、ピリミジル、トリアゾリル又はＣＮで任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
ここで、前記のそれぞれの環式部分は、独立にハロゲン、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；ピリジル、チアゾリル又はメチルチアゾール−５−イルで任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５又はＯＨである１、２又は３個の基で任意に置換されていてもよく；ここで、
ｘは、０、１又は２であり；
Ｒ２５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＨ、ＮＲ２６Ｒ２７であり；
Ｒ２６及びＲ２７は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、フェニル又はピリジルであるか；或いは
Ｒ２６、Ｒ２７及びそれらが結合している窒素は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル又はイミダゾリジニルを表す、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２は、フェニル、ベンゾフラニル、１，４−ベンゾジオキサニル又は１，３−ベンゾジオキソリルで任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
ここで、前記のそれぞれの環式部分は、独立にハロゲン、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；ピリジル、チアゾリル又はメチルチアゾール−５−イルで任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５又はＯＨである１、２又は３個の基で任意に置換されていてもよく；ここで、
ｘは、０、１又は２であり；
Ｒ２５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＨ、ＮＲ２６Ｒ２７であり；
Ｒ２６及びＲ２７は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、フェニル又はピリジルであるか；或いは
Ｒ２６、Ｒ２７及びそれらが結合している窒素は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル又はイミダゾリジニルを表す、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２は、フェニルで置換されているＣ１〜Ｃ８アルキルであり、ここで、フェニルは、独立にハロゲン、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；ピリジル、チアゾリル又はメチルチアゾール−５−イルで任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５又はＯＨである１、２又は３個の基で任意に置換されていてもよく；ここで、
ｘは、０、１又は２であり；
Ｒ２５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＨ、ＮＲ２６Ｒ２７であり；
Ｒ２６及びＲ２７は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、フェニル又はピリジルであるか；或いは
Ｒ２６、Ｒ２７及びそれらが結合している窒素は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル又はイミダゾリジニルを表す、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ８ヒドロキシアルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、ＣＮであり；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、フェニルオキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＲ’、−ＮＲ’Ｒ”、Ｃ１〜Ｃ４アルカノイル、ピリジル、フラニル若しくはチエニル、フェニル又は−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）で任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３’は、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ベンジル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルカノイル、ピリジル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−フェニル、−ＳＯ２−ピリジル、ピリジル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルであり、ここで、アルキル及びアルカノイル基のアルキル部分は、ハロゲン又はＣ１〜Ｃ４アルコキシで任意に置換されていてもよく、フェニル及びピリジル基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３で任意に置換されていてもよく；
Ｒ”は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、アルキル基は、ハロゲンで任意に置換されていてもよい、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１は、
【化２】
であり；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、メチル、メトキシ、ＣＦ３又はＣＮであり；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＮＨＲ’又は−ＮＲ’Ｒ”であり；
Ｒ３’は、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ’は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ”は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、アルキル基は、ハロゲンで任意に置換されていてもよい、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ２は、フェニル基、ベンゾフラニル、１，４−ベンゾジオキサニル又は１，３−ベンゾジオキソリルで任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
ここで、フェニル基は、独立にハロゲン、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；ピリジル、チアゾリル又はメチルチアゾール−５−イルで任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５又はＯＨである１、２又は３個の基で任意に置換されていてもよく；ここで、
ｘは、０、１又は２であり；
Ｒ２５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＨ、ＮＲ２６Ｒ２７であり；
Ｒ２６及びＲ２７は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、フェニル又はピリジルであるか；或いは
Ｒ２６、Ｒ２７及びそれらが結合している窒素は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル又はイミダゾリジニルを表し；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、ＣＮであり；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、フェニルオキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＲ’、−ＮＲ’Ｒ”、Ｃ１〜Ｃ４アルカノイル、ピリジル、フラニル若しくはチエニル、フェニル又は−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）で任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３’は、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ベンジル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルカノイル、ピリジル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−フェニル、−ＳＯ２−ピリジル、ピリジル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルであり、ここで、アルキル及びアルカノイル基のアルキル部分は、ハロゲン又はＣ１〜Ｃ４アルコキシで任意に置換されていてもよく、フェニル及びピリジル基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３で任意に置換されていてもよく；
Ｒ”は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、アルキル基は、ハロゲンで任意に置換されていてもよい、請求項５に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１は、Ｃ２〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、メチル、メトキシ、ＣＦ３又はＣＮであり；
Ｒ４は、ハロゲン、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＮＨＲ’又は−ＮＲ’Ｒ”であり；
Ｒ３’は、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ’は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ”は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、アルキル基は、ハロゲンで任意に置換されていてもよい、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２は、独立にフェニル、ハロゲン、２Ｈ−クロメニル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル、インドリル、３，４−ジヒドロナフタレニル、ナフチル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ベンゾフラニル、インドリル、１，４−ベンゾジオキサニル、１，３−ベンゾジオキソリル、ピリジル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン、−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル又はピリミジルである１又は２個の基で任意に置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８アルケニルであり；
ここで、前記のそれぞれの環式部分は、独立にハロゲン、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル；ピリジル、チアゾリル又はメチルチアゾール−５−イルで任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５又はＯＨである１、２又は３個の基で任意に置換されていてもよく；ここで、
ｘは、０、１又は２であり；
Ｒ２５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＨ、ＮＲ２６Ｒ２７であり；
Ｒ２６及びＲ２７は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、フェニル又はピリジルであるか；或いは
Ｒ２６、Ｒ２７及びそれらが結合している窒素は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル又はイミダゾリジニルを表す、請求項６に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２は、フェニル、ハロゲン、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル又はピリミジルである１又は２個の基で任意に置換されていてもよいＣ３〜Ｃ６アルケニルであり；
ここで、フェニル基は、独立にハロゲン、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル；ピリジル、チアゾリル又はメチルチアゾール−５−イルで任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５又はＯＨである１、２又は３個の基で任意に置換されていてもよく；ここで、
ｘは、０、１又は２であり；
Ｒ２５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＨ、ＮＲ２６Ｒ２７であり；
Ｒ２６及びＲ２７は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、フェニル又はピリジルであるか；或いは
Ｒ２６、Ｒ２７及びそれらが結合している窒素は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル又はイミダゾリジニルを表す、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１は、独立にＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル又はＯＨである１又は２個の基で任意に置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであるか；或いは
Ｒ１は、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、ここで、ヘテロシクロアルキル基は、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピラゾリル又はモルホリニルであり、ヘテロシクロアルキル基は、独立にＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、フェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシカルボニルである１又は２個の基で任意に置換されていてもよいか；或いは
Ｒ１は、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、ヘテロアリール基は、ピリジル、ピリミジル、フラニル又はチエニルであり、ヘテロアリール基は、独立にハロゲン、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ又はＯＨである１、２又は３個の基で任意に置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル又はＣ２〜Ｃ８アルケニルであり、これらはそれぞれ、独立に２Ｈ−クロメニル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル、インドリル、３，４−ジヒドロナフタレニル、フェニル、ナフチル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ベンゾフラニル、インドリル、１，４−ベンゾジオキサニル、１，３−ベンゾジオキソリル、ピリジル、ピリミジル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、フラニル、トリアゾリル又はＣＮである１又は２個の基で任意に置換されていてもよく；
ここで、前記のそれぞれの環式部分は、独立にハロゲン、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ；ピリジル、チアゾリル又はメチルチアゾール−５−イルで任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５又はＯＨである１、２又は３個の基で任意に置換されていてもよく；ここで、
ｘは、０、１又は２であり；
Ｒ２５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＨ、ＮＲ２６Ｒ２７であり；
Ｒ２６及びＲ２７は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、フェニル又はピリジルであるか；或いは
Ｒ２６、Ｒ２７及びそれらが結合している窒素は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル又はイミダゾリジニルを表す、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
請求項１に記載の化合物と、少なくとも１種の薬学的に許容される担体、溶媒、補助剤若しくは賦形剤又はこれらの組合せとを含む医薬組成物。
【請求項１９】
アルツハイマー病、アルツハイマー病の発症を予防するか遅くするため、軽度認識障害（ＭＣＩ）を有する患者を治療して、ＭＣＩからＡＤへと進行するであろうヒトでのアルツハイマー病の発症を予防又は遅延するため、ダウン症を治療するため、オランダ型アミロイドーシスを伴う遺伝性大脳出血を有するヒトを治療するため、大脳アミロイド血管障害を治療して、その起こりうる帰結、即ち、単発性及び再発性大葉出血を予防するため、血管性及び変性性混合型認知症、パーキンソン病に伴う認知症、進行性核上不全麻痺を伴う認知症、皮質基底変性を伴う認知症、加齢性黄斑変性又は広汎性レビ小体型アルツハイマー病を含む他の変性性認知症を治療するためからなる群から選択される、疾患又は状態を有する患者を治療するため、患者がそれらに罹患することを予防する方法であって、治療有効量の請求項１に記載の化合物を、このような治療を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項２０】
（Ｓ）−４−クロロ−Ｎ−シンナミル−Ｎ−（１−ヒドロキシ−４−メチルペンタン−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−メチル−アミノ］−酢酸エチルエステル；
［２−（４−クロロ−ベンゼンスルホニルイミノ）−イミダゾリジン−１−イル］−酢酸；
２−（４−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−Ｎ−メチル−プロピオンアミド；
２−［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−アミノ］−３−フェニル−プロピオンアミド；
２−［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（３−フェニル−プロピル）−アミノ］−３−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−ブチルアミド；
３−［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−アミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−クロロ−Ｎ−（１，２−ジメチル−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１，２−ジメチル−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１，３−ジメチル−ブチル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１，３−ジメチル−ブチル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−クロロ−３，４−ジヒドロ−ナフタレン−２−イルメチル）−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−エチル−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−エチル−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（１−メチル−３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（１−メチル−３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（２−メチル−３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（２−ペンチル−３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（３−フェニル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（４−メトキシベンジル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−［３−（２−メトキシ−フェニル）−アリル］−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−プロピル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−ペンチル）−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−ペンチル）−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−メチル−ブチル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−メチル−ブチル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシ−プロピル）−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシ−プロピル）−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−シクロプロピル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−シクロプロピル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−エチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−エチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−メチル−２−フェニル−エチル）−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−メチル−２−フェニル−エチル）−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−メチル−２−フェニル−エチル）−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−メチル−２−フェニル−エチル）−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−プロピル）−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチルチアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−プロピル）−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチルチアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−メチル−シクロヘキシル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−メチル−シクロヘキシル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−２−フェニル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−２−フェニル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（１−ナフタレン−１−イル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（１−ナフタレン−１−イル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（１−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（１−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（２，３−ジメチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（２，３−ジメチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−２−フェニル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−メチル−２−フェニル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（２−メチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（３−ヒドロキシメチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（４−メチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシベンジル）−Ｎ−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）−２−フェニルエチル］ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシベンジル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシベンジル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）プロピル］ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシベンジル）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシベンジル）−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−フェニルエチル］ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシベンジル）−Ｎ−［（１Ｓ，３Ｒ，４Ｒ）−３−（ヒドロキシメチル）ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−エチル］−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−エチル］−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３−フルオロ−４−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３−フルオロ−４−メトキシベンジル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３−ヒドロキシ−ブチル）−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−６−フルオロ−２Ｈ−クロメン−３−イルメチル）−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−ベンジル）−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（４−クロロベンジル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（４−ジエチルアミノ−１−メチル−ブチル）−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ，Ｎ−ジシクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ，Ｎ−ジビニル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］−Ｎ−（３−フェニルプロピル）ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］−Ｎ−（４−メトキシベンジル）ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−フェニルエチル］−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］−Ｎ−［（２Ｅ）−２−メチル−３−フェニルプロプ−２−エン−１−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］−Ｎ−［（２Ｅ）−３−フェニルプロプ−２−エン−１−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）エトキシ］ベンジル｝ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−フェニルエチル］−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシシクロヘキシル］メチル｝−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）エトキシ］ベンジル｝ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（２−メチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（２−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（３−メチルスルファニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（４−メチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−ピリジン−２−イルメチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−プロプ−２−イニル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（３−メトキシ−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（２−メチル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（２−メチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（２−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（３−メチルスルファニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（４−メチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−ピリジン−２−イルメチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−プロプ−２−イニル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（３−メトキシ−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（２−メチル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−シアノメチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−シクロオクチル−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−シクロプロピルメチル−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−シクロプロピルメチル−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−シクロプロピルメチル−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチルチアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−エチル−Ｎ−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−エチル−Ｎ−［２−ヒドロキシ−２−（３−ヒドロキシ−フェニル）−エチル］−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−エチル−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−（２−ピリジン−４−イル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジン−４−イル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−ピロリジン−３−イル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−４−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（１−ベンジル−ピロリジン−３−イル）−４−クロロ−Ｎ−エチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２−アミノ−ベンジル）−４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２−ベンジル−シクロヘキシル）−４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−ブロモ−ベンジル）−４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−ブロモベンジル）−４−クロロ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ，Ｎ−ジ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシエチル］−４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシベンジル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシエチル］−４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシベンジル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−Ｎ−（３，４−ジメトキシベンジル）−Ｌ−フェニルアラニンアミド；
Ｎ−［３−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−メチル−プロピル］−４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ２−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−Ｎ１−メチル−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ−アリル−４−クロロ−Ｎ−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル−４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ベンゾフラン−２−イルメチル−４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ベンゾフラン−２−イルメチル−Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ベンジル−４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ベンジル−４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ベンジル−４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシメチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ベンジル−４−クロロ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）プロピル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ベンジル−４−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）シクロヘキシル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ベンジル−４−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−ヒドロキシシクロヘキシル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（１−クロロ−３，４−ジヒドロ−ナフタレン−２−イルメチル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（１−メチル−３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（１−メチル−３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（２−ペンチル−３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（３，３−ジフェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（３−フェニル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（４，６−ジクロロ−２Ｈ−クロメン−３−イルメチル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−６−フルオロ−２Ｈ−クロメン−３−イルメチル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−［３−（２−メトキシ−フェニル）−アリル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（４−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−３−メチルブチルアミド；又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物、即ち、
４−クロロ−Ｎ−シクロオクチル−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（２，３−ジメチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（４−メチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−［１−（４−メタンスルホニルフェニル）−エチル］−ベンゼンスルホンアミド；
３−［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−アミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（３−ヒドロキシメチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（Ｒ−２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−２−フェニル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ベンジル−４−クロロ−Ｎ−（１Ｓ，２Ｓ−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（２−メチル−３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル−４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３−フルオロ−４−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（４−メトキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−ベンジル）−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−ブロモ−ベンジル）−４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｒ−Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１，２−ジメチル−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−エチル−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１，３−ジメチル−ブチル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−メチル−ブチル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−メチル−シクロヘキシル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
３−［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（３−フェニル−アリル）−アミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（３−フェニル−アリル）−アミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｒ−Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１，２−ジメチル−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−エチル−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１，３−ジメチル−ブチル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−メチル−ブチル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
２Ｓ，３Ｒ−２−［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（３−フェニル−プロピル）−アミノ］−３−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−ブチルアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１Ｓ，２Ｓ−２−ヒドロキシ−シクロペンチル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−メチル−シクロヘキシル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（３−フェニル−プロピル）−アミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｎ−［３−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−メチル−プロピル］−４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−６−フルオロ−２Ｈ−クロメン−３−イルメチル）−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（２−ペンチル−３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−［３−（２−メトキシ−フェニル）−アリル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ベンゾフラン−２−イルメチル−４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（３−フェニル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−シクロプロピルメチル−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｒ−Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（１−メチル−３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｒ−Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−［３−（２−メトキシ−フェニル）−アリル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｒ−Ｎ−ベンゾフラン−２−イルメチル−Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−ベンゼンスルホンアミド；
Ｒ−Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｒ−Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（１−メチル−３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，５−ジメチル−シクロヘキシル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−メトキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（２，５−ジメチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，５−ジメチル−シクロヘキシル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，５−ジメチル−シクロヘキシル）−Ｎ−（４−メトキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（２，５−ジメチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−ブロモ−ベンジル）−４−クロロ−Ｎ−（２，５−ジメチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，５−ジメチル−シクロヘキシル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，５−ジメチル−シクロヘキシル）−Ｎ−（２−メチル−３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（１−メチル−３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２−ベンジル−シクロヘキシル）−４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（４，６−ジクロロ−２Ｈ−クロメン−３−イルメチル）−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−クロロ−３，４−ジヒドロ−ナフタレン−２−イルメチル）−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（１−メチル−３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−プロピル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｒ−Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（１−クロロ−３，４−ジヒドロ−ナフタレン−２−イルメチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１，２−ジメチル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｓ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−アミノ］−３−メチル−ブト−２−エン酸エチルエステル；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−ナフタレン−２−イルメチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−フラン−２−イルメチル−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−フラン−３−イルメチル−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｓ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｓ−１，２−ジメチル−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２−ブロモ−３−フェニル−アリル）−４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ブト−２−エニル−４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−ペンチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３−フラン−２−イル−２−メチル−アリル）−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３−フラン−２−イル−アリル）−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（２−メチル−ペンチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−エチル−アリル）−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−エチル−ブチル）−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（３−メチルブト−２−エニル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（３−ピリジン−３−イル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−［３−（２−ニトロフェニル）−アリル］−ベンゼンスルホンアミド；
４−［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−アミノ］−ブト−２−エン酸エチルエステル；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（２−メチル−４−フェニル−ペンチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−シクロヘキシルメチル−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−クロロ−３−フェニル−アリル）−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−［３−（３−クロロ−フェニル）−アリル］−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（３−ｐ−トリル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−［３−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−アリル］−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−［３−（４−フルオロ−フェニル）−アリル］−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（３−ｍ−トリル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−［３−（３−フルオロ−フェニル）−アリル］−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（３−ｏ−トリル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−［３−（４−クロロ−フェニル）−アリル］−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−［３−（２−フルオロ−フェニル）−アリル］−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−Ｎ−（２−メチルシクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−Ｎ−（２−メチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（６−ブロモ−ピリジン−３−イルメチル）−４−クロロ−Ｎ−（２−メチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；及び
４−クロロ−Ｎ−（２−メチル−シクロヘキシル）−Ｎ−（３−ピリジン−３−イル−アリル）−ベンゼンスルホンアミドである請求項１に記載の化合物。
【請求項１】
下式の化合物又はその薬学的に許容される塩：
【化１】
［上式中、
Ｒ１は、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル又はＣ１〜Ｃ８アルキルであり、これらはそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、フェニル、ナフチル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）フェニル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルである１、２又は３個の基で任意に置換されていてもよく、ここで、環式基はそれぞれ、独立にハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＯＨである１、２、３又は４個の基で任意に置換されていてもよく；或いは
Ｒ１は、独立にＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル又はＯＨである１又は２個の基で任意に置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであるか；或いは
Ｒ１は、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、ここで、ヘテロシクロアルキル基は、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピラゾリル又はモルホリニルであり、ヘテロシクロアルキル基は、独立にＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、フェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシカルボニルである１又は２個の基で任意に置換されていてもよく；或いは
Ｒ１は、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、ここで、ヘテロアリール基は、ピリジル、ピリミジル、フラニル又はチエニルであり、ヘテロアリール基は、独立にハロゲン、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ又はＯＨである１、２又は３個の基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル又はＣ２〜Ｃ８アルケニルであり、これらはそれぞれ、独立に２Ｈ−クロメニル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル、インドリル、３，４−ジヒドロナフタレニル、フェニル、ナフチル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ベンゾフラニル、インドリル、１，４−ベンゾジオキサニル、１，３−ベンゾジオキソリル、ピリジル、ピリミジル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、ＮＯ２、チアジアゾリル、フラニル、トリアゾリル又はＣＮである１、２又は３個の基で任意に置換されていてもよく、
ここで、前記のそれぞれの環式部分は、独立にハロゲン、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；ピリジル、チアゾリル又はメチルチアゾール−５−イルで任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルコキシ）、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５又はＯＨである１、２又は３個の基で任意に置換されていてもよく；ここで、
ｘは、０、１又は２であり；
Ｒ２５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＨ、ＮＲ２６Ｒ２７であり；
Ｒ２６及びＲ２７は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、フェニル又はピリジルであるか；或いは
Ｒ２６、Ｒ２７及びそれらが結合している窒素は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル又はイミダゾリジニルを表し；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル又はＣＮであり、
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン；−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）で任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ＣＮ、アリールオキシ、イソシアナト、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＲ’、−ＮＲ’Ｒ”、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ピリジル又はフェニルであるか；或いは
Ｒ３及びＲ４並びにそれらが結合している炭素は、独立にＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン又はＣ１〜Ｃ４アルカノイルである１、２又は３個の基で任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで、アルカノイル基は、３個までのハロゲン原子で任意に置換されていてもよく；
Ｒ３’は、Ｈ、−ＳＯ２−ＮＲ’Ｒ”、ハロゲンであるか、或いは
Ｒ４及びＲ３’並びにそれらが結合している炭素は、フェニル環を形成するか；或いは
Ｒ４及びＲ３’並びにそれらが結合している炭素は、１−オキサ−２，３−ジアザシクロペンチル環を形成し；
Ｒ’は、Ｈ−、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、ピリジル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ピリミジル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ピリダジル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ピラジニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、チエニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、オキサゾリル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、チアゾリル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、フラニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−フェニル、−ＳＯ２−ピリジル、−ＳＯ２−ピリミジル、−ＳＯ２−ピリダジル、−ＳＯ２−ピラジニル、−ＳＯ２−チエニル、−ＳＯ２−オキサゾリル、−ＳＯ２−チアゾリル、−ＳＯ２−フラニル、ピリジル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、ピリミジル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、ピリダジル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、ピラジニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、チエニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、オキサゾリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、チアゾリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル又はフラニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルであり、ここで、アルキル及びアルカノイル基のアルキル部分は、ハロゲン又はＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意に置換されていてもよく、アリール及びヘテロアリール基は、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシで任意に置換されていてもよく、
Ｒ”は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、アルキル基は、ハロゲンで任意に置換されていてもよい］。
【請求項２】
Ｒ１は、独立にＣ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、フェニル、ナフチル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）フェニル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルである１、２又は３個の基で任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキルであり、ここで、環式基はそれぞれ、独立にハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＯＨである１、２、３又は４個の基で任意に置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ＣＮであり；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン；−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）で任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ＣＮ、アリールオキシ、イソシアナト、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＲ’、−ＮＲ’Ｒ”、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、フラニル又はチエニル、フェニルであり；
Ｒ３’は、Ｈ又はハロゲンである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル又はＣ２〜Ｃ８アルケニルであり、これらはそれぞれ、独立に２Ｈ−クロメニル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル、インドリル、３，４−ジヒドロナフタレニル、フェニル、ナフチル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ベンゾフラニル、インドリル、１，４−ベンゾジオキサニル、１，３−ベンゾジオキソリル、ピリジル、ピリミジル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン、−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル又はＣＮである１、２又は３個の基で任意に置換されていてもよく、
ここで、前記のそれぞれの環式部分は、独立にハロゲン、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；ピリジル、チアゾリル又はメチルチアゾール−５−イルで任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５又はＯＨである１、２又は３個の基で任意に置換されていてもよく；ここで、
ｘは、０、１又は２であり；
Ｒ２５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＨ、ＮＲ２６Ｒ２７であり；
Ｒ２６及びＲ２７は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、フェニル又はピリジルであるか；或いは
Ｒ２６、Ｒ２７及びそれらが結合している窒素は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル又はイミダゾリジニルを表す、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は、ＯＨで任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３、ＣＮであり；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、フェニルオキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＲ’、−ＮＲ’Ｒ”、Ｃ１〜Ｃ４アルカノイル、ピリジル、フラニル若しくはチエニル、フェニル又は−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）で任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３’は、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルカノイル、ピリジル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−フェニル、−ＳＯ２−ピリジル、ピリジル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルであり、ここで、アルキル及びアルカノイル基のアルキル部分は、ハロゲン又はＣ１〜Ｃ４アルコキシで任意に置換されていてもよく、フェニル及びピリジル基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３で任意に置換されていてもよく；
Ｒ”は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、アルキル基は、ハロゲンで任意に置換されていてもよい、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２は、１又は２個のフェニル基、２Ｈ−クロメニル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル、インドリル、３，４−ジヒドロナフタレニル、フェニル、ナフチル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ベンゾフラニル、インドリル、１，４−ベンゾジオキサニル、１，３−ベンゾジオキソリル、ピリジル、ピリミジル、トリアゾリル又はＣＮで任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
ここで、前記のそれぞれの環式部分は、独立にハロゲン、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；ピリジル、チアゾリル又はメチルチアゾール−５−イルで任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５又はＯＨである１、２又は３個の基で任意に置換されていてもよく；ここで、
ｘは、０、１又は２であり；
Ｒ２５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＨ、ＮＲ２６Ｒ２７であり；
Ｒ２６及びＲ２７は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、フェニル又はピリジルであるか；或いは
Ｒ２６、Ｒ２７及びそれらが結合している窒素は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル又はイミダゾリジニルを表す、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２は、フェニル、ベンゾフラニル、１，４−ベンゾジオキサニル又は１，３−ベンゾジオキソリルで任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
ここで、前記のそれぞれの環式部分は、独立にハロゲン、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；ピリジル、チアゾリル又はメチルチアゾール−５−イルで任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５又はＯＨである１、２又は３個の基で任意に置換されていてもよく；ここで、
ｘは、０、１又は２であり；
Ｒ２５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＨ、ＮＲ２６Ｒ２７であり；
Ｒ２６及びＲ２７は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、フェニル又はピリジルであるか；或いは
Ｒ２６、Ｒ２７及びそれらが結合している窒素は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル又はイミダゾリジニルを表す、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２は、フェニルで置換されているＣ１〜Ｃ８アルキルであり、ここで、フェニルは、独立にハロゲン、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；ピリジル、チアゾリル又はメチルチアゾール−５−イルで任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５又はＯＨである１、２又は３個の基で任意に置換されていてもよく；ここで、
ｘは、０、１又は２であり；
Ｒ２５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＨ、ＮＲ２６Ｒ２７であり；
Ｒ２６及びＲ２７は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、フェニル又はピリジルであるか；或いは
Ｒ２６、Ｒ２７及びそれらが結合している窒素は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル又はイミダゾリジニルを表す、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ８ヒドロキシアルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、ＣＮであり；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、フェニルオキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＲ’、−ＮＲ’Ｒ”、Ｃ１〜Ｃ４アルカノイル、ピリジル、フラニル若しくはチエニル、フェニル又は−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）で任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３’は、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ベンジル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルカノイル、ピリジル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−フェニル、−ＳＯ２−ピリジル、ピリジル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルであり、ここで、アルキル及びアルカノイル基のアルキル部分は、ハロゲン又はＣ１〜Ｃ４アルコキシで任意に置換されていてもよく、フェニル及びピリジル基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３で任意に置換されていてもよく；
Ｒ”は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、アルキル基は、ハロゲンで任意に置換されていてもよい、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１は、
【化２】
であり；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、メチル、メトキシ、ＣＦ３又はＣＮであり；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＮＨＲ’又は−ＮＲ’Ｒ”であり；
Ｒ３’は、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ’は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ”は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、アルキル基は、ハロゲンで任意に置換されていてもよい、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ２は、フェニル基、ベンゾフラニル、１，４−ベンゾジオキサニル又は１，３−ベンゾジオキソリルで任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
ここで、フェニル基は、独立にハロゲン、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；ピリジル、チアゾリル又はメチルチアゾール−５−イルで任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５又はＯＨである１、２又は３個の基で任意に置換されていてもよく；ここで、
ｘは、０、１又は２であり；
Ｒ２５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＨ、ＮＲ２６Ｒ２７であり；
Ｒ２６及びＲ２７は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、フェニル又はピリジルであるか；或いは
Ｒ２６、Ｒ２７及びそれらが結合している窒素は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル又はイミダゾリジニルを表し；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、ＣＮであり；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、フェニルオキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＲ’、−ＮＲ’Ｒ”、Ｃ１〜Ｃ４アルカノイル、ピリジル、フラニル若しくはチエニル、フェニル又は−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）で任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３’は、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ベンジル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルカノイル、ピリジル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−フェニル、−ＳＯ２−ピリジル、ピリジル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルであり、ここで、アルキル及びアルカノイル基のアルキル部分は、ハロゲン又はＣ１〜Ｃ４アルコキシで任意に置換されていてもよく、フェニル及びピリジル基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３で任意に置換されていてもよく；
Ｒ”は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、アルキル基は、ハロゲンで任意に置換されていてもよい、請求項５に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１は、Ｃ２〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、メチル、メトキシ、ＣＦ３又はＣＮであり；
Ｒ４は、ハロゲン、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＮＨＲ’又は−ＮＲ’Ｒ”であり；
Ｒ３’は、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ’は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ”は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、アルキル基は、ハロゲンで任意に置換されていてもよい、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２は、独立にフェニル、ハロゲン、２Ｈ−クロメニル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル、インドリル、３，４−ジヒドロナフタレニル、ナフチル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ベンゾフラニル、インドリル、１，４−ベンゾジオキサニル、１，３−ベンゾジオキソリル、ピリジル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン、−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル又はピリミジルである１又は２個の基で任意に置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８アルケニルであり；
ここで、前記のそれぞれの環式部分は、独立にハロゲン、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル；ピリジル、チアゾリル又はメチルチアゾール−５−イルで任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５又はＯＨである１、２又は３個の基で任意に置換されていてもよく；ここで、
ｘは、０、１又は２であり；
Ｒ２５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＨ、ＮＲ２６Ｒ２７であり；
Ｒ２６及びＲ２７は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、フェニル又はピリジルであるか；或いは
Ｒ２６、Ｒ２７及びそれらが結合している窒素は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル又はイミダゾリジニルを表す、請求項６に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２は、フェニル、ハロゲン、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル又はピリミジルである１又は２個の基で任意に置換されていてもよいＣ３〜Ｃ６アルケニルであり；
ここで、フェニル基は、独立にハロゲン、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル；ピリジル、チアゾリル又はメチルチアゾール−５−イルで任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５又はＯＨである１、２又は３個の基で任意に置換されていてもよく；ここで、
ｘは、０、１又は２であり；
Ｒ２５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＨ、ＮＲ２６Ｒ２７であり；
Ｒ２６及びＲ２７は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、フェニル又はピリジルであるか；或いは
Ｒ２６、Ｒ２７及びそれらが結合している窒素は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル又はイミダゾリジニルを表す、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１は、独立にＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル又はＯＨである１又は２個の基で任意に置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであるか；或いは
Ｒ１は、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、ここで、ヘテロシクロアルキル基は、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピラゾリル又はモルホリニルであり、ヘテロシクロアルキル基は、独立にＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、フェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシカルボニルである１又は２個の基で任意に置換されていてもよいか；或いは
Ｒ１は、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、ヘテロアリール基は、ピリジル、ピリミジル、フラニル又はチエニルであり、ヘテロアリール基は、独立にハロゲン、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ又はＯＨである１、２又は３個の基で任意に置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル又はＣ２〜Ｃ８アルケニルであり、これらはそれぞれ、独立に２Ｈ−クロメニル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル、インドリル、３，４−ジヒドロナフタレニル、フェニル、ナフチル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ベンゾフラニル、インドリル、１，４−ベンゾジオキサニル、１，３−ベンゾジオキソリル、ピリジル、ピリミジル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、フラニル、トリアゾリル又はＣＮである１又は２個の基で任意に置換されていてもよく；
ここで、前記のそれぞれの環式部分は、独立にハロゲン、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ；ピリジル、チアゾリル又はメチルチアゾール−５−イルで任意に置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ２５又はＯＨである１、２又は３個の基で任意に置換されていてもよく；ここで、
ｘは、０、１又は２であり；
Ｒ２５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＨ、ＮＲ２６Ｒ２７であり；
Ｒ２６及びＲ２７は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、フェニル又はピリジルであるか；或いは
Ｒ２６、Ｒ２７及びそれらが結合している窒素は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル又はイミダゾリジニルを表す、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
請求項１に記載の化合物と、少なくとも１種の薬学的に許容される担体、溶媒、補助剤若しくは賦形剤又はこれらの組合せとを含む医薬組成物。
【請求項１９】
アルツハイマー病、アルツハイマー病の発症を予防するか遅くするため、軽度認識障害（ＭＣＩ）を有する患者を治療して、ＭＣＩからＡＤへと進行するであろうヒトでのアルツハイマー病の発症を予防又は遅延するため、ダウン症を治療するため、オランダ型アミロイドーシスを伴う遺伝性大脳出血を有するヒトを治療するため、大脳アミロイド血管障害を治療して、その起こりうる帰結、即ち、単発性及び再発性大葉出血を予防するため、血管性及び変性性混合型認知症、パーキンソン病に伴う認知症、進行性核上不全麻痺を伴う認知症、皮質基底変性を伴う認知症、加齢性黄斑変性又は広汎性レビ小体型アルツハイマー病を含む他の変性性認知症を治療するためからなる群から選択される、疾患又は状態を有する患者を治療するため、患者がそれらに罹患することを予防する方法であって、治療有効量の請求項１に記載の化合物を、このような治療を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項２０】
（Ｓ）−４−クロロ−Ｎ−シンナミル−Ｎ−（１−ヒドロキシ−４−メチルペンタン−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−メチル−アミノ］−酢酸エチルエステル；
［２−（４−クロロ−ベンゼンスルホニルイミノ）−イミダゾリジン−１−イル］−酢酸；
２−（４−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−Ｎ−メチル−プロピオンアミド；
２−［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−アミノ］−３−フェニル−プロピオンアミド；
２−［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（３−フェニル−プロピル）−アミノ］−３−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−ブチルアミド；
３−［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−アミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−クロロ−Ｎ−（１，２−ジメチル−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１，２−ジメチル−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１，３−ジメチル−ブチル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１，３−ジメチル−ブチル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−クロロ−３，４−ジヒドロ−ナフタレン−２−イルメチル）−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−エチル−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−エチル−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（１−メチル−３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（１−メチル−３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（２−メチル−３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（２−ペンチル−３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（３−フェニル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（４−メトキシベンジル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−［３−（２−メトキシ−フェニル）−アリル］−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−プロピル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−ペンチル）−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−ペンチル）−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−メチル−ブチル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−メチル−ブチル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシ−プロピル）−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシ−プロピル）−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−シクロプロピル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−シクロプロピル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−エチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−エチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−メチル−２−フェニル−エチル）−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−メチル−２−フェニル−エチル）−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−メチル−２−フェニル−エチル）−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−メチル−２−フェニル−エチル）−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−プロピル）−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチルチアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−プロピル）−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチルチアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−メチル−シクロヘキシル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−メチル−シクロヘキシル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−２−フェニル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−２−フェニル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（１−ナフタレン−１−イル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（１−ナフタレン−１−イル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（１−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（１−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（２，３−ジメチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（２，３−ジメチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−２−フェニル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−メチル−２−フェニル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（２−メチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（３−ヒドロキシメチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（４−メチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシベンジル）−Ｎ−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）−２−フェニルエチル］ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシベンジル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシベンジル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）プロピル］ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシベンジル）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシベンジル）−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−フェニルエチル］ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシベンジル）−Ｎ−［（１Ｓ，３Ｒ，４Ｒ）−３−（ヒドロキシメチル）ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−エチル］−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−エチル］−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３−フルオロ−４−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３−フルオロ−４−メトキシベンジル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３−ヒドロキシ−ブチル）−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−６−フルオロ−２Ｈ−クロメン−３−イルメチル）−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−ベンジル）−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（４−クロロベンジル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（４−ジエチルアミノ−１−メチル−ブチル）−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ，Ｎ−ジシクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ，Ｎ−ジビニル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］−Ｎ−（３−フェニルプロピル）ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］−Ｎ−（４−メトキシベンジル）ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−フェニルエチル］−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］−Ｎ−［（２Ｅ）−２−メチル−３−フェニルプロプ−２−エン−１−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］−Ｎ−［（２Ｅ）−３−フェニルプロプ−２−エン−１−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）エトキシ］ベンジル｝ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−フェニルエチル］−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシシクロヘキシル］メチル｝−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）エトキシ］ベンジル｝ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（２−メチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（２−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（３−メチルスルファニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（４−メチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−ピリジン−２−イルメチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−プロプ−２−イニル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（３−メトキシ−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（２−メチル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（２−メチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（２−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（３−メチルスルファニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（４−メチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−ピリジン−２−イルメチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−プロプ−２−イニル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（３−メトキシ−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（２−メチル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−シアノメチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−シクロオクチル−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−シクロプロピルメチル−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−シクロプロピルメチル−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−シクロプロピルメチル−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチルチアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−エチル−Ｎ−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−エチル−Ｎ−［２−ヒドロキシ−２−（３−ヒドロキシ−フェニル）−エチル］−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−エチル−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−（２−ピリジン−４−イル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジン−４−イル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−ピロリジン−３−イル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−４−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（１−ベンジル−ピロリジン−３−イル）−４−クロロ−Ｎ−エチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２−アミノ−ベンジル）−４−クロロ−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２−ベンジル−シクロヘキシル）−４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−ブロモ−ベンジル）−４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−ブロモベンジル）−４−クロロ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ，Ｎ−ジ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシエチル］−４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシベンジル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシエチル］−４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシベンジル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−Ｎ−（３，４−ジメトキシベンジル）−Ｌ−フェニルアラニンアミド；
Ｎ−［３−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−メチル−プロピル］−４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ２−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−Ｎ１−メチル−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ−アリル−４−クロロ−Ｎ−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル−４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ベンゾフラン−２−イルメチル−４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ベンゾフラン−２−イルメチル−Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ベンジル−４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ベンジル−４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ベンジル−４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシメチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ベンジル−４−クロロ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）プロピル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ベンジル−４−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）シクロヘキシル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ベンジル−４−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−ヒドロキシシクロヘキシル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（１−クロロ−３，４−ジヒドロ−ナフタレン−２−イルメチル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（１−メチル−３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（１−メチル−３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（２−ペンチル−３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（３，３−ジフェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（３−フェニル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（４，６−ジクロロ−２Ｈ−クロメン−３−イルメチル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−６−フルオロ−２Ｈ−クロメン−３−イルメチル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−［３−（２−メトキシ−フェニル）−アリル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（４−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−３−メチルブチルアミド；又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物、即ち、
４−クロロ−Ｎ−シクロオクチル−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（２，３−ジメチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（４−メチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−［１−（４−メタンスルホニルフェニル）−エチル］−ベンゼンスルホンアミド；
３−［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−アミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（３−ヒドロキシメチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（Ｒ−２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−２−フェニル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ベンジル−４−クロロ−Ｎ−（１Ｓ，２Ｓ−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（２−メチル−３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル−４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３−フルオロ−４−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（４−メトキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−ベンジル）−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−ブロモ−ベンジル）−４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｒ−Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１，２−ジメチル−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−エチル−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１，３−ジメチル−ブチル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−メチル−ブチル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−メチル−シクロヘキシル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
３−［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（３−フェニル−アリル）−アミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（３−フェニル−アリル）−アミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｒ−Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１，２−ジメチル−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−エチル−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１，３−ジメチル−ブチル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−メチル−ブチル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
２Ｓ，３Ｒ−２−［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（３−フェニル−プロピル）−アミノ］−３−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−ブチルアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１Ｓ，２Ｓ−２−ヒドロキシ−シクロペンチル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−メチル−シクロヘキシル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（３−フェニル−プロピル）−アミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｎ−［３−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−メチル−プロピル］−４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−６−フルオロ−２Ｈ−クロメン−３−イルメチル）−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（２−ペンチル−３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−［３−（２−メトキシ−フェニル）−アリル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ベンゾフラン−２−イルメチル−４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（３−フェニル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−シクロプロピルメチル−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｒ−Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（１−メチル−３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｒ−Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−［３−（２−メトキシ−フェニル）−アリル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｒ−Ｎ−ベンゾフラン−２−イルメチル−Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−ベンゼンスルホンアミド；
Ｒ−Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｒ−Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（１−メチル−３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，５−ジメチル−シクロヘキシル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−メトキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（２，５−ジメチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，５−ジメチル−シクロヘキシル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，５−ジメチル−シクロヘキシル）−Ｎ−（４−メトキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（２，５−ジメチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−ブロモ−ベンジル）−４−クロロ−Ｎ−（２，５−ジメチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，５−ジメチル−シクロヘキシル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，５−ジメチル−シクロヘキシル）−Ｎ−（２−メチル−３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−Ｎ−（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（１−メチル−３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２−ベンジル−シクロヘキシル）−４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（４，６−ジクロロ−２Ｈ−クロメン−３−イルメチル）−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−クロロ−３，４−ジヒドロ−ナフタレン−２−イルメチル）−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（１−メチル−３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−プロピル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｒ−Ｎ−ｓｅｃ−ブチル−４−クロロ−Ｎ−（１−クロロ−３，４−ジヒドロ−ナフタレン−２−イルメチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１，２−ジメチル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｓ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−アミノ］−３−メチル−ブト−２−エン酸エチルエステル；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−ナフタレン−２−イルメチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−フラン−２−イルメチル−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−フラン−３−イルメチル−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｓ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｓ−１，２−ジメチル−プロピル）−Ｎ−（３−フェニル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２−ブロモ−３−フェニル−アリル）−４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ブト−２−エニル−４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−ペンチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３−フラン−２−イル−２−メチル−アリル）−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３−フラン−２−イル−アリル）−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（２−メチル−ペンチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−エチル−アリル）−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−エチル−ブチル）−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（３−メチルブト−２−エニル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（３−ピリジン−３−イル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−［３−（２−ニトロフェニル）−アリル］−ベンゼンスルホンアミド；
４−［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−アミノ］−ブト−２−エン酸エチルエステル；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（２−メチル−４−フェニル−ペンチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−シクロヘキシルメチル−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−クロロ−３−フェニル−アリル）−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−［３−（３−クロロ−フェニル）−アリル］−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（３−ｐ−トリル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−［３−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−アリル］−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−［３−（４−フルオロ−フェニル）−アリル］−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（３−ｍ−トリル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−［３−（３−フルオロ−フェニル）−アリル］−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−Ｎ−（３−ｏ−トリル−アリル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−［３−（４−クロロ−フェニル）−アリル］−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−［３−（２−フルオロ−フェニル）−アリル］−Ｎ−（Ｒ−１−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−Ｎ−（２−メチルシクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−Ｎ−（２−メチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（６−ブロモ−ピリジン−３−イルメチル）−４−クロロ−Ｎ−（２−メチル−シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド；及び
４−クロロ−Ｎ−（２−メチル−シクロヘキシル）−Ｎ−（３−ピリジン−３−イル−アリル）−ベンゼンスルホンアミドである請求項１に記載の化合物。
【公表番号】特表２００７−５２８４０５（Ｐ２００７−５２８４０５Ａ）
【公表日】平成１９年１０月１１日（２００７．１０．１１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５０２９６９（Ｐ２００７−５０２９６９）
【出願日】平成１７年３月１１日（２００５．３．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／００７８１１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０９０２９６
【国際公開日】平成１７年９月２９日（２００５．９．２９）
【出願人】（５０３００７３１３）イーラン ファーマスーティカルズ、インコーポレイテッド (22)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１０月１１日（２００７．１０．１１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年３月１１日（２００５．３．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／００７８１１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０９０２９６
【国際公開日】平成１７年９月２９日（２００５．９．２９）
【出願人】（５０３００７３１３）イーラン ファーマスーティカルズ、インコーポレイテッド (22)
【Ｆターム（参考）】
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