国際特許分類[C07D209/14]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみを含有し,他の環と縮合している5員環からなる複素環式化合物 (3,383) | 1個の炭素環と縮合しているもの (2,455) | インドール;水素添加したインドール (1,835) | 複素環の炭素原子に結合し,置換されている炭化水素基を有するもの (874) | ニトロ基の一部でない窒素原子により置換されている基 (313)
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トリプタミン (39)
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新規なヒドロキサメート誘導体、その作製方法、及びこれを含有する薬学的組成物
本発明はヒドロキサメート誘導体、その異性体、薬学的に許容可能なこれらの塩、これらの水和物またはこれらの溶媒和物、薬学的組成物を作製するためのこれらの使用、これらを含有する薬学的組成物と該組成物を用いた疾病の予防または治療方法、及び上記のヒドロキサメート誘導体の作製方法に関するものである。
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神経変性疾患を治療するためのインドール誘導体
本発明は、以下の式(I)の化合物、またはその薬理学的に許容される塩、または立体異性体もしくは任意の比率での立体異性体の混合物に関し、式中:X1は、CH2またはC=O基であり;X2は、8から24個の炭素原子を有する飽和または不飽和の直鎖状炭水化物鎖であり;R1は、水素原子、またはOH、またはメトキシなどの(C1‐C6)アルコキシ基であり;ならびに、R2は、CH3またはCH2OR3基であり、ここで、R3は、水素原子または(C1‐C6)アルキル、CO−(C1‐C6)アルキル、もしくはNH−(C1‐C6)アルキル基である。本発明はまた、特に神経変性疾患の治療のための薬物としての前記化合物の使用、およびそれを作製するための方法にも関する。
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化学療法薬および化学防御薬としてのインドール−3−カルビノール代謝物の類似物
【課題】抗癌活性を高めかつそれらの生体安全プロフィールを保持するように最適化した一次I3C代謝物の構造類似物の形状での新規インドールを提供すること。
【解決手段】本発明は、インドール−3−カルビノール代謝物の類似物を提供し、この化合物の構造および置換基は、特に、治療活性、経口バイオアベイラビリティー、長期的な安全性、患者の許容性および治療ウィンドウに関して、その化合物の全体的な有効性を高めるように選択される。これらの化合物は、癌の治療だけでなく癌の予防にも有用である。
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ヒストンデアセチラーゼの阻害剤
【課題】ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物即ち、細胞増殖疾患及び状態を治療するための化合物及び治療用の組成物を提供する。
【解決手段】デアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物は、具体例で示すと、4−{[4−アミノ−6−(2−インダニル−アミノ)−[1,3,5]−トリアジン−2−イル−アミノ]メチル}−N−(2−アミノ−フェニル)−ベンズアミド等であり、該化合物を配合した細胞増殖疾患及び状態を治療するための組成物である。
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フッ素含有化合物およびその使用法
フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、18F置換ブプロピオンなどが提供される。 (もっと読む)
新規な縮合ピロール誘導体
【課題】医薬として有用な新規な縮合ピロール誘導体を提供する。
【解決手段】 式(1):
[式中、R1は置換アルキル基等を表し、R2は水素原子等を表し、「−W4=W5−W6=W7−」は式:−CR4=CR5−CR6=CR7−〔式中R4、R5、R6及びR7は各々独立して式:−E−A等を表し、式中Eは単結合等を表し、Aは水素原子等を表す〕等を表し、R8は水素原子等を表し、R9はハロゲン原子で置換されたアルキル基等を表し、R10は水素原子等を表す)]で表される化合物もしくはプロドラッグ、又はそれらの薬学上許容される塩
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PGD2受容体拮抗作用を有する化合物
【課題】CRTH2受容体拮抗作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】式(I):
(式中、
(式中、Z3は=N−または=C(−R7)−;R4、R5、R6およびR7はそれぞれ独立して水素、ハロゲン等;R1はカルボキシ、アルキルオキシカルボニル等;Z4は−N=または−C(−R2)=;R2は水素、アルキル等;R15は水素またはアルキル基))で示される化合物。
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アミノアルコールリピドイドおよびその使用
アミノアルコールリピドイドの、アミンをエポキシド末端化合物と反応させることによる調製を記載する。アミノアルコールリピドイドを市販の出発物質から調製するための方法も、提供される。アミノアルコールリピドイドは、ラセミ的または立体化学的に純粋なエポキシドから調製することができる。アミノアルコールリピドイドまたはその塩形態は、好ましくは生分解性および生体適合性であり、種々の薬物送達システムにおいて用いることができる。これらのアミノアルコールリピドイド化合物のアミノ部分があるため、これらは特に、ポリヌクレオチドの送達に好適である。本発明のリピドイドおよびポリヌクレオチドを含む複合体、ミセル、リポソームまたは粒子を調製した。本発明のリピドイドはまた、薬物送達用の微小粒子の調製にも用いることができる。これらは、その周辺のpHを緩衝するその能力により、不安定な剤の送達に特に有用である。 (もっと読む)
タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼの阻害剤
【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ(例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ)の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Rasおよび他の関連した小さいgタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−3−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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ヒスタミンH2受容体拮抗作用を有する2−フェニルインドール化合物
【課題】消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍などの上部消化管炎症性疾患の予防及び/又は治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式(1)
〔式(1)中、Aは、C6-10アリール基を示し、Xは、水酸基で置換してもよいC3-6アルキレン基を示し、Yは、C1-6アルキレン基、C2-6アルケニレン基又はC2-6アルキニレン基を示す〕で表される2−フェニルインドール誘導体若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とする、ヒスタミンH2受容体拮抗剤。
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