環原子相互間または環原子と非環原子間に二重結合のないもの | 異種原子，または異種原子に対する３個の結合をもち，そのうち多くても１個がハロゲンに対する結合である炭素原子，例．エステルまたはニトリル基，が環の炭素原子に直接結合したもの

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４位に結合しているもの (308)

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３−アミノ−ピペラジン誘導体及び製造法

本発明は、３−アミノピペラジン誘導体、それらの中間体および製造法に関する。従って、本発明は式（Ｉａ）および（Ｉｂ）：
【化１】

（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₁₃及びｎは本願に定義したとおりである）の化合物の製造法を含む。本発明はまた、かかる方法に使用される化合物、並びに該方法で製造される化合物に関する。
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ファイザー・プロダクツ・インク (504)

アミド化合物およびその医薬としての使用

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。（もっと読む）

インサイト・コーポレイション (52)

（Ｓ，Ｓ）−シス−２−フェニル−３−アミノピペリジンの製造方法

本発明は、（Ｓ，Ｓ）−シス−２−フェニル−３−アミノピペリジンを製造する方法であって、（ａ）アミノ酸オルニチンまたはその塩であって、式（Ｉ）を有し、α−炭素およびδ−炭素上のアミノ基に保護基を有するものと、Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチルアミノまたはその塩とを、アミド形成条件下で反応させて、Ｓ立体配置で式（II）を有するアミドを生じ、（ｂ）該アミドを、式ＰｈＭｇＸを有する有効量のグリニャール試薬に加えて、Ｓ立体配置で式（III）を有するケトンをで形成し、（ｃ）該ケトンを環化するのに充分な条件下においてδ−炭素上のアミノ基を選択的に脱保護して、環状イミンを形成し、そして得られたイミンを還元して、（Ｓ，Ｓ）立体配置で式（IV）を有する生成物を形成し、そして（ｄ）α−炭素上のアミノ保護基を除去して、該（Ｓ，Ｓ）−シス−２−フェニル−３−アミノピペリジンを形成することを含み、ここにおいて、Ｐ_１およびＰ_２は、異なった反応条件下で除去される異なったアミノ保護基であり、そしてＸはハライドである方法に関する。Ｐ_１がｔ−ブトキシカルボニルである場合、上の方法は、（Ｓ，Ｓ）−シス−２−フェニル−３−tert−ブトキシカルボニルアミノピペリジンを製造するのにも用いる。
【化１】

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ファイザー・プロダクツ・インク (504)ディーエスエム・ファーマスーティカルズ・インコーポレーテッド (2)

抗菌剤としてのプレウロムチリン（ｐｌｅｕｒｏｍｕｔｉｌｉｎ）誘導体

式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ_１およびＲ_１’は水素または重水素であり；Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素または重水素であり；Ｒ_５はアミノ酸の残基であり；ＸはＳまたはＮ−ＡＬＫであり；式（ＩＩ）はピペリジニルまたはテトラヒドロピリジニルであり；ＡＬＫは（Ｃ_１〜４）アルキルであり；Ｒ_６は、水素、ヒドロキシまたは（Ｃ_２〜１２）アシルオキシである）、および抗菌剤としてのその使用。
【化４５】

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サンド・アクチエンゲゼルシヤフト (2)

（＋）−（２Ｓ，３Ｓ）−３−（２−メトキシ−５−トリフルオロメトキシベンジルアミノ）−２−フェニル−ピペリジンの代謝産物

（＋）−（２Ｓ，３Ｓ）−３−（２−メトキシ−５−トリフルオロメトキシベンジルアミノ）−２−フェニル−ピペリジンの代謝産物、およびその使用。（もっと読む）

ファイザー・プロダクツ・インク (504)

アリールフェニルアミノ−、アリールフェニルアミド−、およびアリールフェニルエーテル−スルフィド誘導体

本発明は、一部式ＩおよびIII：
【化１】

の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩およびプロドラッグに関する。これらの化合物は、炎症性疾患および免疫疾患のような疾患の処置に有用であり得る。本発明はまたこれらの化合物を含む医薬組成物、および対象における炎症を阻害するまたは免疫応答を抑制する方法にも関する。
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