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国際特許分類[C07D231/38]の内容

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副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF)受容体アンタゴニストとして有用な式(I)


のシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。
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【課題】Cdkファミリーに対する高い阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式(I)


[式中、Arは、含窒素複素芳香環基、X及びZは、炭素原子等、Yは、CO等、Rは、水素原子等、R及びRは、水素原子等、R及びRは、水素原子等を示し、式


は、単結合又は二重結合を示す]で表される化合物。本化合物は、腫瘍細胞に対して、顕著な増殖阻止作用を示すことから、悪性腫瘍の治療を目的とするCdk4及び/又はCdk6阻害剤等とすることができる。 (もっと読む)


【課題】新規な黄色アニオン性染料、その製造方法、その製造に必要な特定の新規中間体、および天然または合成材料、特に紙を染色するためのこの染料の提供。
【解決手段】ジアミノベンズアニリドをベースにした下式の特定のビスアゾ染料。


〔R1は、水素、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、またはSO3Hを表し、R2は、SO3HまたはCO2Hを表し、R3は、水素、C1〜C4アルキル基、ハロゲン、ヒドロキシ、C1〜C4アルコキシ、カルボキシ、NH2、またはNHC1〜C4アルキルを表し、R3aは、水素、またはNH2を表し、そしてA1およびA2は、特定のピラゾロンおよび特定のフェノール系誘導体。〕 (もっと読む)


カテプシンSの不適切な発現または活性化を特徴とする障害の予防または治療に使用するための、式(II)の化合物[式中:R1aはHであり;R1bはC−Cアルキル、炭素環またはHetであり;あるいはR1aとR1bは一緒に3〜6個の環原子をもつ飽和環状アミンを規定しており;R2aおよびR2bは独立してH、ハロ、C−Cアルキル、C−CハロアルキルまたはC−Cアルコキシであり、あるいはR2aおよびR2bはそれらが結合している炭素原子と一緒にC−Cシクロアルキルを形成しており;Rは分枝C−C10アルキル鎖、C−Cハロアルキルまたは−CH−Cシクロアルキルであり;R4’はC−Cアルキル、C−Cハロアルキルまたはオキセタニル−3−イルである]。
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本発明は、式(I)の化合物(式中、Gは、明細書に定義したピラゾール環であり、R、R、R、およびRは、明細書に定義した通りである)、または医薬として許容可能なそのエステルもしくはアミドの塩、および医薬として許容可能なそのエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を提供する。本発明は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防におけるそのような化合物の使用も提供する。
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【課題】製造コストを低減できるととともに、高収率で5−アミノピラゾール誘導体を製造可能な製造方法を提供する。
【解決手段】下記工程(a)及び工程(b)を順に行うことを特徴とする、5−アミノピラゾール誘導体又はその塩の製造方法。
(a)特定の構造を有する化合物又はその塩と、特定構造を有する活性メチレン化合物とを反応させて、中間体を誘導する工程
(b)前記中間体とヒドラジン誘導体とを反応させて、5−アミノピラゾール誘導体又はその塩を得る工程 (もっと読む)


本発明は、LRRK2キナーゼ活性を阻害する新規化合物、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびにLRRK2キナーゼ活性により特徴付けられる疾患、特にパーキンソン病およびアルツハイマー病の治療におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)


【課題】低分子性のEPO産生促進作用を有する化合物の提供。
【解決手段】次の一般式(1):


[式中、A環は、ベンゼン環等を示し、R、R、R、R、R、R、R、Rは、水素原子等を示す]で表されるピラゾール化合物、若しくはその塩。 (もっと読む)



本発明は、一般式(I)


(式中、Xは、塩素またはフッ素である。)のピラゾール誘導体に関する。本発明は、該誘導体を調製するための方法にも、および該誘導体の治療用途にも関する。
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