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国際特許分類[C07D231/38]の内容

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本発明は、式(I)の化合物を調製するプロセスを開示しており、ここで、A、MおよびZは本明細書中で定義される通りである。式(I)の化合物の例は、3−アミノ−1−メチル−1H−1’H−4,4’−ビスピラゾールである。式(I)の化合物を作製するための本発明のプロセスは、以前開示されたプロセスを超えるいくつかの利点を有する。より経済的であり、容易にスケールアップし得、そして置換基A、MおよびZの性質を変更することに関して柔軟性を有し、式Iの化合物の合成への適用を可能にする。

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一態様において、本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ5(mGluR5)の正のアロステリック調節因子として有用である、ベンズアミド誘導体および環状ベンズアミド誘導体を含む化合物と、該化合物を作製するための合成方法と、該化合物を含む医薬組成物と、該化合物および組成物を用いて、グルタミン酸機能障害と関連する神経および精神疾患を治療する方法に関する。本要約は、特定の分野において検索するための、概要に目を通す手段として意図されるものであり、本発明を限定することを意図しない。
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本発明は、CCR2(CCケモカイン受容体2)に対する新規な拮抗薬、ならびに、症状および疾患、特に喘息およびCOPD等の肺疾患の治療用の薬剤を提供するためのその使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、式Iのポリフッ素化スルファニルアミドおよび式IIのポリフッ素化スルフィンアミジン


[式中、R−Rは、特許請求の範囲において定義されたとおりである。]の調製方法ならびにこれらの前駆体の調製方法に関する。
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【課題】効力、選択性、薬物動力学、又は作用持続時間に関して適切な薬理学的プロフィールを有する新規のβ2アゴニストを提供する。
【解決手段】例えば下式で例示される化合物、並びにこのような化合物を含有する組成物。当該化合物類を有する医薬組成物は、炎症性、アレルギー性、及び呼吸器官の疾患、障害等に対して有用である。
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【課題】 節足動物(特に、ノミ)を防除する殺寄生虫剤または殺寄生虫用組成物を提供 する。
【解決手段】 式(I):
【化1】


(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6およびR7は、明細書で定義したとおりである)
で表される1−アリール−4−シクロプロピルピラゾール類または薬学的に許容されるそれらの塩を含む殺寄生虫剤、または殺寄生虫用組成物。 (もっと読む)


本発明は、緑内障を治療するための組成物および方法、緑内障を診断するための方法、ならびに緑内障の治療で有用となり得る薬剤を同定するための方法を提供する。より具体的には、本発明は、血清アミロイドAの発現を調節する薬剤の使用について記載する。1つの態様では、本発明は、血清アミロイドAタンパク質(SAA)をコードする遺伝子と、またはその遺伝子のプロモーター配列と相互作用する薬剤を含む治療有効量の組成物を、それを必要とする患者に投与することにより、緑内障を治療するための方法を提供する。薬剤とSAAをコードする遺伝子と、またはそのプロモーター配列との相互作用は、患者の緑内障状態が治療されるようにSAAの発現を調節する。好ましい実施形態では、薬剤は、タンパク質、ペプチド、ペプチド模倣物、低分子または核酸となる。
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【課題】5−HT1A及び/又はα1及び/又はα2及び/又はD2レセプターに対して親和性を有し、中枢神経系疾患に有効な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式Iで表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、Arはフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ナフチル、1,4−ベンゾジオキシン−5−イル、1,4−ベンゾジオキサン−5−イル、ベンゾ[b]フラン−7−イル、2,3−ジヒドロベンゾ[b]フラン−7−イル、ベンゾ[b]チオフェン−7−イル、2,3−ジヒドロベンゾ[b]チオフェン−7−イル又はクロマン−8−イル等を表し、HETは、置換ピラゾール、イミダゾール又は1,2,4−トリアゾール等を表し、Aは、場合によりそれぞれ1〜3個の炭素原子を有する1個又は2個のアルキル基により置換されていることができる1〜6個の炭素原子を有するアルキレン鎖を表す。) (もっと読む)


本発明は、式(I)で表される化合物、その調製方法を提供するものであり、該化合物を含んでなる医薬組成物及びそのような組成物の調製、中間体、さらには治療薬による治療用(特に炎症の治療用)医薬を製造するための該化合物の使用に関する。
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本発明は、シクロプロピル環が角度のある位置において置換されているある範囲の1−アリール−4−シクロプロピルピラゾール、並びに医薬的に受容可能なその塩及び溶媒和物、このような化合物を含んでなる組成物、その合成の方法、並びに寄生虫駆除剤としてのその使用に関する。 (もっと読む)


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