心臓の神経支配の画像化のための核医学アプリケーション（ＰＥＴ画像化）における造影剤としての使用を見出された新規な化合物を開示する。これらのＰＥＴベース放射性トレーサーは従前の放射性トレーサーと比較して、さらに高い安定性、、減少したＮＥ 放出（それによって副作用を減らす）、改良された定量的なデータ、および／またはＶＭＡＴに対する高い親和性を示し得る。心臓の神経支配を画像化するために該化合物を用いる方法もまた提供される。ある場合には、該化合物は、種々のポジション：アリール、アルキル、α ケト、ベンジル部分、ベータ−アルキルエーテル類、ガンマ−プロピルアルキルエーテル類およびベータ−プロピル（proplyl）アルキルエーテル類において、^１８Ｆによって、特定の化合物を誘導体化することによって開発される。別法として、または追加として、これらの化合物をより安定にする方法として、メチル基αを該アミンに加え、および／または、該カテコール官能性を除くかまたはマスクする。 （もっと読む）

【課題】トロンボポエチンアゴニスト作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｘ^１は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール等；Ｙ^１は−ＮＲ^ＡＣＯ−（ＣＨ_２）_０−２−等（式中、Ｒ^Ａは水素原子等）；Ｚ^１は置換されていてもよいフェニレン等；Ｗ^１は式：
【化２】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４はそれぞれ独立して、水素原子、置換されていてもよい低級アルキル等、破線は結合の存在または不存在を表わす）で表わされる基等］で示される化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物を有効成分として含有するトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒは、水素、低級アルキル又はアミノであり；Ｘ−Ｒ^１は、−ＣＨ_２−、−ＣＨ（低級アルコキシ）−もしくは−ＣＨ（ＯＨ）−であり、且つＹ−Ｒ^２は、−ＣＨ_２−、−ＣＨ（低級アルキル）−、−ＣＨ（低級アルコキシ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−ＣＨ（フェニル）−もしくは−Ｃ（低級アルキル）_２−であるか；又はＸ−Ｒ^１は、−ＮＨ−であり、且つＹ−Ｒ^２は、−ＣＨ_２−、−ＣＨ（低級アルキル）−、−ＣＨ（低級アルコキシ）−、−ＣＨ（フェニル）−もしくは−Ｃ（低級アルキル）_２−であり；Ａｒは、フェニル、ナフチル又はベンゾフラニルであり、それらの環は、非置換であるか、又は低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、ジ−アルキルアミノ、モルホリニル、フェニル、ベンジルよりなる群から選択される１以上の置換基で、もしくはＯ−ベンジルで置換されている］で示される化合物又はその薬学的に好適な酸付加塩に関する。式（Ｉ）の化合物は、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に対して良好な親和性を有する。この化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、薬物乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の異常、体温ホメオスタシスの異常及び機能不全、睡眠障害及び概日リズムの障害、ならびに心臓血管障害の処置のために使用しうる。
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本発明は、式Ｉ：


で示される化合物を提供し、該化合物は、アルドステロンシンターゼ（ＣＹＰ１１Ｂ２）、および／または１１ベータ−ヒドロキシラーゼ（ＣＹＰ１１Ｂ１）、および／またはアロマターゼの阻害剤であり、故に、アルドステロンシンターゼ、アロマターゼ、またはＣＹＰ１１Ｂ１により仲介される障害または疾患の処置に用いられ得る。従って、式Ｉの化合物は、低カリウム血症、高血圧、鬱血性心不全、腎不全、特に、慢性腎不全、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、Ｘ症候群、肥満、腎症、心筋梗塞後の心不全、冠状動脈性心疾患、増大したコラーゲン形成、線維症ならびに高血圧および内皮機能不全後のリモデリングの処置に用いられ得る。最後に、本発明は、医薬組成物も提供する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘ−Ｒ^１は、−ＣＨ_２−であり、且つＹ−Ｒ^２は、−ＣＨ（低級アルコキシ）−、−ＣＨ（低級アルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−もしくはＣＨ_２−であるか；又はＸ−Ｒ^１は、−ＮＨ−であり、且つＹ−Ｒ^２は、−ＣＨ（低級アルキル）−もしくはＣＨ_２−であり；Ａｒは、フェニル又はナフチルであり、それらの環は、場合により、ハロゲン、低級アルコキシ、低級アルキルよりなる群から選択される１個又は２個の置換基で、又はハロゲンで置換されている低級アルキルで置換されている］で示される化合物及びその薬学的に許容しうる酸付加塩に関する。式Ｉの化合物は、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に対して良好な親和性を有することが見出された。この化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、薬物乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の異常、体温ホメオスタシスの異常及び機能不全、睡眠障害及び概日リズムの障害、ならびに心臓血管障害の処置のために使用しうる。
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本発明は、第2級塩基性窒素原子、および1つまたは複数の治療剤、細胞傷害剤、検出可能な標識、またはキレート基を持つリンカーを有する、2-ニトロイミダゾール化合物のクラスを特徴とする。特に、本発明は、ホウ素中性子捕獲療法(BNCT)において使用するためのホウ素原子クラスターを含有する2-ニトロイミダゾール化合物を提供する。2-ニトロイミダゾール化合物は、例えば、がん、炎症、および虚血を含む低酸素状態を治療するために使用することができる。弱塩基性2-ニトロイミダゾール化合物は低酸素組織を標的とし、かつ組織内濃度を全体的に高める。 （もっと読む）

【課題】アゾ型又はトリ(ヘテロ)アリールメタン型の少なくとも１つの発色団をベースとした混合染料を含有する染色用組成物の提供。
【解決手段】ケラチン繊維、特にヒトのケラチン繊維の染色に適した媒体に、少なくとも２つの異なる発色団を含む、１つの混合染料を含有した染色用組成物。該混合染料は、少なくとも１つの発色団がアゾ化合物ファミリーの発色団又はトリ(ヘテロ）アリールメタンファミリーの発色団から選択され、発色団が、それぞれの発色団の電子の非局在化を停止する少なくとも１つのリンカーを介して互いに結合している。例えば下記式で示される化合物である。
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本発明は、全ての互変異性体及び立体異性体を含む、式(I)の化合物又はそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物もしくは多形体、疾患治療のためのそれらの組合せ及び使用に関する。
【化１】


(式中、R¹は、ヘテロアリール；-カルボシクリル-ヘテロアリール；-アルケニルヘテロアリール又は-アルキルヘテロアリールを表し；R²はヒドロキシによって任意に置換され得るアルキル；アルキル及びヒドロキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るカルボシクリル；アリール；-アリール-ヘテロアリール；-ヘテロアリール-アリール；-アリール-ヘテロシクリル；H；ヘテロアリール；又はアルキル、オキソ及びヒドロキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るヘテロシクリルを表し；R³はアルコキシ、アミン、ヒドロキシ及び-C(O)Oアルキルから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るアルキル；アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミン、ヒドロキシ及び-C(O)Oアルキルから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るカルボシクリル；-アルキル-アリール；-アルキル(アリール)₂；-アルキル-ヘテロアリール；-アルキル(ヘテロアリール)₂；-アルキル(ヘテロアリール)(アリール)；-アリール-O-アリール；アリール；ヘテロシクリル、-アルキル-C(O)-ヘテロシクリル、-アルキル-ヘテロシクリル、-アルキル-C(O)-NR⁵-ヘテロシクリル又は-アルキル(ヘテロシクリル)₂(いずれのヘテロシクリル基もアルキル、ヒドロキシ及びオキソから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得る)；ヘテロアリール；又は-ヒドロキシアルキルアリールを表し；R⁴は、H又はC_1-3アルキルを表し；R⁵は、H又はC_1-3アルキルを表し；及びXは、O又はSを表す。)。 （もっと読む）

本発明は、アシルアミノイミダゾール類およびアシルアミノチアゾール類、並びにそれらの製造、また、疾患、特に心血管疾患、好ましくは血栓塞栓性疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、それらの混合物及びそれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのそれらの生理学上適合性の塩（これらは有益な性質を有する）、それらの調製、薬理学上有効な化合物を含む薬物、それらの調製及びそれらの使用に関する。
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