【課題】下記一般式［２］で表される含フッ素エポキシエステルを、副生物の生成を大幅に抑制しつつ工業的に実施可能な容易な反応条件で安価な原料を用いて高収率で製造する方法の提供。
【解決手段】下記一般式［１］で表されるフッ素原子を複数持つ含フッ素α、β−不飽和エステルに次亜塩素酸又は次亜塩素酸塩等の酸化剤を反応させ、下記一般式［２］で表される含フッ素エポキシエステル。




（式［１］及び式［２］中、Ｒｆは炭素数１から１０の直鎖もしくは分岐鎖のペルフルオロアルキル基、（ＣＦ3）2ＣＨ基、ＣＨＦ2基、ＣＣｌＦ2基からなる群より選ばれる置換基である。）また、触媒を共存させない条件でも良好に反応が進行するため、環境負荷がかからず、高い生産性で含フッ素エポキシエステルを製造する。 （もっと読む）

【課題】カメムシ目昆虫に対して幼若ホルモン活性を有する新規な光学活性エポキシ化合物および該製造方法の提供。また、該光学活性化合物を有効成分とする昆虫制御剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示される光学活性化合物。下記一般式（Ｉ）中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は独立に、フッ素置換されていても良い炭素数１〜５のアルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または水素原子、エチニル基、ブタ−１−エン−３−イン−１−イル基、もしくはアジ化メチル基であり、Ｒ^３は炭素数１〜５のアルキル基、イソプロピル基、またはプロパルギル基である。＊は不斉炭素を表す。
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本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物を水酸化することを含んでなる、シナトリンＣ_１およびＣ_３ならびにそれらの誘導体を得る方法に関する。また、本発明は、前記合成の中間体、ならびにシナトリンＣ_１およびＣ_３ならびにそれらの誘導体を得るためのそれらの使用に関する。
【化１】

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【課題】高屈折率とカチオン硬化反応性とを一成分で両立でき、次世代のエポキシ化合物として有望な芳香族骨格含有脂環式エポキシ化合物及びその製造方法、並びに、当該化合物によって構成される樹脂組成物、その成形体及び光学部材を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）；


（式中、Ｘは、芳香族骨格を表す。Ｙは、同一若しくは異なって、エポキシシクロヘキサン基、又は、エポキシ基が直接若しくは炭化水素を介して付加した環状脂肪族炭化水素を表す。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、同一若しくは異なって、水素原子、ハロゲン原子又は置換基を有していてもよいアルキル基を表す。ｎは、０〜１０の整数である。ｍは、１以上の整数であって、Ｘに含まれる芳香環の結合手の本数に依存して最大値が決まる数である。）で表される芳香族骨格含有脂環式エポキシ化合物である。 （もっと読む）

【課題】本発明の主たる目的は、新規な合成方法ならびに組成物を提供するこ
とにある。本発明のさらなる目的は、ノイラミニダーゼインヒビターの合成にお
いて有用な中間体の新規調製方法を提供することにある。本発明のさらなる目的
は、それ自体がノイラミニダーゼインヒビターの合成において有用な中間体とし
て有用な組成物を提供することにある。本発明のさらなる目的は、ノイラミニダ
ーゼインヒビターとして有用な組成物を提供することにある。
【解決手段】本願発明は、上記課題を解決するために、式：


の化合物の調製方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 工業的生産に適した、３−アミノ−２−ヒドロキシヘキサン酸シクロプロピルアミドの効率的な製造方法、該製造方法に有用な中間体化合物及び該中間体化合物の製造方法の提供。
【解決手段】 ３−プロピルオキシランカルボン酸シクロプロピルアミドを、金属アジドと反応させ、３−アジド−２−ヒドロキシヘキサン酸シクロプロピルアミドを得た後、これを還元し、３−アミノ−２−ヒドロキシヘキサン酸シクロプロピルアミドを製造する。３−プロピルオキシランカルボン酸シクロプロピルアミドは、３−プロピルオキシランカルボン酸とシクロプロピルアミンと反応させることにより製造する。光学活性な３−アミノ−２−ヒドロキシヘキサン酸シクロプロピルアミドを製造するには、ジアステレオマー法で得られる光学活性な（２Ｓ，３Ｒ）−３−プロピルオキシランカルボン酸を出発原料とする。 （もっと読む）

Ｅ１活性化酵素は、ユビキチン様分子（ｕｂｌ）結合経路の第１のステップで機能する。したがって、Ｅ１活性化酵素を阻害すれば、ｕｂｌ修飾に伴う下流の生物学的作用を特異的に調節すると思われる。本発明は、Ｅ１活性化酵素阻害剤であり、細胞増殖の障害、特にＥ１活性に関連する癌および他の障害の処置に有用な４−置換（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−２−ヒドロキシ−４−｛７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル｝シクロペンチル）メチルスルファマートを合成するためのプロセスおよび合成中間体を提供する。 （もっと読む）

本願は、Ａｐｅ１／Ｒｅｆ１の酸化還元部位を標的とするキノン誘導体を記載する。また、本発明には、この誘導体を含有する医薬処方物およびこの誘導体の治療用途も含まれる。 （もっと読む）

式Ｉａ又はＩｂの実質的に純粋なジアステレオ異性体化合物又はその薬学的に許容可能な塩又は水和物を含むその薬学的に許容可能な塩であって、ＰＧが保護基であり；Ｒ_１がフェニルメチル、４−ヒドロキシフェニルメチル、（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル及び（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチルからなる群から選択される基であり；Ｒ_２が−Ｈ、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＳＨ、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２Ｐｈ、−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、−ＣＨ_２ＣＯＮＨ_２、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_３、−ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−（ＣＨ_２）_２ＳＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_２ＣＯ_２Ｈ、−（ＣＨ_２）ＣＯＮＨ_２、−（ＣＨ_２）_３ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ_２、−（ＣＨ_２）_４ＮＨ_２、イミダゾール−４−イルメチル、４−ヒドロキシフェニルメチル、（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル、（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル及び−（ＣＨ_２）_ｎ−Ａｒからなる群から選択される基であり、Ｒ_３が、−Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−Ｏ（Ｃ_２−Ｃ_４）アルケニル、−Ｏ（Ｃ_２−Ｃ_４）アルキニル、−Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−Ａｒ、−ＯＡｒ、−ＮＲ^ａＡｒ、−Ｎ（Ｒ^ａ）［（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−Ａｒ］，及び−ＮＲ^ａＯＡｒ及び−Ｎ（Ｒ^ａ）［Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−Ａｒ］からなる群から選択される基である。これらの化合物はシステイン−プロテアーゼのクルザイン，ロデサイン及びファルシパインの阻害剤であり、よってシャーガス病、アフリカトリパノソーマ症又はマラリアのような病態の治療及び／又は予防に有用である。
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【課題】含フッ素アリル化合物の製造方法、および含フッ素エポキシ化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】下記化合物（３）を熱分解反応する下記化合物（４）の製造方法、下記化合物（１）を液相フッ素化反応して下記化合物（２）を得て、つぎに化合物（２）をエステル分解反応して下記化合物（３Ｆ）を得て、つぎに化合物（３Ｆ）を熱分解反応する下記化合物（４）で表される化合物の製造方法、前記いずれかの製造方法で得られた化合物（４）を酸化反応する下記化合物（５）の製造方法。ただし、ＸはＣｌ等を、Ｙはハロゲン原子またはＫＯ−等を、Ｒ^ＦはＦ（ＣＦ_２）_３ＯＣＦ（ＣＦ_３）ＣＦ_２ＯＣＦ（ＣＦ_３）−等を、示す。
ＹＣＯ−ＣＦ_２ＣＦ_２ＣＦ_２−Ｘ （３）、
ＣＦ_２＝ＣＦＣＦ_２−Ｘ （４）、
Ｒ^ＦＣＯＯ−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｘ （１）、
Ｒ^ＦＣＯＯ−ＣＦ_２ＣＦ_２ＣＦ_２ＣＦ_２−Ｘ （２）、
ＦＣＯ−ＣＦ_２ＣＦ_２ＣＦ_２−Ｘ （３Ｆ）。
【化１】
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