本発明は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する、下記一般式(Ｉ)の置換イミダゾ-ピリジノン及びイミダゾ-ピリダジノン、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及びその塩に関する。
【化１】


（式中、Ｙ及びＲ¹〜Ｒ⁴は、請求項１の定義どおりである。）
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本発明はクラスＤ酵素の阻害剤として作用する特定の２環６−アルキリデンペネムに関する。β−ラクタマーゼはβ−ラクタム抗生物質を加水分解し、そしてそれにより、細菌の耐性の主要な原因となる。本発明の化合物はβ−ラクタム抗生物質と組み合わせた場合に致命的な細菌感染に対抗した効果的な治療法を提供する。本発明によれば下記式Ｉ：


［式中、Ａ及びＢの一方は水素であり、そしてもう一方は場合により置換された縮合２環ヘテロアリール基であり；そして、Ｘ＝Ｏ又はＳである］化合物又はその製薬上許容可能な塩又はインビボ加水分解性エステルＲ_５が提供される。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ａは、一般式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、または（Ｖ）の基を表わし、Ｂは、置換または非置換オルトＣ_６−Ｃ_１８アリーレンを表わし、ＣおよびＤは、脂環式またはヘテロ環式基を表わす）の新規着色剤に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物及び薬学的に許容されるその塩に関する。本発明の化合物は、例えば心筋梗塞の予防及び治療並びに狭心症の治療のための、心臓保護成分を有する抗不整脈薬として適当である。これらは、又、虚血によって誘導される損傷の発現、特に虚血によって誘導される心臓不整脈及び心不全を誘発する病態生理学的な過程を抑制する様式で阻害する。
【化１】

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本発明は、プロテインキナーゼ、特に JAKファミリーキナーゼ、およびROCKファミリーキナーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。ここで、Ｑ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、請求項１に記載される通りである。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物、およびその組成物の様々な疾患、疾病、もしくは障害の治療における使用方法をも提供する。本発明の化合物、および本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物は、既に、プロテインキナーゼ阻害剤、具体的にはJAKファミリーキナーゼ阻害剤、およびROCKファミリーキナーゼ阻害剤として有効であることが示されている。これらの化合物は、以下の一般構造I を有するか、もしくはその薬学的に許容される塩である。

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カンナビノイド受容体リガンドとして作用する式(I)又は(II)の化合物、並びに動物におけるカンナビノイド受容体の変調に関連した疾患の治療におけるそれらの使用が、ここで説明されている。

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本発明は、抗細菌活性を証明する化合物、その調製のための方法、これを活性成分として含有する医薬組成物、医薬としてのその使用及びヒトのような温血動物における細菌性感染の治療において使用するための医薬の製造におけるその使用に関する。特に本発明は、ヒトのような温血動物における細菌性感染の治療のために有用な化合物に、更に特に、ヒトのような温血動物における細菌性感染の治療において使用するための医薬の製造におけるこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、炭疽および他の感染を治療するために、生理学的条件下で安定したリンカーを介してキノロンとオキサゾリジノンの薬理作用団を化学結合した化合物を使用することに関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）｛式中、Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４はＣＲａまたはＮであり；Ｒ１およびＲ１′は以下のとおりであり、すなわち、一方はＨ、Ｈａｌ、Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_３−アルコキシ、アルキル−ＯＨ、ＣＦ_３、シアノ、カルボキシまたはカルボキサミドを表し、他方はＨａｌ；ＣＦ_３；ＯＨ；ＳＨ；ニトロ；アミノ；ＮＨ−ＯＨ；ＮＨ−ＣＯ−Ｈ；ＮＨ−ＣＯ−ＯＨ、ＮＨ−ＣＯ−Ｏアルキル、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ_２；カルボキシ；ＣＮ；ＣＯ−ＮＨ_２；Ｘ−（ＣＨ_２）_ｍ−アルキル；Ｘ−（ＣＨ_２）_ｍ−シクロアルキル；Ｘ−（ＣＨ_２）_ｍ−複素環アルキル；Ｘ−（ＣＨ_２）_ｍ−アリールまたはＸ−（ＣＨ_２）_ｍ−ヘテロアリールを表し、Ｘは、単結合、ＣＨ_２、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ_２−Ｏ、ＣＨ_２−ＮＨ、ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）、ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）−Ｏ、ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ、ＣＨ_２−ＮＨ−（ＣＯ）、ＣＨ_２−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）、ＣＨ_２−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）_２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−；ＮＨ−ＣＳ、ＮＨ−Ｓ（Ｏ）またはＮＨ−Ｓ（Ｏ）_２であり；ｍは０、１または２であり、あるいはＲ１およびＲ１′はこれらが結合しているＣとともに基＝Ｏ；＝Ｓ；＝Ｎ−ＯＨ；＝Ｎ−ＮＨ_２；＝Ｎ−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ_２、＝ＣＨ−ＯＨ；＝Ｙ１−（ＣＨ_２）_ｍ−アリールまたは＝Ｙ１−（ＣＨ_２）_ｍ−ヘテロアリールのいずれか［Ｙ１は、ＣＨ、ＣＨ−ＣＯ−、ＣＨ−ＣＯ−ＮＨ、Ｎ、Ｎ−ＯまたはＮ−ＮＨ−を表し、ｍは０、１または２である。］または環を形成しており、Ｒ２およびＲ２′はＨ、ハロゲン、ＣＦ_３、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、アルキルチオ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシ、カルボキサミド、ＣＯ−ＮＨ（アルキル）およびＣＯＮ（アルキル）_２を表し、ｐは１〜３であり、ｐ′は１〜４であり；Ｒａは、Ｈ；ハロゲン；ＣＦ_３；ヒドロキシ；メルカプト；ニトロ；アミノ；ＮＨ−ＯＨ；ＮＨ−ＣＯ−Ｈ；ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ_２；カルボキシ；ＣＮ；ＣＯ−ＮＨ_２；Ｙ−（ＣＨ_２）_ｎ−アルキル；Ｙ−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル、Ｙ−（ＣＨ_２）_ｎ−複素環アルキル、Ｙ−（ＣＨ_２）_ｎ−アリールまたはＹ−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリールを表し、ＹはＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）、ＮＨ−Ｓ（Ｏ）またはＮＨ−Ｓ（Ｏ）_２であり、ｎは０、１、２または３であり、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、シクロアルキル、複素環アルキル、アリールおよびヘテロアリール基はいずれも置換されていても良く、いずれの形態の製造物も全て、医薬の形態で使用される互変異体および異性体および塩である。｝の新規な製造物に関する。 （もっと読む）

本発明は、抗菌特性を示す式Iの化合物または薬学的に許容され得るその塩、エステルもしくはプロドラッグ (式I参照)を開示する。本発明はさらに、抗生物質処置を必要とする被検体への投与のための前記化合物を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与することによる被験体における細菌感染の処置方法に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を作製するための方法を含む。
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