ビホスホン酸、及びその医薬として許容し得る塩の製造方法であり、カルボン酸と、三塩化リン、及び亜リン酸とを、非プロトン性極性溶媒の存在下で反応させることを含む。式（I）：
【化１】
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本発明は、化合物式Ｉ〜ＩＩＩ、それらの調製物、ならびに自己免疫障害、臓器移植片拒絶反応、活性化免疫系関連障害、およびリンパ球減少またはＳ１Ｐ受容体により調節される他の障害の治療のための医薬的に活性な免疫抑制剤としてのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】改善された薬理学的特性を有する治療用抗ウイルス剤、新規な抗ウイルス化合物のより面倒ではない投与レジメン、または、ウイルス阻害の存在、非存在、もしくは量を決定することが可能なアッセイ方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、抗ウイルス活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、抗ウイルス性化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの類似物は、それらの親化合物の有用性全てを有し、必要に応じて、以下で述べる細胞蓄積を提供する。本発明の化合物は、レトロウイルスのＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼまたは逆転写酵素を阻害し得、それゆえ、ウイルスの複製を阻止し得る。 （もっと読む）

【課題】抗癌治療薬（すなわち、抗癌性および薬物動態学的性質（増強された癌発症活性が含まれる）が改良され、経口生物学的利用能が改良され、有効性が増大し、ｉｎ ｖｉｖｏでの有効な半減期が延長された薬物）が必要である。このような抗癌化合物は、種々の癌に活性であり、異なる耐性プロフィールを有し、副作用がより少なく、投与計画の複雑さが軽減され、経口で活性である。複雑さが軽減された投薬計画に必要である（例えば、１日１回の丸薬１錠）。
【解決手段】本明細書中に記載の抗癌結合体。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ１受容体の活性を調節する化合物、Ｓ１Ｐ１受容体を介するシグナル伝達に関連する症状を治療するためのこれらの化合物の使用、およびこれらの化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、微生物、特に細菌、菌類、原生動物及び／又はウイルスによって引き起こされる哺乳動物、好ましくはヒトにおける種々の疾病及び／又は病態生理学的な状態の治療に有用な低減された細胞毒性を有する新規のアルキルリン脂質誘導体を提供する。係るアルキルリン脂質は、単独薬剤として、又は組み合わせ療法の過程において使用することができ、また腫瘍の治療のためにも使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、抗寄生虫活性を有する新規ベンゾイミダゾール（チオ）カルバメートに関する。本発明は、以下の一般式（Ｉ）


（式中、Ｘ^１およびＸ^２は、ＯまたはＳであり、Ｘ^１およびＸ^２の少なくとも１つは、Ｏであり、Ｙ^１およびＹ^２はＯまたはＳであり、Ｙ^１およびＹ^２の少なくとも１つは、Ｏであり、Ｒ^１は、１〜４炭素原子のアルキルである。Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は互いに独立に水素またはカチオンであり、Ｒ^５およびＲ^６は、互いに独立に水素またはハロゲンまたは１〜８炭素原子を有するアルキル、またはＲ^７が１〜８炭素原子を有するアルキルである−ＯＲ^７、または、Ｒ^８が１〜８炭素原子を有するアルキル、またはアリールであってもよい−ＳＲ^８、または、Ｒ^９が１〜８炭素原子を有するアルキル、または３〜６炭素原子を有するシクロアルキル、またはＲ^９がアリールである−ＣＯ−Ｒ^９、または、Ａｒがアリールである−ＯＳＯ_２−Ａｒ、または、Ｒ^１０が１〜８炭素原子を有するアルキル、またはＲ^１０がアリールである−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１０である）の化合物を提供する。本発明の該化合物は水に高溶解性であり、水中で安定である。更に、飲料水投与に適するために化合物が８時間にわたって安定であるべき下限ｐＨおよび上限ｐＨであるｐＨ５およびｐＨ９で、本発明に基づく該化合物は８時間にわたって安定であることが見出された。本発明の該化合物は優秀な駆虫活性、特にインビボ駆虫活性を有し、例えばアルベンダゾールおよびフェンベンダゾールといった、最新で、水に不溶のベンゾイミダゾールカルバメートに匹敵する。
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本発明のホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグは、癌を治療するために、単独でまたは１種以上の抗腫瘍剤と組み合わせて使用することができる。本発明は、低酸素活性化ホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグである化合物、およびその個々の異性体、異性体のラセミ混合物または非ラセミ混合物、バイオアイソスター、ファーマコフォア、薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または水和物、ならびにこれらの合成方法を提供する。

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本発明は、窒素含有で、荷電されていないリガンド組成物を有する遷移金属錯体、少なくとも１種の遷移金属錯体を含む触媒組成物、触媒組成物をオレフィンの重合又は共重合に使用する方法、及び触媒組成物の存在下にオレフィンを重合又は共重合することによるポリオレフィンの製造方法を提供する。 （もっと読む）

肺炎及び気管支収縮を阻害するためにエアロゾル化により送達するための製剤用のコルチコステロイドと置換されたフェニルホスファート（β−アゴニスト誘導体）の相互プロドラッグが記載されている。この相互プロドラッグは、噴霧により又は乾燥粉末吸入器により産生された主に１から５μの質量中位平均直径を有するエアロゾルによって、気管の炎症及び気管支収縮を治療するために、好ましくは、５．０と７．０の間のｐＨを有する１／４通常生理的食塩水中に溶解された小容積溶液（１０から５００μＬ）中に製剤化される。 （もっと読む）