本発明は、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）に対して治療活性を有する化合物を同定するための方法および組成物に関する。方法であって、以下：（ａ）非ヌクレオチドプロトタイプ化合物を同定する工程；（ｂ）該プロトタイプ化合物をホスホネート含有基で置換して、候補化合物を生成する工程；および（ｃ）該候補化合物の抗ＨＩＶ活性を決定する工程、を包含する、方法が提供される。方法であって、以下：（ａ）少なくとも１つのエステル化カルボキシルまたはエステル化ホスホネート含有基を含む非ヌクレオチド候補化合物を選択する工程；および（ｂ）該候補化合物の細胞内持続性またはそのエステル化カルボキシルまたはエステル化ホスホネート含有基のエステル化分解代謝産物を決定する工程、を包含する、方法が提供される。 （もっと読む）

カルボキシルエステルまたはホスホネートエステル基で置換された抗ＨＩＶ治療化合物を同定するための方法が提供される。このような化合物のライブラリーが、必要に応じて、新規酵素ＧＳ−７３４０エステルヒドロラーゼを使用してスクリーニングされる。ＧＳ−７３４０エステルヒドロラーゼに関連する組成物および方法がまた提供される。１つの実施形態において、以下：（ａ）非ヌクレオチドプロトタイプ化合物を同定する工程；（ｂ）該プロトタイプ化合物をホスホネート含有基で置換して、候補化合物を生成する工程；および（ｃ）該候補化合物の抗ＨＩＶ活性を決定する工程、を包含する、方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、鬱、アレルギー、精神病、癌、および消化管の障害の治療を含む、多様な障害の治療において有用な新規の心毒性のない化合物および医薬組成物に関する。特に本発明は、生命を脅かす不整脈、例えばトルサード・ド・ポアントを軽減する医薬組成物について記載する。トルサード・ド・ポアントは、多くの治療薬に伴う特定の心臓の問題であり、心臓律動の変調、心筋梗塞、先天性再分極異常の既往、および心リスク因子 例えば高脂血症および加齢を有する個体においては特に、突然死の可能性のある原因として意味づけられてきた。この不整脈は、ＥＣＧにＱＴｃ間隔延長または突起したＵ波を伴う、発作性心室性頻脈の１つのバリアントである。トルサード・ド・ポアントは心室細動、生命を脅かす不整脈へと進行し得る、または突然死を誘起し得るため、致死の可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ１レセプターの活性を調節する化合物、これらの化合物を使用してＳ１Ｐ１レセプターを介したシグナル伝達に関連した病態を治療する方法、およびこれらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明の化合物は、従来の化合物と比較して、これらの化合物に驚くほど改良された特性を与える独特の構造に、特徴がある。具体的には、本発明の化合物は、置換ビフェニル部分の存在に、特徴がある。このビフェニル部分は、この構造の核内のアミド連鎖と共同して、本明細書中で記述した化合物の他のレセプター（例えば、Ｓ１Ｐ３）と対比したＳ１Ｐ１レセプターに対する選択性を高める。本発明の化合物は、さらに、それらがＳ１Ｐ１レセプターに強力に結合することに、特徴がある。 （もっと読む）

本発明は、抗寄生虫活性を有する化合物、より詳細には、抗マラリア活性及び抗バベシア病活性を有する新規な化合物である。 （もっと読む）

１以上の有糸分裂キネシンの活性をモジュレートすることによる細胞増殖性疾病・疾患の治療に有用な化合物を開示している。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物、これらの化合物、これらの組成物、中間体および誘導体を製造する方法、そして炎症性疾患およびセリンプロテアーゼ媒介型疾患を治療する方法に向けたものである。
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カルボキシルエステル基またはホスホン酸エステル基で置換された抗ＨＩＶ治療化合物を同定する方法が提供されている。このような化合物のライブラリは、必要に応じて、新規酵素ＧＳ−７３４０エステルヒドロラーゼでスクリーニングされる。適切なプロドラッグとしての候補化合物を同定するための方法は、エステル化ホスホネート基またはエステル化カルボキシル基を有する候補化合物を提供する工程、その候補化合物をカルボン酸エステルの加水分解を触媒し得る抽出物と接触させて、代謝化合物を生成する工程、およびその代謝化合物がその候補化合物のエステル化ホスホネート基の代わりに、ホスホン酸基を有するか、またはその候補化合物のエステル化カルボキシル基の代わりに、カルボン酸基を有する場合、該候補化合物を適切なプロドラッグとして同定する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、水混和性中性溶媒中で、カルボン酸、亜リン酸およびハロリン化合物を反応させることによる、たとえばアレンドロン酸などのビスホスホン酸またはその塩の製造方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）及び（Ｉａ）（式中、Ｘ₁は、第２級ホスフィノであり；Ｒ₃は、１〜２０個のＣ原子を有する炭化水素基、Ｃ原子を介して結合しており、かつ２〜２０個の原子並びにＯ、Ｓ、ＮＨ及びＮＲよりなる群から選択される少なくとも１個のヘテロ原子を有するヘテロ炭化水素基、又は−ＳＯ₂−Ｒ基であり；Ｒは、Ｃ₁−Ｃ₁₈−アルキル、フェニル又はベンジルであり；Ｒ₄基は、それぞれ相互に独立に、水素又は１〜２０個のＣ原子を有する炭化水素基であるか、あるいは２個のＲ₄基は、これらが結合しているＣ原子と一緒になって、３員〜８員炭化水素環を形成しており；Ｒ₀₁は、１〜２０個のＣ原子を有する炭化水素基であり；そしてＲ₀₂及びＲ’₀₂は、それぞれ水素原子又は独立にＲ₀₁の意味を有するか、あるいはＲ₀₁及びＲ₀₂は、これらが結合しているＣ原子と一緒になって、３員〜８員の炭化水素又はヘテロ炭化水素環を形成している）で示される化合物。化合物は、不斉付加反応、例えばプロキラル不飽和有機化合物への水素の不斉付加反応用の触媒として作用する遷移族I及びVIIIの金属錯体のためのキラルリガンドである。
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