当該発明の化合物は、リン脂質またはホスホノ脂質基に共有結合で結合されているイミダゾキノリン分子を含む、アジュバント分子である。本発明の化合物は、インターフェロン-a、IL-12および他の免疫賦活サイトカインの誘導物質であること、また、ワクチン抗原用のアジュバントとして使用した場合に公知のサイトカイン誘導物質に比べ改良された活性プロファイルを有することが明らかになった。 （もっと読む）

一態様において、本発明は、ＧＡＢＡ類似体と薬物との共有結合性コンジュゲートの組成物を提供する。別の態様において、本発明は、該ＧＡＢＡ類似体のコンジュゲートを用いた疼痛および神経系障害の処置方法を提供する。一態様において、本発明は、第１部分と第２部分を含む化合物であって、第１部分は、アミノ末端またはカルボン酸基以外の酸性末端によって第２部分に共有結合され、第１部分がγ−アミノ酪酸（ＧＡＢＡ）またはＧＡＢＡの類似体もしくは誘導体である化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、化学式１のアデホビルジピボキシルの改善された製造方法に関し、本発明による製造方法は、反応溶媒としてジメチルスルホキシドを使用することを特徴とし、当該ジメチルスルホキシドとトリエチルアミンの溶媒下で化学式２のアデホビルをクロロメチルピバレートと３０℃〜５０℃で反応させて、化学式１のアデホビルジピボキシルを製造する工程を含む。



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新規のイミダゾ［１，２‐α］ピリジニルビスホスホネート化合物、さらには、該化合物を合成する方法、該化合物を含有する医薬組成物、ならびに、骨および関節の疾患ならびにその他の障害を含む、カルシウムおよびリン酸の代謝異常を治療する方法における該化合物の投与、を開示する。 （もっと読む）

本発明は、化学式１のアデホビルジピボキシルの新規な精製方法に関する。本発明による精製方法は、合成反応中に生成された副産物を含有する不純な状態のアデホビルジピボキシル、その塩またはその複合体を、水または水を含む混合溶媒に溶解させるステップと、アデホビルジピボキシル溶液を逆相カラムを通じて精製するステップ及び精製されたアデホビルジピボキシル溶液に塩基を添加し、有機溶媒で抽出するステップを含む。
また、本発明は、上記方法を用いて精製された化学式１で示される高純度のアデホビルジピボキシル溶液から溶媒を除去し、無定形アデホビルジピボキシルを製造する方法を含む。

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本発明は、ＨＩＶインテグラーゼ阻害薬のプロドラッグである化合物を特徴とするため、ＨＩＶ複製の阻害、ＨＩＶによる感染の予防および／または処置、ならびにＡＩＤＳおよび／またはＡＲＣの処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、以下の式ＩＡおよびＩＢの化合物（それらのプロドラッグおよび医薬的に許容される塩も含む）であって、ＭＣＨＲ１アンタゴニストとして有用であるものを提供する：

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本発明は一般式(Ｉ)で示され、式中の各変動記号の意味は明細書中に記載した通りである化合物とその製造及び用途とに関する。
【化３４５】

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構造


（Ｒは、例えば、Ｙは、１）Ｒ^５、２）−Ｃ（Ｒ^１Ｒ^２）（Ｃ（Ｒ^３Ｒ^４））_０−１Ｙ^１Ｒ^５及び３）−Ｃ（Ｒ^１Ｒ^２）−Ｏ−Ｙ^１Ｒ^５からなる群から選択され；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、水素及びＣ_１−４アルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ５はであり；Ｙ１は、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−及びＰ（Ｏ）（ＯＲ６）−Ｏ−からなる群から選択され；並びにＲ６は、水素又はＣＨ３である。）
を有する化合物又は医薬として許容されるその塩及び高血圧を治療するために前記化合物を使用する方法。
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【課題】大規模合成について、または治療的投薬中への処方に望ましい性質を有する新規形態のアデフォビルジピボキシル（ＡＤ）を含む組成物；ＡＤを含む組成物の製造および処方を容易にする良好な融点、および／または流動特性もしくはかさ密度特性を有するＡＤ；ＡＤの貯蔵安定形態；直ちに濾過され、そして容易に乾燥され得るＡＤ；少なくとも約９７％（ｗ／ｗ）の純度、および好ましくは少なくとも約９８％の純度を有する高純度ＡＤであり、ＡＤ合成の間に造られる副生成物を除去あるいは最小限にすること；高価かつ時間を消費するカラムクロマトグラフィーを使用しない、ＡＤの精製法を提供する。
【解決手段】粗製物のジｎ−ブチルエーテルによる結晶化により、上記課題を達成する結晶性アデフォビルジピボキシル。 （もっと読む）